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Pub. No.:    WO/1997/007769    International Application No.:    PCT/GB1996/001975
Publication Date: 06.03.1997 International Filing Date: 13.08.1996
Chapter 2 Demand Filed:    17.01.1997    
A61K 47/48 (2006.01), C12N 9/48 (2006.01)
Applicants: ZENECA LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London W1Y 6LN (GB) (For All Designated States Except US).
BLAKEY, David, Charles [GB/GB]; (GB) (For US Only).
DAVIES, David, Huw [GB/GB]; (GB) (For US Only).
DOWELL, Robert, Ian [GB/GB]; (GB) (For US Only).
HENNAM, John, Frederick [GB/GB]; (GB) (For US Only).
MARSHAM, Peter, Robert [GB/GB]; (GB) (For US Only).
SLATER, Anthony, Michael [GB/GB]; (GB) (For US Only).
HENNEQUIN, Laurent, François, André [FR/FR]; (FR) (For US Only)
Inventors: BLAKEY, David, Charles; (GB).
DAVIES, David, Huw; (GB).
DOWELL, Robert, Ian; (GB).
HENNAM, John, Frederick; (GB).
MARSHAM, Peter, Robert; (GB).
SLATER, Anthony, Michael; (GB).
HENNEQUIN, Laurent, François, André; (FR)
Agent: GILES, Allen, Frank; Intellectual Property Dept., Zeneca Pharmaceuticals, Mereside, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG (GB)
Priority Data:
9516810.0 16.08.1995 GB
9611019.2 25.05.1996 GB
9612295.7 12.06.1996 GB
Abstract: front page image
(EN)Antibody Directed Enzyme Prodrug Therapy (ADEPT) systems for use in cancer based on mutated carboxypeptidase B (CPB) enzymes. Enzyme conjugates for ADEPT are substantially non-immunogenic in humans comprising a targeting moiety (for example an antibody) capable of binding with a tumour associated antigen, the targeting moiety being linked to a mutated form of a CPB enzyme capable of converting a prodrug into an antineoplastic drug wherein the prodrug is not significantly convertible into antineoplastic drug in humans by natural unmutated enzyme. A preferred enzyme mutant is human pancreatic CPB comprising a Lys or Arg residue at position 253. Suitable mustard prodrugs are disclosed in the specification.
(FR)Cette invention se rapporte à des systèmes de thérapie par promédicaments contenant des enzymes ayant une action sur des anticorps (systèmes ADEPT), lesdits systèmes servant à traiter les cancers liés aux enzymes carboxypeptidases B (CPB) ayant subi une mutation. Les conjugués d'enzymes destinés aux systèmes ADEPT sont sensiblement non immunogènes chez les humains comportant une fraction ciblante (par exemple un anticorps) pouvant se lier à un antigène associé à une tumeur, la fraction ciblante étant liée à une forme résultant d'une mutation d'un enzyme CPB capable de transformer un promédicament en un médicament antinéoplasique, ce promédicament n'étant pas transformable de façon significative en médicament antinéoplasique chez les humains par l'enzyme naturel n'ayant pas subi de mutation. Un enzyme mutant préféré est le CPB pancréatique d'origine humaine qui comporte un résidu de lysine et d'arginine en position 253. L'invention concerne également des promédicaments adaptés à base d'ypérite.
Designated States: AL, AM, AT, AU, AZ, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, LS, MW, SD, SZ, UG)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)