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1. (WO1997022591) BENZAZEPINE DERIVATIVES WITH VASOPRESSIN AGONISTIC ACTIVITY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1997/022591    International Application No.:    PCT/JP1996/003652
Publication Date: 26.06.1997 International Filing Date: 13.12.1996
Chapter 2 Demand Filed:    06.06.1997    
IPC:
C07D 223/16 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), C07D 521/00 (2006.01)
Applicants: OTSUKA PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED [JP/JP]; 9, Kandatsukasa-cho 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 101 (JP) (For All Designated States Except US).
OGAWA, Hidenori [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KONDO, Kazumi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SHINOHARA, Tomoichi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KAN, Keizo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TANADA, Yoshihisa [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KURIMURA, Muneaki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MORITA, Seiji [JP/JP]; (JP) (For US Only).
UCHIDA, Minoru [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MORI, Toyoki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TOMINAGA, Michiaki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
YABUUCHI, Yoichi [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: OGAWA, Hidenori; (JP).
KONDO, Kazumi; (JP).
SHINOHARA, Tomoichi; (JP).
KAN, Keizo; (JP).
TANADA, Yoshihisa; (JP).
KURIMURA, Muneaki; (JP).
MORITA, Seiji; (JP).
UCHIDA, Minoru; (JP).
MORI, Toyoki; (JP).
TOMINAGA, Michiaki; (JP).
YABUUCHI, Yoichi; (JP)
Agent: AOYAMA, Tamotsu; Aoyama & Partners, IMP Building, 3-7, Shiromi 1-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 540 (JP)
Priority Data:
7/326136 15.12.1995 JP
8/189500 18.07.1996 JP
Title (EN) BENZAZEPINE DERIVATIVES WITH VASOPRESSIN AGONISTIC ACTIVITY
(FR) DERIVES DE LA BENZAZEPINE AGONISTES DE LA VASOPRESSINE
Abstract: front page image
(EN)Novel benzazepine derivative of formula (1) wherein R?1¿ is H or halogen, A is lower alkylene, R?2¿ and R?3¿ are the same or different and each H, lower alkoxy, lower alkyl having optionally a lower alkoxy substituent, etc., or R?2¿ and R?3¿ may combine together with the nitrogen to which they bond to form a 5- to 7-membered saturated heterocyclic group which may optionally be substituted by a lower alkyl, etc., R?4¿ is H, lower alkyl, OH, etc., R?5¿ is -NHR?6¿ (R?6¿ is lower alkyl) or pyrrolidinyl, or a salt thereof, which show excellent anti-vasopressin activity, oxytocin antagonistic activity and vasopressin agonistic activity, and are useful as a vasopressin antagonist, a vasopressin agonist and an oxytocin antagonist.
(FR)L'invention porte sur de nouveaux dérivés de la benzazépine de formule (1) dans laquelle: R?1¿ est H ou halogène; A est alkylène inférieur; R?2¿ et R?3¿ sont identiques ou différents, chacun des H, alkoxy inférieur et alkyle inférieur présentant facultativement un substituant alkyle inférieur, etc., ou bien R?2¿ et R?3¿ peuvent se combiner ensemble ou avec l'azote auquel ils se fixent pour former un groupe hétérocyclique saturé à 5 à 7 éléments et qui peut être facultativement substitué par un alkyle inférieur etc.; R?4¿ est H, alkyle inférieur, OH, etc.; R?5¿ est -NHR?6¿ (R?6¿ étant alkyle inférieur) ou pyrrolidinyle, ou l'un de leurs sels. Lesdit dérivés et sels présentent une excellente activité anti-vasopressine, une activité d'antagoniste de l'oxytocine, une activité d'agoniste de la vasopressine, et s'avérent utiles comme antagonistes de la vasopressine, comme agonistes de la vasopressine et comme antagonistes de l'oxytocine.
Designated States: AU, BR, CA, CN, KR, MX, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)