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1. (WO1997019084) SPIRO-PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TACHYKININ ANTAGONISTS
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Pub. No.: WO/1997/019084 International Application No.: PCT/GB1996/002853
Publication Date: 29.05.1997 International Filing Date: 20.11.1996
Chapter 2 Demand Filed: 25.04.1997
IPC:
C07D 491/10 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
491
Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/-C07D459/290
02
in which the condensed system contains two hetero rings
10
Spiro-condensed systems
Applicants:
MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB/GB]; Hertford Road Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU, GB (AllExceptUS)
BAKER, Raymond [GB/GB]; GB (UsOnly)
HARRISON, Timothy [GB/GB]; GB (UsOnly)
SWAIN, Christopher, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
WILLIAMS, Brian, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventors:
BAKER, Raymond; GB
HARRISON, Timothy; GB
SWAIN, Christopher, John; GB
WILLIAMS, Brian, John; GB
Agent:
HISCOCK, Ian, James; Merck & Co., Inc. European Patent Dept. Terlings Park Eastwick Road Harlow, Essex CM20 2QR, GB
Priority Data:
9523944.823.11.1995GB
9526093.120.12.1995GB
9603239.616.02.1996GB
Title (EN) SPIRO-PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TACHYKININ ANTAGONISTS
(FR) DERIVES DE SPIRO-PIPERIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DE TACHYKININE
Abstract:
(EN) The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 represents halogen, hydroxy, C1-6alkyl group optionally substituted by one to three fluorine atoms, C1-6alkoxy group optionally substituted by one to three fluorine atoms, or C1-6alkylthio optionally substituted by one to three fluorine atoms; R2 represents hydrogen, halogen, C1-6alkyl or C1-6alkoxy; or when R2 is adjacent to R1, they may be joined together such that there is formed a 5- or 6-membered saturated or unsaturated ring containing one or two oxygen atoms; R3 represents an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group containing 1, 2, 3 or 4 heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen and sulphur; R4, R5, R9 and R10 are a variety of substituents; R6 represents hydrogen, CORa, CO2Ra, COCONRaRb, COCO2Ra, C1-6alkyl optionally substituted by a group selected from (CO2Ra, CONRaRb, hydroxy, CN, CORa, NRaRb, C(NOH)NRaRb, CONHphenyl(C1-4alkyl), COCO2Ra, CONHNRaRb, C(S)NRaRb, CONRaC1-6alkylR12, CONR13C2-6alkenyl, CONR13C2-6alkynyl, COCONRaRb, CONRaC(NRb)NRaRb, CONRaheteroaryl, and optionally substituted phenyl) or -CH2C$m(Z)CCH2NR7R8 or C1-6alkyl, optionally substituted by oxo, substituted by an optionally substituted 5-membered or 6-membered heterocyclic ring containing 1, 2 or 3 nitrogen atoms; m is 0-3 and n is 0-3, with the proviso that the sum total of m+n is 2 or 3; p is zero or 1; q is 1 or 2; and when m is 1 and n is 1 or 2, the broken line represents an optional double bond; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R1 représente halogène, un groupe hydroxy, un groupe alkyle C1-6 éventuellement substitué par un à trois atomes de fluor, un groupe alcoxy C1-6 éventuellement substitué par un à trois atomes de fluor ou alkylthio C1-6 éventuellement substitué par un à trois atomes de fluor; R2 représente hydrogène, halogène, alkyle C1-6 ou alcoxy C1-6; ou quand R2 est contigu à R1, ils peuvent être réunis, de façon à constituer un noyau saturé ou insaturé à 5 ou 6 éléments contenant un ou deux atomes d'oxygène; R3 représente un groupe hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments éventuellement substitué contenant 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes sélectionnés parmi azote, oxygène et soufre; R4, R5, R9 et R10 représentent une gamme de substituants; R6 représente hydrogène, CORa, CO2Ra, COCONRaRb, COCO2Ra, alkyle C1-6 éventuellement substitué par un groupe sélectionné dans (CO2Ra,CONRaRb, hydroxy, CN, CORa, NRaRb, C(NOH)NRaRb, CONH phényle(alkyle C1-4), COCO2Ra, CONHNRaRb, C(S)NRaRb, CONRaalkyle C1-6R12, CONR13alcényle C2-6, CONR13 alcynyle C2-6, COCONRaRb, CONRaC(NRb)NRaRb, CONRa hétéroaryle et phényle éventuellement substitué, ou -CH2C=CCH2NR7R8, ou alkyle C1-6 éventuellement substitué par oxo, substitué par un noyau hétérocylique éventuellement substitué à 5 ou 6 éléments contenant 1, 2 ou 3 atomes d'azote; m est 0-3 et n est 0-3 à condition que la somme totale de m+n soit 2 ou 3; p est zéro ou 1; q est 1 ou 2; et quand m est 1 et n est 1 ou 2, la ligne brisée représente une éventuelle double liaison; ou un de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés sont particulièrement utiles pour le traitement ou pour la prévention de la douleur, de l'inflammation, de la migraine, des vomissements et des algies post-zostériennes.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP1019410US6060469JP2000500760CA2237638AU1996075843