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1. (WO1997019102) PHOSPHONIC ACID DERIVATIVES WITH METALLOPEPTIDASE INHIBITORY ACTIVITY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1997/019102 International Application No.: PCT/EP1996/004911
Publication Date: 29.05.1997 International Filing Date: 11.11.1996
Chapter 2 Demand Filed: 30.05.1997
IPC:
A61K 38/00 (2006.01) ,C07K 5/06 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38
Medicinal preparations containing peptides
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
5
Peptides having up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04
containing only normal peptide links
06
Dipeptides
Applicants:
ZAMBON GROUP S.P.A. [IT/IT]; Via della Chimica, 9 I-36100 Vicenza, IT (AllExceptUS)
NORCINI, Gabriele [IT/IT]; IT (UsOnly)
BOTTA, Daniela [IT/IT]; IT (UsOnly)
SANTANGELO, Francesco [IT/IT]; IT (UsOnly)
Inventors:
NORCINI, Gabriele; IT
BOTTA, Daniela; IT
SANTANGELO, Francesco; IT
Agent:
LONGONI, Alessandra; Zambon Group S.p.A. Corp. Patent & Trademark Dept. Via Lillo del Duca, 10 I-20091 BRESSO (Milan), IT
Priority Data:
MI95A00243023.11.1995IT
Title (EN) PHOSPHONIC ACID DERIVATIVES WITH METALLOPEPTIDASE INHIBITORY ACTIVITY
(FR) DERIVES DE L'ACIDE PHOSPHONIQUE POSSEDANT UNE ACTIVITE D'INHIBITION DES METALLOPEPTIDASES
Abstract:
(EN) Compounds of formula (I) wherein R is an alkyl, aryl or arylalkyl group wherein the aryl is phenyl, naphthyl or heterocycle; R1 and R2, the same or different, are hydrogen atoms or alkyl groups; R3 is an aryl or arylalkyl group wherein the aryl is as above; R4 is a heterocycle optionally substituted with a heterocycle or phenyl, or it is a phenyl group substituted with a heterocycle (R4 is not imidazole or indole); X is a bond or -OCONH or -CONH- group, processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof, are described. The compounds of formula (I) are endowed with a dual ACE-inhibitory and NEP-inhibitory activity and are useful in the treatment of cardiovascular diseases.
(FR) On décrit des composés de la formule (I) dans laquelle R représente un groupe alkyle, aryle ou arylalkyle, où aryle représente phényle, naphtyle ou un hétérocycle, R1 et R2 sont semblables ou différents et représentent des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyle, R3 représente un groupe aryle ou arylalkyle où aryle est tel que défini ci-dessus, R4 représente un hétérocycle éventuellement substitué par un hétérocycle ou par phényle, ou bien il représente un groupe phényle substitué par un hétérocycle (R4 ne peut représenter imidazole ou indole), X représente une liaison ou un groupe -OCONH ou -CONH-. On décrit également des procédés de préparation de ces composés ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant. Les composés de la formule (I) sont dotés d'une double activité d'inhibition, d'une part, de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) et, d'autre part, de l'endopeptidase neutre (NEP), et ils sont utiles dans le traitement de maladies cardio-vasculaires.
Designated States: AU, BR, CA, CN, CZ, HU, IL, JP, KR, MX, NO, SI, US
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
CZPV1998-1588NO19982363IL124021EP0868428US6548480JP2000501079
CN1202901CA2249343EA199800470KR1019990071550AU1996075689