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1. (WO1997019919) SULFAMIDE DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1997/019919    International Application No.:    PCT/JP1996/003520
Publication Date: 05.06.1997 International Filing Date: 02.12.1996
Chapter 2 Demand Filed:    15.05.1997    
IPC:
C07D 295/13 (2006.01)
Applicants: C & C RESEARCH LABORATORIES [KR/KR]; 146-141, Annyung-ri, Taean-ub, Hwasung-goon, Kyunggi-do 445-970 (KR) (For All Designated States Except US).
HARAMURA, Masayuki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
HANEISHI, Tsuyoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KUROMARU, Kiyonori [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: HARAMURA, Masayuki; (JP).
HANEISHI, Tsuyoshi; (JP).
KUROMARU, Kiyonori; (JP)
Agent: YUASA, Kyozo; Yuasa and Hara, Section 206, New Ohtemachi Building, 2-1, Ohtemachi 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 100 (JP)
Priority Data:
7/312407 30.11.1995 JP
Title (EN) SULFAMIDE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE SULFAMIDES
Abstract: front page image
(EN)Sulfamide derivatives represented by general formula (1) or pharmacologically acceptable salts or hydrates thereof, characterized in that they have an excellent antithrombin activity and are useful as drugs for, e.g., the treatment of thrombosis, capable of oral administration, and reduced in side effects, wherein R¿1? represents hydrogen, lower alkyl, or amino-protective group; R¿2? represents optionally substituted and fused nitrogenous heterocycle; R¿3? represents a group represented by A-(CH¿2?)¿m?-, hydrogen, or optionally substituted lower alkyl (where A represents optionally substituted aryl, optionally substituted and fused heterocycle, or optionally substituted lower cycloalkyl, m is an integer of 0 to 6, and the moiety represented by -(CH¿2?)¿m?- may have at least one substituent); R¿4? represents hydrogen or lower alkyl; and R¿5? represents a group represented by -C(=NR¿6?)NH¿2?, -NH-C(=NR¿6?)NH¿2?, or -(CH¿2?)¿n?-NHR¿6? (where R¿6? represents hydrogen, lower alkyl, hydroxy, acyl, acyloxy, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, lower alkoxycarbonyloxy, or lower hydroxyalkylcarbonyloxy, n is an integer of 0 to 2, and the moiety represented by -(CH¿2?)¿n?- may have at least one substituent).
(FR)L'invention porte sur des dérivés de sulfamides, de formule générale (1) ou leurs sels ou hydrates pharmacocompatibles, caractérisés par leur excellente activité antithrombique et qui peuvent servir de médicaments par exemple pour le traitement des thromboses et s'administrer par voie orale tout en présentant des effets secondaires réduits. Dans la formule (1), R¿1? représente H, alkyle inférieur, ou un groupe amino protecteur; R¿2? représente un hétérocycle azoté facultativement substitué et fusionné; R¿3? est un groupe représenté par A-(CH¿2?)¿m?-, H, ou alkyle inférieur facultativement substitué (dans lequel: A représente aryle facultativement substitué, un hétérocycle facultativement substitué et fusionné, ou cycloalkyle facultativement substitué; m est un entier de 0 à 6, et la partie représentée par -(CH¿2?)¿m?- peut comporter au moins un substituant); R¿4? représente H ou alkyle inférieur; et R¿5? est un groupe représenté par -C(=NR¿6?)NH¿2?, -NH-C(=NR¿6?)NH¿2?, ou -(CH¿2?)¿n?-NHR¿6? (dans lequel R¿6? représente H, alkyle inférieur, hydroxy, acyle, acyloxy, alcoxy inférieur, alcoxycarbonyle inférieur, alcoxycarbonyloxy inférieur, ou hydroxyalkylcarbonyloxy inférieur, n est un entier de 0 à 2 et le groupe représenté par -(CH¿2?)¿n?- peut comporter au moins un substituant).
Designated States: AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)