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1. (WO1997019054) AZULENYL NITRONE SPIN TRAPPING AGENTS, METHODS OF MAKING AND USING SAME
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Pub. No.: WO/1997/019054 International Application No.: PCT/US1996/018570
Publication Date: 29.05.1997 International Filing Date: 15.11.1996
Chapter 2 Demand Filed: 05.06.1997
IPC:
C07C 291/04 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
291
Compounds containing carbon and nitrogen and having functional groups not covered by groups C07C201/-C07C281/144
02
containing nitrogen-oxide bonds
04
containing amino-oxide bonds
Applicants:
FLORIDA INTERNATIONAL UNIVERSITY [US/US]; University Park Campus Miami, FL 33199, US (AllExceptUS)
BECKER, David, A. [US/US]; US (UsOnly)
Inventors:
BECKER, David, A.; US
Agent:
VILLACORTA, Gilberto, M. ; Pepper Hamilton LLP 1300 Nineteenth Street, N.W. Washington, DC 20036-1685, US
Priority Data:
60/006,94917.11.1995US
60/024,63127.08.1996US
Title (EN) AZULENYL NITRONE SPIN TRAPPING AGENTS, METHODS OF MAKING AND USING SAME
(FR) AGENTS DE PIEGEAGE DE SPIN A BASE D'AZULENYL-NITRONES, ET LEURS PROCEDES DE FABRICATION ET D'UTILISATION
Abstract:
(EN) The present invention relates to chromotropic nitrone spin trapping agents, methods of making these agents, compositions comprising same, and methods of their use. In particular, azulenyl nitrones of the present invention are effective agents for trapping free radical species and find use as efficient antioxidants in physicochemical and biological systems. Accordingly, the invention also relates to spin adducts formed from the combination of azulenyl nitrones with free radicals. The compounds of the present invention are readily prepared from available starting materials and find further use in assays and in a number of diagnostic, prophylactic and therapeutic applications, including but not limited to the alleviation, modulation and inhibition of the negative effects of carbon-centered or oxygen-centered radical species and other products of oxidation. Moreover, the combination adducts may be colorimetrically detected and, optionally, isolated and characterized to obtain valuable information (e.g., structural and the like) about the original reactive free radical species.
(FR) L'invention concerne des agents de piégeage de spin à base de nitrones chromotropes, des procédés de fabrication desdits agents, des compositions les contenant, ainsi que leur mode d'utilisation. En particulier, les azulényl-nitrones de l'invention sont efficaces pour piéger les radicaux libres et peuvent être utilisées comme antioxydants efficaces dans les systèmes physico-chimiques et biologiques. L'invention concerne donc également des adduits de spin formés par combinaison d'azulényl-nitrones et de radicaux libres. Les composés de l'invention sont préparés directement à partir de matériaux de départ existants et peuvent également être utilisés dans des analyses et dans un grand nombre d'applications diagnostiques, prophylactiques et thérapeutiques, dont entre autres l'atténuation, la modulation et l'inhibition des effets négatifs des radicaux libres centrés sur le carbone ou sur l'oxygène, et d'autres produits d'oxydation. En outre, les adduits de combinaison peuvent être détectés par colorimétrie et, éventuellement, isolés et caractérisés de façon à donner des informations valables (structurelles, etc.) sur le radical libre réactif d'origine.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN
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Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP0888290US6291702US6197825JP3887020 JP2000501081 CA2235765
AU1996077397