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1. (WO1997019934) QUINOXALINE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING THEM AND A PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1997/019934    International Application No.:    PCT/HU1996/000072
Publication Date: 05.06.1997 International Filing Date: 28.11.1996
Chapter 2 Demand Filed:    10.06.1997    
IPC:
C07D 241/44 (2006.01), C07D 241/54 (2006.01), C07D 498/04 (2006.01)
Applicants: CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA RT. [HU/HU]; Tó u. 1-5, H-1045 Budapest (HU) (For All Designated States Except US).
BATA, Imre [HU/HU]; (HU) (For US Only).
BÁTORI, Sándor [HU/HU]; (HU) (For US Only).
BENCE, Judit [HU/HU]; (HU) (For US Only).
BÖCSKEI, Zsolt [HU/HU]; (HU) (For US Only).
CSIKÓS, Éva [HU/HU]; (HU) (For US Only).
ERDO^', Sándor [HU/HU]; (HU) (For US Only).
GÖNCZI, Csaba [HU/HU]; (HU) (For US Only).
HERMECZ, István [HU/HU]; (HU) (For US Only).
HÉJA, Gergely [HU/HU]; (HU) (For US Only).
LAKICS, Viktor [HU/HU]; (HU) (For US Only).
MAJLÁTH, Csilla [HU/HU]; (HU) (For US Only).
MOLNÁR, Péter [HU/HU]; (HU) (For US Only).
PODÁNYI, Benjamin [HU/HU]; (HU) (For US Only).
RITZ, Imola [HU/HU]; (HU) (For US Only).
SÁNTÁNÉ, Csutor, Andrea [HU/HU]; (HU) (For US Only).
SZO^'KÉNÉ, Szappanos, Andrea [HU/HU]; (HU) (For US Only).
SZVOBODA, Györgyné [HU/HU]; (HU) (For US Only)
Inventors: BATA, Imre; (HU).
BÁTORI, Sándor; (HU).
BENCE, Judit; (HU).
BÖCSKEI, Zsolt; (HU).
CSIKÓS, Éva; (HU).
ERDO^', Sándor; (HU).
GÖNCZI, Csaba; (HU).
HERMECZ, István; (HU).
HÉJA, Gergely; (HU).
LAKICS, Viktor; (HU).
MAJLÁTH, Csilla; (HU).
MOLNÁR, Péter; (HU).
PODÁNYI, Benjamin; (HU).
RITZ, Imola; (HU).
SÁNTÁNÉ, Csutor, Andrea; (HU).
SZO^'KÉNÉ, Szappanos, Andrea; (HU).
SZVOBODA, Györgyné; (HU)
Common
Representative:
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA RT.; Iparjogi Osztály, Tó u. 1-5, H-1045 Budapest (HU)
Priority Data:
P 95 03422 30.11.1995 HU
Title (EN) QUINOXALINE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING THEM AND A PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
(FR) COMPOSES DE QUINOXALINE, PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES A BASE DE CES COMPOSES ET PROCEDE DE PREPARATION
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to compounds of general formula (I) and salts, tautomeric forms and N-oxides thereof in which formula: Z?1¿ means hydrogen, hydroxy, C¿1-4? alkyl, C¿7-9? phenylalkyl, optionally substituted phenyl, COOC¿1-4? alkyl, C¿2-14? acyl, C¿1-4? alkylsulphonyl, trifluoromethyl-sulphonyl, optionally substituted benzoyl, optionally substituted phenyl-sulphonyl group; Y?1¿ means hydrogen, or optionally substituted amino group, or Y?1¿ and Z?1¿ form together a -CO-O- group, where Y?2¿ and Z?2¿ mean together a valency bond, or Y?1¿ and Y?2¿ mean together a valency bond, and at the same time Z?2¿ means hydrogen, hydroxy, C¿1-4? alkyl, C¿7-9? phenylalkyl, optionally substituted phenyl, COOC¿1-4? alkyl, C¿2-14? acyl, C¿1-4? alkylsulphonyl, trifluoromethyl-sulphonyl, optionally substituted benzoyl, optionally substituted phenyl-sulphonyl group; X?1¿ and X?2¿ mean together =O, or =S, or X?1¿ means hydrogen, -NHR?4¿ or -WR?5¿ groups, and at the same time X?2¿ means hydrogen, or X?2¿ and X?3¿ together form a valency bond, X?3¿ means hydrogen, C¿1-4? alkyl, C¿7-9? phenylalkyl, optionally substituted phenyl, R?1¿ and R?2¿ mean hydrogen, halogen, C¿1-4? alkyl, trifluoromethyl, ciano, mercapto or sulphonylamido group, R?3¿ means hydrogen or nitro group, R?4¿ means hydrogen or hydroxy group, R?5¿ means hydrogen, C¿1-4? alkyl, C¿7-9? phenylalkyl group, W means oxygen or sulfur with the proviso, that a) if at least one of the substituents of R?1¿, R?2¿ and R?3¿ is different from hydrogen or b) if the meaning of Z?1¿ and Z?2¿ is hydrogen and R?1¿ means 6-chloro, R?3¿ means hydrogen, R?2¿ has a different meaning from 7-chloro, or R?1¿ means 6-methyl, R?3¿ means hydrogen, R?2¿ has a different meaning from 7-methyl; compounds of general formula (I) show a significant activity at the glycine binding site of the NMDA-receptor, therefore they can be used as active ingredients of pharmaceutical compositions.
(FR)La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) et leurs sels, leurs formes tautomères et leurs oxydes en N. Dans cette formule, Z?1¿ est hydrogène, hydroxy, C¿1-4? alkyle, C¿7-9? phénylalkyle, phényle éventuellement substitué, COOC¿1-4? alkyle, C¿2-14? acyle, C¿1-4? alkylsulfonyle, trifluorométhyle-sulfonyle, benzoyle éventuellement substitué, groupe phényle-sulfonyle éventuellement substitué; Y?1¿ est hydrogène ou groupe aminé éventuellement substitué ou bien Y?1¿ et Z?1¿ forment ensemble un groupe -CO-O- dans lequel Y?2¿ et Z?2¿ représentent ensemble une liaison par valence ou dans lequel Y?1¿ et Y?2¿ représentent ensemble une liaison par valence alors qu'en même temps, Z?2¿ est hydrogène, hydroxy, C¿1-4? alkyle, C¿7-9? phénylalkyle, phényle éventuellement substitué COOC¿1-4? alkyle, C¿2-14? acyle, C¿1-4? alkylsulfonyle, trifluorométhyle-sulfonyle, benzoyle éventuellement substitué; X?1¿ et X?2¿ représentent ensemble =O ou =S ou bien X?1¿ est hydrogène, groupes -NHR?4¿ ou -WR?5¿, alors qu'en même temps X?2¿ est hydrogène ou bien que X?2¿ et X?3¿ représentent ensemble une liaison par valence, X?3¿ est hydrogène, C¿1-4? alkyle, C¿7-9? phénylalkyle, phényle éventuellement substitué, R?1¿ et R?2¿ sont hydrogène, halogène, C¿1-4? alkyle, trifluorométhyle, groupe ciano, mercapto ou sulfonylamido, R?3¿ est hydrogène ou groupe nitro, R?4¿ est hydrogène ou groupe hydroxy, R?5¿ est hydrogène, C¿1-4? alkyle, groupe phénylalkyle en C¿7-9?, W est oxygène ou soufre, sous la condition que a) si l'un au moins des substituants de R?1¿, R?2¿ et R?3¿ est différent de l'hydrogène ou b) si Z?1¿ et Z?2¿ sont hydrogène et que R?1¿ est 6-chloro, R?3¿ hydrogène, R?2¿ est différent de 7-chloro ou, si R?1¿ est 6-méthyle, R?3¿ hydrogène, R?2¿ est différent de 7-méthyle. Les composés selon la formule générale (I) présentent une importante activité au niveau du site de liaison glycine du récepteur NMDA. Il en découle qu'il conviennent particulièrement comme principes actifs de compositions pharmaceutiques.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)