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Pub. No.:    WO/1997/019921    International Application No.:    PCT/EP1996/004782
Publication Date: 05.06.1997 International Filing Date: 31.10.1996
Chapter 2 Demand Filed:    14.04.1997    
C07D 209/52 (2006.01)
Applicants: PFIZER LIMITED [GB/GB]; Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ (GB) (GB only).
RAY, Stephen, James [GB/GB]; (GB) (For US Only).
RUMPUS, John, Arthur [GB/GB]; (GB) (For US Only).
PFIZER INC. [US/US]; 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US) (JP only).
PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. [BE/IE]; La Touche House, International Financial Services Centre, Dublin 1 (IE) (AT, AU, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CZ, DE, DK, ES, FI, FR, GA, GB, GN, GR, HU, IE, IL, IS, IT, KR, KZ, LK, LU, LV, MC, ML, MR, MX, NE, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SE, SG, SI, SK, SN, TD, TG, TR, UA, UZ, VN only)
Inventors: RAY, Stephen, James; (GB).
RUMPUS, John, Arthur; (GB)
Agent: WOOD, D., J.,; Pfizer Limited, European Patent Dept., Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ (GB)
Priority Data:
9524466.1 30.11.1995 GB
Abstract: front page image
(EN)A process for preparing a compound of formula (I) wherein R is C¿1?-C¿6? alkyl, C¿3?-C¿6? cycloalkyl or benzyl, and wherein the phenyl moiety of said benzyl group is optionally substituted by one or more substituents each independently selected from halo, nitro, C¿1?-C¿6? alkyl, C¿1?-C¿6? alkoxy, amino and trifluoromethyl, which comprises adding a solution comprising a compound of formula (II), a halonitromethane and an organic solvent selected from acetone, dimethylformamide, dimethylacetamide, acetonitrile, dimethylsulfoxide, N-methylpyrrolidinone and dimethoxyethane. In formula (II), wherein R is as defined above, to a mixture comprising a base and an organic solvent, said organic solvent being as defined above and the said base being selected from potassium carbonate, sodium carbonate, cesium carbonate, trisodium phosphate, and potassium fluoride, so that a compound of formula (I) is produced, any excess base being eliminated from the reaction mixture prior to recovery of the product (I).
(FR)L'invention concerne un procédé pour préparer un composé de la formule (I). Dans cette formule, R est C¿1?-C¿6? alkyle, C¿3?-C¿6? cycloalkyle ou benzyle, où le groupe phényle du groupe benzyle peut porter un ou plusieurs substituants choisis séparément parmi halo, nitro, C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alcoxy, amino et trifluorométhyle. Le procédé consiste à préparer une solution d'un composé de la formule (II) et de halonitrométhane, dans un solvant organique choisi parmi l'acétone, diméthylformamide, diméthylacétamide, acétonitrile, diméthylsulfoxyde, N-méthylpyrrolidinone et diméthoxyéthane. Dans la formule (II), R est comme défini ci-dessus. Cette solution est ajoutée à un mélange comprenant une base et un solvant organique, ce solvant organique étant comme défini ci-dessus et la base étant choisie parmi le carbonate de potassium, le carbonate de sodium, le carbonate de césium, le phosphate trisodique et le fluorure de potassium, pour former le composé de la formule (I), l'excès éventuel de base étant éliminé du mélange réactionnel avant que le produit (I) soit récupéré.
Designated States: AU, BG, BR, BY, CA, CN, CZ, HU, IL, IS, JP, KR, KZ, LK, LV, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, TR, UA, US, UZ, VN.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)