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1. (WO1998001423) 5-INDOLYL-2,4-PENTADIENOIC ACID DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BONE RESORPTION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1998/001423    International Application No.:    PCT/EP1997/003710
Publication Date: 15.01.1998 International Filing Date: 07.07.1997
Chapter 2 Demand Filed:    13.01.1998    
IPC:
C07D 209/18 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01)
Applicants: SMITHKLINE BEECHAM S.P.A. [IT/IT]; Via Zambeletti, I-20021 Baranzate di Bollate (IT) (For All Designated States Except US).
SMITHKLINE BEECHAM LABORATOIRES PHARMACEUTIQUES [FR/FR]; 6, esplanade Charles de Gaulle, F-92731 Nanterre Cedex (FR) (For All Designated States Except US).
FARINA, Carlo [IT/IT]; (IT) (For US Only).
GAGLIARDI, Stefania [IT/IT]; (IT) (For US Only).
CONSOLANDI, Emanuela [IT/IT]; (IT) (For US Only).
NADLER, Guy, Marguerite, Marie, Gérard [FR/FR]; (FR) (For US Only).
SENECI, Pierfausto [IT/IT]; (FR) (For US Only)
Inventors: FARINA, Carlo; (IT).
GAGLIARDI, Stefania; (IT).
CONSOLANDI, Emanuela; (IT).
NADLER, Guy, Marguerite, Marie, Gérard; (FR).
SENECI, Pierfausto; (FR)
Agent: RUTTER, Keith; SmithKline Beecham, Corporate Intelletual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB).
GIDDINGS, Peter, John; SmithKline Beecham p.l.c., Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Priority Data:
9614366.4 09.07.1996 GB
Title (EN) 5-INDOLYL-2,4-PENTADIENOIC ACID DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BONE RESORPTION
(FR) DERIVES D'ACIDE 5-INDOLYLE-2,4-PENTADIENOIQUE POUVANT ETRE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA RESORPTION OSSEUSE
Abstract: front page image
(EN)A compound of formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein: R¿1? represents hydrogen, C¿1-6? alkyl, halo, azido, C¿1-6? alkylthio, phnylthio, benzylthio, alkoxyalkyloxy or a group NHR¿8? wherein R¿8? represents -CO-R¿9? or -(CH¿2?)¿n?R¿11?, or R¿1? represents a group -NR¿12?R¿13? wherein R¿12? and R¿13? each independently represent hydrogen, alkyl or aryl; R¿2?, R¿3? and R¿4? each independently represent hydrogen, alkyl, aryl or substituted aryl; R¿5? and R¿6? each independently represent hydrogen, hydroxy, amino, alkoxy, optionally substituted aryloxy, optionally substituted benzyloxy, alkylamino, dialkylamino, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, alkyl, carboxy, carbalkoxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl, or R¿5? and R¿6? together represent methylenedioxy, carbonyldioxy or carbonyldiamino; X represents a hydroxy or an alkoxy group wherein the alkyl group may be substituted or unsubstituted or X represents a group NR¿s?R¿t? wherein R¿s? and R¿t? each independently represent hydrogen, alkyl, substituted alkyl, optionally substitued alkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl, an optionally substituted heterocyclic group or an optionally substituted heterocyclylalkyl group, or R¿s? and R¿t? together with the nitrogen to which they are attached form a heterocyclic group; R¿7? represents hydrogen, hydroxy, alkanoyl, alkylaminoalkyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, carbalkoxyalkyl, carbamoyl or aminosulphonyl; R¿9? represents R¿10? or OR¿10? wherein R¿10? is C¿1-6? alkyl, phenyl or benzyl; and R¿11? represents NR¿12?R¿13?, wherein R¿12? and R¿13? are as defined above, or R¿11? is hydroxy or C¿1-6? alkoxy; and n represents an integer 1, 2 or 3; a pharmaceutical composition containing such a compound, a process for preparing such a compound and the use of such a compound in medicine.
(FR)L'invention concerne un nouveau composé présentant la formule (I), ou un sel de ce dernier, ou un solvate de ce dernier. Dans la formule, R¿1? représente hydrogène, alkyle C¿1-6?, halo, azido, alkythio C¿1-6?, phénylthio, benzylthio, alkoxyalkyloxy ou un groupe NHR¿8? dans lequel R¿8? représente -CO-R¿9? ou -(CH¿2?)¿n?R¿11? ou R¿1? représente un groupe -NR¿12?R¿13? où R¿12? et R¿13? représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle ou aryle; R¿2?, R¿3? et R¿4? représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle, aryle ou de l'aryle substitué; R¿5? et R¿6? représentent chacun indépendamment de l'hydrogène, hydroxy, amino, alkoxy, de l'aryloxy éventuellement substitué, du benzyloxy éventuellement substitué, alkylamino, dialkylamino, halo, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, nitro, alkyle, carboxy, carbalkoxy, carbamoyle, alkylcarbamoyl, ou R¿5? et R¿6? représentent ensemble méthylènedioxy, carbonyldioxy ou carbonyldiamino; X représente un groupe hydroxy ou alkoxy, dans lequel le groupe alkyle peut être substitué ou non substitué ou X représente un groupe NR¿S?R¿t?, où R¿S? et R¿t? représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle, alkyle substitué, alkényle éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué, arylalkyle éventuellement substitué, un groupe hétérocyclique éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclylalkyle éventuellement substitué, ou R¿S? et R¿t? avec l'azote auquel ils sont fixés forment un groupe hétérocyclique; R¿7? représente hydrogène, hydroxy, alkanoyle, alkyle, aminoalkyle, hydroxyalkyle, carboxyalkyle, carbalkoxyalkyle, carbamoyle ou aminosulphonyle; R¿9? représente R¿10? ou OR¿10? où R¿10? est alkyle C¿1-6?, phényle ou benzyle; et R¿11? représente NR¿12?R¿13?, où R¿12? et R¿13? sont définis ci-dessus, ou R¿11? est hydroxy ou alkoxy C¿1-6?; et n représente un chiffre entier 1, 2 ou 3. L'invention concerne aussi une composition pharmaceutique contenant ce composé, et un procédé pour préparer ce composé et utiliser ce composé en médecine.
Designated States: JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)