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1. (WO1997018806) INHIBITION OF FATTY ACID SYNTHASE AS A MEANS TO REDUCE ADIPOCYTE MASS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1997/018806 International Application No.: PCT/US1996/017678
Publication Date: 29.05.1997 International Filing Date: 15.11.1996
Chapter 2 Demand Filed: 13.06.1997
IPC:
A61K 31/365 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
335
having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
365
Lactones
Applicants:
THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY [US/US]; 720 Rutland Avenue Baltimore, MD 21205, US (AllExceptUS)
KUHAJDA, Francis, P. [US/US]; US (UsOnly)
PASTERNACK, Gary, R. [US/US]; US (UsOnly)
TOWNSEND, Craig, A. [US/US]; US (UsOnly)
MANI, Neelakandha, S. [IN/US]; US (UsOnly)
Inventors:
KUHAJDA, Francis, P.; US
PASTERNACK, Gary, R.; US
TOWNSEND, Craig, A.; US
MANI, Neelakandha, S.; US
Agent:
POSORSKE, Laurence, H. ; Baker & Botts, L.L.P. The Warner 1299 Pennsylvania Avenue N.W. Washington, DC 20004, US
Priority Data:
60/006,94017.11.1995US
Title (EN) INHIBITION OF FATTY ACID SYNTHASE AS A MEANS TO REDUCE ADIPOCYTE MASS
(FR) INHIBITION DE SYNTHASE D'ACIDE GRAS DESTINEE A REDUIRE LA MASSE ADIPOCYTE
Abstract:
(EN) Weight loss was noted in nude mice treated with cerulenin, a non-competitive inhibitor of FAS. Sustained reduction of adipocyte mass in humans without toxicity would significantly impact disease prevention worldwide. Aside from psychological and self-esteem improvement, weight loss via reduction of adipocyte mass may: (1) ameliorate hyperglycemia associated with non-insulin-dependent diabetes mellitus thereby reducing diabetic complications such as arterial disease, blindness, cataracts, etc., (2) reduce hypertension, (3) reduce risk of coronary artery vascular disease and stroke, and (4) reduce the risk of other complications of massive obesity such as osteoarthritis, surgical complications, etc. There is also potential use in livestock and poultry to reduce the saturated fat content of meat products. Therefore FAS inhibitors are disclosed herein as novel agents for weight reduction. A family of compounds ($g(g)-substituted-$g(a)-methylene-$g(b)-carboxy-$g(g)-butyrolactones) whose synthesis was based on the cerulenin motif is shown herein to inhibit fatty acid synthesis, inhibit growth in certain susceptible tumor cells, and induce weight loss.
(FR) Une perte de poids a pu être observée chez des souris nudes traitées avec de la cérulénine, un inhibiteur non compétitif de S.A.F. Une réduction soutenue de la masse adipocyte chez l'homme, et sans toxicité aucune, aurait un grand impact dans la prévention de maladies dans le monde entier. Outre les améliorations sur le plan psychologique et de l'estime personnelle, une perte de poids due à une réduction de la masse adipocyte pourrait avoir les effets suivants: (1) aider à lutter contre l'hyperglycémie associée à des diabètes sucrés non dépendant de l'insuline, et diminuer ainsi les complications diabétiques tel que les maladies artérielles, la cécité, les cataractes, etc.; (2) diminuer l'hypertension; (3) diminuer les risques de troubles vasculaires des artères coronaires et les risques d'infarctus; et (4) diminuer les risques d'autres complications dues à l'obésité massive tel que l'ostéo-arthrite, les complications chirurgicales, etc. Cette invention peut également trouver des applications dans l'élevage du bétail et de volailles afin de réduire le contenu en graisses saturées des produits à base de viande. Cette invention concerne des inhibiteurs de S.A.F. utilisés en qualité de nouveaux agents dans la réduction du poids. Cette invention concerne plus particulièrement une famille de composés ($g(a)-méthylène-$g(b)-carboxy-$g(g)-butyrolactones $g(g)-substituées) dont la synthèse est effectuée d'après le motif de cérulénine, lesquels composés permettent d'inhiber la synthèse d'acides gras, d'inhiber la croissance dans certaines cellules tumorales sensibles, et d'entraîner une perte de poids.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP0869784US5981575AU1996076685DK0869784