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1. (WO1997021666) ARYLETHANOLAMINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS AGONISTS OF ATYPICAL BETA-ADRENOCEPTORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1997/021666    International Application No.:    PCT/EP1996/005470
Publication Date: 19.06.1997 International Filing Date: 06.12.1996
Chapter 2 Demand Filed:    23.06.1997    
IPC:
C07C 229/42 (2006.01), C07C 229/46 (2006.01), C07C 237/20 (2006.01), C07C 275/40 (2006.01), C07C 309/24 (2006.01), C07C 311/35 (2006.01), C07D 257/04 (2006.01), C07F 9/38 (2006.01)
Applicants: GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB) (For All Designated States Except US).
HARTLEY, Charles, David [GB/GB]; (GB) (For US Only).
CARTER, Malcolm, Clive [GB/GB]; (GB) (For US Only).
FOXTON, Michael, Walter [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: HARTLEY, Charles, David; (GB).
CARTER, Malcolm, Clive; (GB).
FOXTON, Michael, Walter; (GB)
Agent: FILLER, Wendy, Anne; Glaxo Wellcome plc, Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB).
LEAROYD, Stephanie, Anne; Glaxo Wellcome plc, Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB)
Priority Data:
9525121.1 08.12.1995 GB
Title (EN) ARYLETHANOLAMINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS AGONISTS OF ATYPICAL BETA-ADRENOCEPTORS
(FR) DERIVES D'ARYLETHANOLAMINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGONISTES DES BETA-RECEPTEURS ADRENERGIQUES ATYPIQUES
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to phenethanolamine derivatives of formula (I), wherein R?1¿ represents an aryl group optionally substituted by one or more substituents selected from halogen, hydroxy, C¿1-6?alkoxy, C¿1-6?alkyl, nitro, cyano, hydroxymethyl and trifluoromethyl; R?2¿ represents hydrogen or C¿1-6?alkyl; R?3¿ represents a group (A) where the aromatic ring may be optionally substituted by up to four substituents selected from C¿1-6?alkyl, halogen, trifluoromethyl, and C¿1-6?alkoxy; R?4¿ represents hydrogen, or C¿1-6?alkyl; R?5¿ represents CO¿2?R?8¿, C¿1-6?alkylCO¿2?R?16¿, CONR?9¿R?10¿, NHCONR?11¿R?12¿, SO¿2?NHR?13¿, P(O)(OR?14¿)¿2?, SO¿3?H, C¿1-6?alkylSO¿3?H, NHSO¿2?R?15¿, NHCOR?17¿ or tetrazol-5-yl; R?6¿ and R?7¿ independently represent hydrogen, C¿1-6?alkyl, trifluoromethyl, CN, OH, CO¿2?R?18¿, CH¿2?CO¿2?R?19¿, or R?6¿ and R?7¿ form a 5-6 membered cycloalkyl ring; R?8¿ represents hydrogen, or C¿1-6?alkyl; R?9¿ represents hydrogen, C¿1-6?alkyl, or C¿1-6?alkylOR?20¿; R?10¿, R?11¿, R?12¿, R?14¿-R?16¿, and R?18¿-R?20¿ each independently represent hydrogen, or C¿1-6?alkyl; R?13¿ represents C¿1-6?alkyl or trifluoromethyl; R?17¿ represents C¿1-6?alkyl or trifluoromethyl; with the proviso that when R?6¿ and R?7¿ are both hydrogen, R?8¿ is other than hydrogen; and physiologically acceptable derivatives thereof; to processes for their preparation; and their use in the treatment of conditions susceptible of amelioration by an atypical beta-adrenoceptor agonist.
(FR)La présente invention se rapporte à des dérivés de phénéthanolamine de la formule (I), ainsi qu'à des dérivés de ceux-ci, acceptables sur le plan physiologique. Dans cette formule, R?1¿ représente un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi halogène, hydroxy, alcoxy C¿1-6?, alkyle C¿1-6?, nitro, cyano, hydroxyméthyle et trifluorométhyle; R?2¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?; R?3¿ représente un groupe (A) où le noyau aromatique peut être éventuellement substitué par au maximum quatre substituants choisis parmi alkyle C¿1-6?, halogène, trifluorométhyle et alcoxy C¿1-6?, R?4¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?, R?5¿ représente CO?2¿R?8¿, alkyle C¿1-6?CO¿2?R?16¿, CONR?9¿R?10¿, NHCONR?11¿R?12¿, SO¿2?NHR?13¿, P(O)(OR?14¿)¿2?, SO¿3?H, alkyle C¿1-6?SO¿3?H, NHSO¿2?R?15¿, NHCOR?17¿ ou tétrazol-5-yle, R?6¿ et R?7¿ représentent indépendamment hydrogène, alkyle C¿1-6?, trifluorométhyle, CN, OH, CO¿2?R?18¿, CH¿2?CO¿2?R?19¿, ou bien R?6¿ et R?7¿ forment un noyau cycloalkyle possédant 5 à 6 chaînons, R?8¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?, R?9¿ représente hydrogène, alkyle C¿1-6? ou alkyle C¿1-6?OR?20¿, R?10¿, R?11¿, R?12¿, R?14¿-R?16¿ et R?18¿-R?20¿ représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1-6?, R?13¿ représente alkyle C¿1-6? ou trifluorométhyle, R?17¿ représente alkyle C¿1-6? ou trifluorométhyle, à la condition que lorsque R?6¿ et R?7¿ représentent tous deux hydrogène, R?8¿ ne représente pas hydrogène. On décrit également des procédés de préparation de ces dérivés ainsi que leur utilisation dans le traitement d'états pathologiques susceptibles d'être améliorés par un agoniste des bêta-récepteurs adrénergiques atypiques.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)