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1. (WO1997017353) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-HALOGENOCEPHEM DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1997/017353 International Application No.: PCT/JP1996/003298
Publication Date: 15.05.1997 International Filing Date: 08.11.1996
IPC:
C07D 501/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
501
Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula: , e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
Applicants:
OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA [JP/JP]; 2-27, Otedori 3-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka-fu 540, JP (AllExceptUS)
SASAOKA, Michio [JP/JP]; JP (UsOnly)
TORII, Shigeru [JP/JP]; JP (UsOnly)
TANAKA, Hideo [JP/JP]; JP (UsOnly)
KIKUCHI, Ryo [JP/JP]; JP (UsOnly)
KAMEYAMA, Yutaka [JP/JP]; JP (UsOnly)
SORAJO, Kouichi [JP/JP]; JP (UsOnly)
Inventors:
SASAOKA, Michio; JP
TORII, Shigeru; JP
TANAKA, Hideo; JP
KIKUCHI, Ryo; JP
KAMEYAMA, Yutaka; JP
SORAJO, Kouichi; JP
Agent:
TAMURA, Iwao; Tamura Patent Office 4-5-103, Terauchi 1-chome Toyonaka-shi Osaka-fu 560, JP
Priority Data:
7/31725510.11.1995JP
Title (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-HALOGENOCEPHEM DERIVATIVES
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES 3-HALOGENOCEPHEMES
Abstract:
(EN) A process for the preparation of 3-halogenocephem derivatives of general formula (2), characterized by reacting an allenyl-$g(b)-lactam of general formula (1) with a halogenating agent in the presence of a cuprous or cupric salt: [wherein R1 is hydrogen, amino, or protected amino; R2 is hydrogen, halogeno, lower alkoxy, lower acyl, lower alkyl, lower alkyl having at least one group selected between hydroxyl and protected hydroxyl groups as a substituent, hydroxyl, or protected hydroxyl; R3 is hydrogen or a carboxyl-protecting group; R4 is a residue of an optionally substituted aromatic or nitrogeneous heteroaromatic compound; and n is an integer of 0 to 2] [wherein R1, R2 and R3 are each as defined above; and X is halogeno].
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation de dérivés 3-halogénocéphèmes de la formule générale (2). Ce procédé consiste à faire réagir un allényl-$g(b)-lactame de la formule générale (1) avec un agent d'hogénation en présence d'un sel cuivreux ou cuivrique. Dans la formule (1), R1 est un hydrogène, amino ou amino protégé; R2 est un hydrogène, halogéno, alcoxy inférieur, acyle inférieur, alkyle inférieur, alkyle inférieur ayant au moins un groupe qui est un hydroxyle ou un hydroxyle protégé comme substituant, hydroxyle ou hydroxyle protégé; R3 est un hydrogène ou un groupe carboxy-protecteur; R4 est un radical correspondant à un composé aromatique ou azoté hétéroaromatique, éventuellement substitué; et n est un nombre entier compris entre 0 et 2. Dans la formule (2), R1, R2 et R3 sont comme défini précédemment et X est un halogéno.
Designated States: KR, US
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)
Also published as:
EP0803506US5919924KR1019980701254