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1. (WO1997010225) PYRROLIDINE AND THIAZOLE DERIVATIVES WITH ANTIBACTERIAL AND METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORY PROPERTIES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1997/010225    International Application No.:    PCT/EP1996/004014
Publication Date: 20.03.1997 International Filing Date: 09.09.1996
Chapter 2 Demand Filed:    26.03.1997    
IPC:
A61K 31/40 (2006.01), C07D 207/16 (2006.01), C07D 277/06 (2006.01)
Applicants: SMITHKLINE BEECHAM PLC [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB) (For All Designated States Except US).
GILPIN, Martin, Leonard [GB/GB]; (GB) (For US Only).
PAYNE, David, John [GB/US]; (US) (For US Only).
BATESON, John, Hargreaves [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: GILPIN, Martin, Leonard; (GB).
PAYNE, David, John; (US).
BATESON, John, Hargreaves; (GB)
Agent: VALENTINE, Jill, Barbara; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Priority Data:
9518920.5 15.09.1995 GB
9610902.0 24.05.1996 GB
Title (EN) PYRROLIDINE AND THIAZOLE DERIVATIVES WITH ANTIBACTERIAL AND METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORY PROPERTIES
(FR) DERIVES DE PYRROLIDINE ET DE THIAZOLE AYANT DES PROPRIETES ANTIBACTERIENNES ET D'INHIBITION DE LA METALLO-BETALACTAMASE
Abstract: front page image
(EN)A method of treatment of bacterial infections in humans or animals with comprises administering, in combination with a beta-lactam antibiotic, a therapeutically effective amount of a thiazolidine or proline derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or $i(in vivo) hydrolysable ester thereof. Compounds (IA) falling within the scope of formula (I) are also claimed; in formula (I): X is S, S(O)¿n? or CH¿2?; n is 1 or 2; R is hydrogen, a salt forming cation or an $i(in vivo) hydrolysable ester-forming group; R¿1? and R¿2? are each hydrogen or an organic substituent group; R¿3? is hydrogen, (C¿1-6?)alkyl optionally substituted by up to three halogen atoms, (C¿2-6?)alkenyl, (C¿2-6?)alkynyl, aryl, aryl(C¿1-6?)alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl(C¿1-6?)alkyl; and R¿4? is hydrogen, or an $i(in vivo) hydrolysable acyl group. In compounds (IA) R¿3??1¿ represents (C¿1-6?)alkyl substituted by up to three halogen atoms, aryl, aryl(C¿1-6?)alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl(C¿1-6?)alkyl and X is S.
(FR)L'invention a pour objet un procédé de traitement d'infections bactériennes chez l'homme ou chez l'animal, qui consiste à administrer dans une dose thérapeutique efficace, en même temps qu'un antibiotique $g(b)-lactame, un dérivé de thiazolidine ou de proline de la formule (I), ou un sel acceptable d'un point de vue pharmaceutique, un solvate ou encore un ester hydrolysable $i(in vivo) de ces composés. Elle a également pour objet les composés (IA) entrant dans le cadre de la formule (I) dans laquelle X représente S, S(O)¿n? ou CH¿2?; n est égal à 1 ou 2; R représente de l'hydrogène, un cation formant un sel ou un groupe formant de l'ester hydrolysable $i(in vivo); R¿1? et R¿2? représentent chacun de l'hydrogène ou un groupe de substituants organiques; R¿3? représente de l'hydrogène, un alkyle (C¿1-6?) éventuellement substitué par des atomes d'halogène pouvant aller jusqu'à trois, un alcényle (C¿2-6?), un alcynyle (C¿2-6?), un aryle, un arylalkyle (C¿1-6?), un hétérocyclyle ou un hétérocyclyle alkyle (C¿1-6?); et R¿4? représente de l'hydrogène , ou un groupe acyle hydrolysable $i(in vivo), dans ladite formula (IA) R¿3??1¿ représente un alkyle (C¿1-6?) substitué par des atomes d'halogène pouvant aller jusqu'à trois, un arylalkyle (C¿1-6?), un hétérocyclyle ou un hétérocyclylalkyle (C¿1-6?) et X représente S.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)