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1. (WO1997021694) EPOXYSUCCINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF, AND DRUGS CONTAINING THE SAME
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1997/021694    International Application No.:    PCT/JP1996/003603
Publication Date: 19.06.1997 International Filing Date: 10.12.1996
IPC:
C07D 303/48 (2006.01)
Applicants: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 1-27, Kanda Nishikicho, Chiyoda-ku, Tokyo 101 (JP) (For All Designated States Except US).
YAMASHITA, Tomohiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SUDA, Yoshimitsu [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TADA, Yukio [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KATSUNUMA, Nobuhiko [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ASAO, Tetsuji [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: YAMASHITA, Tomohiro; (JP).
SUDA, Yoshimitsu; (JP).
TADA, Yukio; (JP).
KATSUNUMA, Nobuhiko; (JP).
ASAO, Tetsuji; (JP)
Agent: ARUGA, Mitsuyuki; Kyodo Building, 3-6, Nihonbashiningyocho 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 103 (JP)
Priority Data:
7/322971 12.12.1995 JP
Title (EN) EPOXYSUCCINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF, AND DRUGS CONTAINING THE SAME
(FR) DERIVES D'EPOXYSUCCINAMIDES OU SELS DE CES DERIVES, ET MEDICAMENTS LES CONTENANT
Abstract: front page image
(EN)Epoxysuccinamide derivatives represented by general formula (1) or salts thereof and drugs comprising the same as the active ingredient, wherein R?1¿ and R?2¿ are the same or different and each represents H or optionally substituted aromatic hydrocarbyl or aralkyl, or R?1¿ and R?2¿ may form a nitrogenous heterocycle in cooperation with the adjacent nitrogen atom; R?3¿ represents H or acyl; R?4¿ represents H or aralkyl; and R?5¿ represents optionally substituted aromatic hydrocarbyl or aralkyl or may form an optionally protected amino acid residue in cooperation with the adjacent nitrogen atom. These compounds have a cathepsin inhibitory activity, in particular a specific inhibitory activity against cathepsin L, and are hence effective in the prophylaxis and therapy of bone diseases such as osteoporosis.
(FR)La présente invention concerne des dérivés d'époxysuccinamides représentés par la formule générale (1), ou des sels de ces dérivés, et des médicaments les comprenant comme ingrédient actif. Dans cette formule, R?1¿ et R?2¿ sont identiques ou non et représentent chacun H ou un hydrocarbyle ou aralkyle aromatiques éventuellement substitués, ou bien R?1¿ et R?2¿ peuvent former un hétérocycle azoté en coopération avec l'atome d'azote voisin; R?3¿ représente H ou acyle, R?4¿ représente H ou aralkyle, et R?5¿ représente hydrocarbyle ou aralkyle aromatiques éventuellement substitués, ou peut former un reste d'acide aminé éventuellement protégé, en coopération avec l'atome d'azote voisin. Ces composés ont des effets inhibiteurs de la cathepsine, en particulier spécifiques de la cathepsine L, et sont donc efficaces dans la prophylaxie et la thérapie des maladies des os telles que l'ostéoporose.
Designated States: AU, CA, JP, KR, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)