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1. (WO1998003501) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2,6-DISUBSTITUTED BENZOTHIOPHENE COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/003501    International Application No.:    PCT/JP1997/002440
Publication Date: 29.01.1998 International Filing Date: 15.07.1997
Chapter 2 Demand Filed:    20.01.1998    
IPC:
C07C 323/22 (2006.01), C07D 333/54 (2006.01)
Applicants: TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD. [JP/JP]; 5-1, Akasaka 2-chome, Minato-ku, Tokyo 107 (JP) (For All Designated States Except US).
SHIRAIWA, Masafumi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SATO, Shuichiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
DOGUCHI, Koji [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: SHIRAIWA, Masafumi; (JP).
SATO, Shuichiro; (JP).
DOGUCHI, Koji; (JP)
Agent: ODAJIMA, Heikichi; Odajima Patent Office, Nippon Jitensha Building, 9-15, Akasaka 1-chome, Minato-ku, Tokyo 107 (JP)
Priority Data:
8/212200 24.07.1996 JP
Title (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2,6-DISUBSTITUTED BENZOTHIOPHENE COMPOUNDS
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE COMPOSES DE BENZOTHIOPHENE 2,6-DISUBSTITUE
Abstract: front page image
(EN)Benzothiophene compounds of general formula (I), wherein R1 is lower alkoxy; and R2 is halogeno, lower alkyl, or cycloalkyl or cycloalkenyl optionally substituted with lower alkyl, hydroxyl, acyloxy or oxo, which are intermediates useful for the synthesis of 2-substituted-3-(4-substituted benzoyl)-6-hydroxybenzo[b]thiophene derivatives having antiestrogenic activity, can be prepared industrially advantageously by subjecting the compounds of general formula (II) to ring-closing reaction. The compounds of general formula (II) are novel ones useful as the intermediate for the process of the present invention.
(FR)Composés de benzothiophène de la formule générale (I), dans laquelle R1 est alcoxy inférieur et R2 est halogéno, alkyle inférieur ou cycloalkyle ou cycloalcényle éventuellement substitué par alkyle inférieur, hydroxyle, acyloxy ou oxo, qui sont des intermédiaires utiles pour la synthèse de dérivés de 3-(benzoyl 4-substitué)-6-hydroxybenzo[b]thiophène 2-substitué à activité anti-oestrogénique et qui peuvent être avantageusement produits à l'échelle industrielle au moyen d'une réaction de fermeture de cycle appliquée aux composés de la formule générale (II). Les composés de formule générale (II) sont nouveaux et utiles en tant qu'intermédiaires dans le procédé selon la présente invention.
Designated States: AU, CA, JP, KR, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)