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1. (WO1997019096) PROCESS FOR 6-O-ALKYLATION OF ERYTHROMYCIN DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1997/019096 International Application No.: PCT/US1996/017017
Publication Date: 29.05.1997 International Filing Date: 25.10.1996
Chapter 2 Demand Filed: 21.03.1997
IPC:
C07H 17/08 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
17
Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
04
Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
08
Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
Applicants:
ABBOTT LABORATORIES [US/US]; CHAD 0377/AP6D-2 100 Abbott Park Road Abbott Park, IL 60064-3500, US
Inventors:
LIU, Jih-Hua; US
FOSTER, George, A., Jr.; US
MONTGOMERY, Stephen, H.; US
Agent:
ANAND, Mona ; Abbott Laboratories CHAD 0377/AP6D-2 100 Abbott Park Road Abbott Park, IL 60064-3500, US
Priority Data:
08/560,75221.11.1995US
Title (EN) PROCESS FOR 6-O-ALKYLATION OF ERYTHROMYCIN DERIVATIVES
(FR) PROCEDE DE 6-O ALKYLATION DE DERIVES DE L'ERYTHROMYCINE
Abstract:
(EN) A procedure for preparing 6-O-alkyl erythromycin compounds having formula (I), wherein R1 is a loweralkyl group, R2 and R3 are independently hydrogen or a hydroxy-protecting group, except that R2 and R3 may not both be hydrogen simultaneously; Y is oxygen or a specifically substituted oxime; and Z is hydrogen, hydroxy or protected-hydroxy; by reaction of the compound wherein R1 is hydrogen with an alkylating reagent, in the presence of a strong alkali metal base and also in the presence of a weak organic amine base, in a suitable stirred or agitated polar aprotic solvent, or a mixture of such polar aprotic solvents maintained at a reaction temperature and for a period of time sufficient to effect alkylation.
(FR) L'invention porte sur un procédé de préparation de composés 6-O alkyl érythromycine répondant à la formule (I). Dans cette formule, R1 représente un groupe alkyle de faible poids atomique, R2 et R3 représentent de manière indépendante un hydrogène ou un groupe protecteur hydroxy, encore que R2 et R3 ne puissent pas représenter tous les deux en même temps un hydrogène, Y représente un oxygène ou un oxyme à substitution spécifique et Z représente un hydrogène, un hydroxy ou un hydroxy protégé. Le procédé consiste à faire réagir le composé dans lequel R1 représente un hydrogène avec un réactif alkylant en présence d'une base métallique alcaline forte et d'une base organique amine faible, dans un solvant polaire aprotique approprié remué ou agité ou dans un mélange de ces solvants polaires aprotiques maintenus à une température de réaction et ce, pendant une durée suffisante pour permettre une alkylation.
Designated States: CA, JP, MX
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
MXPA/a/1998/004047ES2196184EP0874862JP2008110976JP2000500488CA2237470