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1. (WO1997019075) MERCAPTOALKYLPEPTIDYL COMPOUNDS HAVING AN IMIDAZOLE SUBSTITUENT AND THEIR USE AS INHIBITORS OF MATRIX METALLOPROTEINASES (MMP) AND/OR TUMOUR NECROSIS FACTOR (TNF)
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Pub. No.: WO/1997/019075 International Application No.: PCT/GB1996/002892
Publication Date: 29.05.1997 International Filing Date: 22.11.1996
Chapter 2 Demand Filed: 03.04.1997
IPC:
C07D 403/12 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
403
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/167
02
containing two hetero rings
12
linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Applicants:
DARWIN DISCOVERY LIMITED [GB/GB]; Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 4WE, GB
Inventors:
BAXTER, Andrew, Douglas; GB
MONTANA, John, Gary; GB
Agent:
GILL JENNINGS & EVERY; Broadgate House 7 Eldon Street London EC2M 7LH, GB
Priority Data:
9523828.322.11.1995GB
9607121.204.04.1996GB
Title (EN) MERCAPTOALKYLPEPTIDYL COMPOUNDS HAVING AN IMIDAZOLE SUBSTITUENT AND THEIR USE AS INHIBITORS OF MATRIX METALLOPROTEINASES (MMP) AND/OR TUMOUR NECROSIS FACTOR (TNF)
(FR) COMPOSES DE MERCAPTOALKYLPEPTIDYL POSSEDANT UN SUBSTITUANT IMIDAZOLE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEINASES MATRICIELLES (MMP) ET/OU DU FACTEUR DE NECROSE TUMORALE (TNF)
Abstract:
(EN) Peptidyl compounds having an imidazole substituent of general formula (I), wherein R1 is a C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, (C1-6 alkyl) aryl, aryl, C1-6 alkylheteroaryl, heteroaryl or C1-6 alkyl-AR9 group where A is O, NR9 or S(O)m where m = 0-2, and R9 is H, C1-4 alkyl, aryl, heteroaryl, (C1-4 alkyl)aryl or (C1-4 alkyl)heteroaryl; if A=NR9 the groups R9 may be the same or different; R2 is hydrogen or a C1-6 alkyl group; R3 is a [Alk]nR6 group where Alk is a C1-6 alkyl or C2-6 alkenyl group and n is zero or 1; X is NR9, O or S; Y is N or CR4; R4 and R5 are the same or different and are R9, COR13, C1-3 alkyl-R13 or C1-3 alkyl-COR13; R7 is hydrogen or R10CO where R10 is C1-4 alkyl, C1-4 alkylaryl, C1-4 alkylheteroaryl, cyclo(C3-6)alkyl, C1-4 alkyl-cyclo(C3-6)alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkenylaryl, aryl or heteroaryl; R8 is aryl (optionally substituted with R11), heteroaryl (optionally substituted with R11), C1-4 alkyl (optionally substituted with R11), etc., have therapeutic utility via their inhibitory effect on metalloproteinases and tumour necrosis factor.
(FR) L'invention se rapporte à des composés peptidyle possédant un substituant imidazole de la formule générale (I) dans laquelle: R1 représente un alkyle en C1-6, alcényle en C2-6, (C1-6 alkyl) aryle, aryle, alkylhétéroaryle en C1-6, hétéroaryle ou un groupe C1-6 alkyl-AR9 où A représente O, NR9 ou S(O)m, où m = 0-2, et R9 représente H, alkyle C1-4, aryle, hétéroaryle, (C1-4 alkyl)aryle ou (C1-4 alkyl)hétéroaryle; si A = NR9, les groupes R9 peuvent être identiques ou différents; R2 représente hydrogène ou un groupe alkyle et C1-6; R3 représente un groupe [Alk]nR6 où Alk représente un alkyle en C1-6 où groupe alcényle en C2-6 et n vaut zero ou 1; X représente NR9, O ou S; Y représente N ou CR4; R4 et R5 sont identiques ou différents et représentent R9, COR13, C1-3 alkyl-R13 ou C1-3-alkyl-COR 13; R7 représente hydrogène ou R10CO où R10 représente alkyle en C1-4, alkylaryle en C1-4, alkylhétéroaryle en C1-4, cyclo(C3-6) alkyle, C1-4 alkyl-cyclo (C3-6) alkyle, alcényle en C2-6, alcénylaryle en C2-6, aryle ou hétéroaryle; R8 représente aryle (éventuellement substitué par R11), hétéroaryle (éventuellement substitué par R11), alkyle en C1-4 (éventuellement substitué par R11), etc. Ces composés sont utilisés en thérapie grâce à leur effet inhibiteur sur des métalloprotéinases et le facteur de nécrose tumorale.
Designated States: AL, AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CU, CZ, EE, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
CZPV1998-1455NO19982290EP0874842JP2000500482 CN1202895CA2229438
KR1019990067687NZ322565AU1996076343