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1. WO1997011953 - NOVEL HYDROXYLATED AND ALKOXYLATED N- AND/OR P-ARALKYLPHOSPHINIC ACID DERIVATIVES

Considered void:  09.01.1998
Publication Number WO/1997/011953
Publication Date 03.04.1997
International Application No. PCT/EP1996/004062
International Filing Date 17.09.1996
Chapter 2 Demand Filed 26.02.1997
IPC
C07F 9/30 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC, OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
28with one or more P-C bonds
30Phosphinic acids ; Thiophosphinic acids
CPC
C07F 9/301
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
28with one or more P—C bonds
30Phosphinic acids R2P(=O)(OH); Thiophosphinic acids ; , i.e. R2P(=X)(XH) (X = S, Se)
301Acyclic saturated acids which can have further substituents on alkyl
C07F 9/306
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
28with one or more P—C bonds
30Phosphinic acids R2P(=O)(OH); Thiophosphinic acids ; , i.e. R2P(=X)(XH) (X = S, Se)
306Arylalkanephosphinic acids, e.g. Ar-(CH2)n-P(=X)(R)(XH), (X = O,S, Se; n>=1)
Applicants
  • NOVARTIS AG [CH]/[CH] (AllExceptUS)
  • STAMPF, Philippe [FR]/[FR] (UsOnly)
  • FRÖSTL, Wolfgang [AT]/[CH] (UsOnly)
  • MICKEL, Stuart, John [GB]/[CH] (UsOnly)
  • ZIMMERMANN, Kaspar [CH]/[CH] (UsOnly)
Inventors
  • STAMPF, Philippe
  • FRÖSTL, Wolfgang
  • MICKEL, Stuart, John
  • ZIMMERMANN, Kaspar
Common Representative
  • NOVARTIS AG
Priority Data
95810604.928.09.1995EP
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) NOVEL HYDROXYLATED AND ALKOXYLATED N- AND/OR P-ARALKYLPHOSPHINIC ACID DERIVATIVES
(FR) NOUVEAUX DERIVES D'ACIDES N- ET/OU P-ARALKYLPHOSPHINIQUES HYDROXYLES ET ALCOXYLES
Abstract
(EN)
Hydroxylated or alkoxylated N,P-aralkylphosphinic acid derivatives of formula (I) wherein R1 denotes an aliphatic, cycloaliphatic or aromatic group, R2 and R5 independently of each other, represent hydrogen or an aliphatic group, R3 denotes hydrogen or hydroxy and R4 denotes hydrogen or R3 and R4 together represent oxo, R6 denotes hydrogen or [3H]- or [11C]-labeled alkyl, R7 denotes hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, carboxy, carbamoyl or cyano, and wherein one of X1 and X2 represents a group of the formula >N- and the other represents a group of the formula >P(=O)(OH)-, and their salts are novel. Compounds of formula (I) wherein R6 denotes hydrogen, can be easily converted into the corresponding compounds of formula (I) in which R6 denotes [3H]- or [11C]-labeled alkyl, and optionally into pharmaceutically acceptable salts thereof which can be used as a tool for localization and assessment of GABAB receptor sites in the mammal central nervous system by means of $i(ex vivo) autoradiography or $i(in vivo) Positron Emission Tomography (PET).
(FR)
L'invention concerne des acides N,P-aralkylphosphiniques, hydroxylés ou alcoxylés, ayant la formule (I). Dans cette formule, R1 représente un groupe aliphatique, cycloaliphatique ou aromatique, R2 et R5 représentent indépendamment un hydrogène ou un groupe aliphatique, R3 représente un hydrogène ou un hydroxy, R4 représente un hydrogène ou R3 et R4 constituent ensemble un groupe oxo, R6 représente un hydrogène ou un alkyle marqué par [3H] ou par [11C], R7 représente un hydrogène, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un halogène, un carboxy, un carbamoyle ou un cyano, un des deux groupes X1 ou X2 représente un groupe de la formule $m(g)N- et l'autre représente un groupe de la formule $m(g)P(=O)(OH)-. Ces composés et leur sels sont nouveaux. Les composés de la formule (I), dans laquelle R6 représente un hydrogène, peuvent facilement être convertis en composés correspondants de la formule (I), dans laquelle R6 représente un alkyle marqué par [3H] ou [11C]. Ces composés et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique peuvent être utilisés pour localiser et évaluer les sites récepteurs de GABAB dans le système nerveux central de mammifères, par autoradiographie $i(ex vivo) ou par tomographie à émission de positrons $i(in vivo).
Also published as
Latest bibliographic data on file with the International Bureau