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1. (WO1998003632) BIVALENT AGONISTS FOR G-PROTEIN COUPLED RECEPTORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/003632    International Application No.:    PCT/US1997/012911
Publication Date: 29.01.1998 International Filing Date: 23.07.1997
Chapter 2 Demand Filed:    18.02.1998    
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), C07K 7/08 (2006.01), C07K 14/00 (2006.01), C07K 14/685 (2006.01)
Applicants: YALE UNIVERSITY [US/US]; 451 College Street, New Haven, CT 06520 (US)
Inventors: LERNER, Michael, R.; (US).
CARRITHERS, Michael, D.; (US)
Agent: ANTLER, Adriane, M.; Pennie & Edmonds LLP, 1155 Avenue of the Americas, New York, NY 10036 (US)
Priority Data:
08/686,934 24.07.1996 US
Title (EN) BIVALENT AGONISTS FOR G-PROTEIN COUPLED RECEPTORS
(FR) AGONISTES BIVALENTS POUR RECEPTEURS COUPLES AUX PROTEINES G
Abstract: front page image
(EN)Bivalent agonists having affinity for one or more G-protein coupled receptors, comprising two agonist or two antagonist ligand domains, wherein the distance between the ligand domains can range from about 40 to 250 Å, and further comprising a backbone, wherein the backbone is covalently bonded to the two ligand domains, are provided. Additionally, bivalent agonists are provided that comprise one agonist and one antagonist ligand domain. In a specific embodiment, the bivalent agonists are peptide dimers, wherein the backbone comprises two spacer regions, two polylysine regions, and a disulfide bond region, such that the order in which the ligand domains, spacer regions, polylysine regions and disulfide bond region are covalently bonded together is: (ligand domain)-(spacer region)-(polylysine region)-(disulfide bond region)-(polylysine region)-(spacer region)-(ligand domain). Such peptide dimers are prepared from oxidative dimerization of their corresponding monomers.
(FR)Cette invention se rapporte à des agonistes bivalents ayant une affinité pour un ou plusieurs récepteurs couplés aux protéines G, qui comprennent deux domaines ligands d'agonistes ou d'antagonistes, séparés par une distance comprise entre environ 40 et environ 250, et comprenant en outre un squelette, lequel est lié par covalence aux deux domaines ligands. On prévoit en outre des agonistes bivalents qui comprennent un seul domaine ligand d'agoniste et d'antagoniste. Dans un mode de réalisation spécifique, les agonistes bivalents sont des dimères peptidiques, dont le squelette comprend deux régions d'espacement, deux régions de polylysine et une région lien de disulfure, ces régions étant disposées pour que l'ordre dans lequel sont liés par covalence les domaines ligands, les régions d'espacement, les régions de polylysine et la région lien de disulfure soient le suivant: (domaine ligand)-(région d'espacement)-(région de polylysine)-(région lien de disulfure)-(région de polylysine)-(région d'espacement)-(domaine ligand). Ces dimères peptidiques sont préparés à partir de la dimérisation oxydative de leurs monomères correspondants.
Designated States: AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, GH, HU, IL, IS, JP, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LT, LV, MD, MG, MK, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UZ, VN, YU.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)