Processing

Please wait...

Settings

Settings

Goto Application

1. WO1996007668 - FUNCTIONAL TERPYRIDINE METAL COMPLEXES, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATES WITH TERPYRIDINE METAL COMPLEXES

Publication Number WO/1996/007668
Publication Date 14.03.1996
International Application No. PCT/EP1995/003409
International Filing Date 30.08.1995
Chapter 2 Demand Filed 19.02.1996
IPC
C07D 213/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
C07H 21/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
C12Q 1/68 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
QMEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
1Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
68involving nucleic acids
CPC
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07D 213/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
C07H 21/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
C12Q 1/6816
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
QMEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS
1Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms
68involving nucleic acids
6813Hybridisation assays
6816characterised by the detection means
G01N 2458/40
GPHYSICS
01MEASURING; TESTING
NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
2458Labels used in chemical analysis of biological material
40Rare earth chelates
Applicants
  • NOVARTIS AG [CH]/[CH] (AllExceptUS)
  • HÄNER, Robert [CH]/[CH] (UsOnly)
  • HALL, Jonathan [GB]/[CH] (UsOnly)
  • HÜSKEN, Dieter [DE]/[DE] (UsOnly)
  • PIELES, Uwe [DE]/[DE] (UsOnly)
  • MOSER, Heinz [CH]/[CH] (UsOnly)
Inventors
  • HÄNER, Robert
  • HALL, Jonathan
  • HÜSKEN, Dieter
  • PIELES, Uwe
  • MOSER, Heinz
Common Representative
  • NOVARTIS AG
Priority Data
2693/94-302.09.1994CH
Publication Language German (DE)
Filing Language German (DE)
Designated States
Title
(DE) FUNKTIONELLE TERPYRIDIN-METALLKOMPLEXE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND OLIGONUKLEOTID-KONJUGATE MIT TERPYRIDIN-METALLKOMPLEXEN
(EN) FUNCTIONAL TERPYRIDINE METAL COMPLEXES, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATES WITH TERPYRIDINE METAL COMPLEXES
(FR) COMPLEXES TERPYRIDINE-METAL FONCTIONNELS, LEUR PROCEDE DE FABRICATION ET CONJUGUES D'OLIGONUCLEOTIDES COMPRENANT DES COMPLEXES TERPYRIDINE-METAL
Abstract
(DE)
Verbindungen der Formel (V), worin R2 und R7 unabhängig voneinander H, C1-C4-Alkyl, C1-C4-Alkoxy, C7-C12-Aralkyl, C6-C16-Aryl oder Halogen bedeuten, R3 und R6 unabhängig voneinander H, C1-C4-Alkyl, C7-C12-Aralkyl oder C6-C16-Aryl sind, R4 für H, C1-C20-Alkyl, C5-C8-Cycloalkyl, C6-C12-Aryl oder C7-C12-Aralkyl steht, wobei die Reste Alkyl, Cycloalkyl, Aralkyl und Aryl unsubstituiert oder mit C1-C4-Alkoxy, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-Alkyl oder -NO2 substituiert sind, Me für ein Lanthanidmetall oder Yttrium steht, Y für ein Anion einer Säure steht, n die Zahlen 2 oder 3 bedeutet, und m die Zahlen 1, 2 oder 3 bedeutet, R9 einen Rest der Formel (VI) -Xp-A-X'q-A'r-Oligo darstellt, und R8 H, C1-C4-Alkyl, C1-C4-Alkoxy, C7-C12-Aralkyl oder C6-C16-Aryl bedeutet, oder R9 H, C1-C4-Alkyl, C1-C4-Alkoxy, C7-C12-Aralkyl oder C6-C16-Aryl darstellt und R8 einen Rest der Formel (VI) bedeutet, p, q und r unabhängig voneinander für 0 oder 1 stehen, X und X' unabhängig voneinander einen unsubstituierten oder mit C1-C4-Alkoxy, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-Alkyl oder -NO2 substituierten Rest ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus C1-C20-Alkylen, C2-C12-Alkenylen, C2-C12-Alkinylen, -(CxH2xO)y-, worin x gleich einer Zahl von 2 bis 6 und y gleich einer Zahl von 1 bis 20 ist, C5-C8-Cycloalkylen, C6-C12-Arylen und C7-C12-Aralkylen bedeuten, A and A' unabhängig voneinander -O-, -S-, -S-S-, -NR12-CO-NR12-, -NR12-CS-NR12-, -NR12-, -NR12-C(O)-O-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NR12-, -C(S)S-, -C(S)O-, -C(S)NR12-, -SO2NR12-, -SO2-, -P(O)(OH)O-, -P(S)(SH)S-, -P(S)(SH)O-, -P(S)(OH)O-, -P(O)(SH)S-, -P(O)(OH)S-, -P(O)(SH)O-, -P(O)(OH)-NR12-, -P(S)(SH)-NR12-, -P(S)(OH)-NR12-, -P(O)(SH)-NR12-, -HP(O)O-, -HP(S)S-, -HP(O)NR12- oder -HP(S)NR12- bedeuten, wobei R12 für H oder C1-C6-Alkyl steht; und Oligo eine natürlich, modifizierte oder synthetische Sequenz aus natürlichen, modifizierten oder synthetischen Desoxynukleosiden oder Peptidnukleinsäurebausteinen darstellt, die über eine Nukleinbase, eine internukleotidische Brücke oder einen Zucker gebunden ist und deren innerer Bereich komplementär zu einer Ziel-RNA ist.
(EN)
Disclosed are compounds of formula (V), wherein R2 and R7, independently of each other, are H, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C7-C12 aralkyl, C6-C16 aryl or halogen; R3 and R6, independently of each other, are H, C1-C4 alkyl, C7-C12 aralkyl or C6-C16 aryl; R4 is H, C1-C20 alkyl, C5-C8 cycloalkyl, C6-C12 aryl or C7-C12 aralkyl, the alkyl, cycloalkyl, aralkyl and aryl radicals being unsubstituted or substituted with C1-C4 alkoxy, F, Cl, Br, -CN, C1-C4 alkyl or -NO2; Me is a lanthanide metal or yttrium; Y is an anion of an acid; n stands for 2 or 3 and m is 1, 2 or 3; R9 is a radical of formula (VI) -Xp-A-X'q-A'r-Oligo, and R8 is H, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C7-C12 aralkyl, C6-C16 aryl, or R9 is H, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C7-C12 aralkyl, C6-C16 aryl and R8 is a radical of formula (VI); p, q and r, independently of one another, are 0 or 1; X and X', independently of each other, are a radical unsubstituted or substituted by C1-C4 alkoxy, F, Cl, Br, -CN, C1-C4 alkyl or -NO2 substituted radical selected from the group consisting of C1-C20 alkylene, C2-C12 alkenylene, C2-C12 alkinylene, -(CxH2xO)y-, wherein x equals a number from 2 to 6 and y equals a number from 1 to 20, C5-C8 cycloalkylene, C6-C12 arylene and C7-C12 aralkylene; A and A', independently of each other, are -O-, -S-, -S-S-, -NR12-CO-NR12-CO-NR12-, -NR12-CS-NR12-, -NR12-, -NR12-C(O)-O-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NR12-, -C(S)S-, -C(S)O-, -C(S)NR12-, -SO2NR12-, -SO2-, -P(O)(OH)O-, P(S)(SH)S-, -P(S)(SH)O-, -P(S)(OH)O-, -P(O)(SH)S-, -P(O)(OH)S-, -P(O)(SH)O-, -P(O)(OH)-NR12-, -P(S)(SH)-NR12-, -P(S)(OH)-NR12-, -P(O)(SH)-NR12-, -HP(O)O-, -HP(S)S-, -HP(O)NR12- or -HP(S)NR12-, R12 being H or C1-C6 alkyl; and oligo is a natural, modified or synthetic sequence of natural, modified or synthetic deoxynucleosides or peptide nucleic acid units which are bonded via a nucleic base, an internucleotide bridge or a sugar and whose inner region is complementary to a target RNA.
(FR)
L'invention concerne des composés de formule (V) où R2 et R7 représentent indépendamment l'un de l'autre H, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, aralkyle C7-C12, aryle C6-C16 ou halogène; R3 et R6 représentent indépendamment l'un de l'autre H, alkyle C1-C4, aralkyle C7-C12 ou aryle C6-C16; R4 représente H, alkyle C1-C20, cycloalkyle C5-C8, aryle C6-C12 ou aralkyle C7-C12, les radicaux alkyle, cycloalkyle, aralkyle et aryle étant non substitués ou substitués par alcoxy C1-C4, F, Cl, Br, -CN, alkyle C1-C4 ou -NO2; Me représente un métal de lanthanide ou yttrium; Y représente un anion d'un acide; n est égal à 2 ou 3 et m est égal à 1, 2 ou 3; R9 représente un radical de formule (VI) -Xp-A-X'q-A'r-Oligo et R8 représente H, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, aralkyle C7-C12 ou aryle C6-C16, ou bien R9 représente H, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, aralkyle C7-C12 ou aryle C6-C16 et R8 représente un radical de formule (VI); p, q et r représentent indépendamment l'un de l'autre 0 ou 1; X et X' représentent indépendamment l'un de l'autre un radical non substitué ou substitué par alcoxy C1-C4, F, Cl, Br, -CN, alkyle C1-C4 ou -NO2, sélectionné dans le groupe comprenant alkylène C1-C20, alcénylène C2-C12, alkinylène C2-C12, -(CxH2xO)y-, où x est compris entre 2 et 6 et y compris entre 1 à 20, cycloalkylène C5-C8, arylène C6-C12 et aralkylène C7-C12; A et A' représentent indépendamment l'un de l'autre -O-, -S-, -S-S-, -NR12-CO-NR12-, -NR12-CS-NR12-, -NR12-, -NR12-C(O)-O-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NR12-, -C(S)S-, -C(S)O-, -C(S)NR12-, -SO2NR12-, -SO2-, -P(O)(OH)O-, -P(S)(SH)S-, -P(S)(SH)O-, -P(S)(OH)O-, -P(O)(SH)S-, -P(O)(OH)S-, -P(O)(SH)O-, -P(O)(OH)-NR12-, -P(S)(SH)-NR12-, -P(S)(OH)-NR12-, -P(O)(SH)-NR12-, -HP(O)O-, -HP(S)S-, -HP(O)NR12- ou -HP(S)NR12-, R12 représentant H ou alkyle C1-C6; et oligo est une séquence naturelle, modifiée ou synthétique de désoxynucléosides naturels, modifiés ou synthétiques ou d'unités d'acide nucléique peptidique, liés par une base nucléique, un pont internucléotidique ou un sucre et dont le domaine interne est complémentaire d'un ARN cible.
Also published as
FI970740
KR1019970701374
NO19970886
Latest bibliographic data on file with the International Bureau