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1. (WO1996007655) NOVEL CARBAPENEM DERIVATIVE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/007655    International Application No.:    PCT/JP1995/001756
Publication Date: 14.03.1996 International Filing Date: 04.09.1995
Chapter 2 Demand Filed:    26.03.1996    
IPC:
C07D 477/20 (2006.01)
Applicants: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 2-3, Nihombashi Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103 (JP)
Inventors: NAKAGAWA, Susumu; (JP).
FUKATSU, Hiroshi; (JP).
KATO, Yoshiaki; (JP).
SATO, Yuichi; (JP).
KANESAKA, Tomoyasu; (JP)
Priority Data:
6/238484 06.09.1994 JP
7/72280 06.03.1995 JP
PCT/JP95/01111 06.06.1995 US
Title (EN) NOVEL CARBAPENEM DERIVATIVE
(FR) NOUVEAU DERIVE DE CARBAPENEM
Abstract: front page image
(EN)A novel compound represented by general formula [I], a process for producing the same, and the use thereof as an antibacterial (wherein R?1¿ represents hydrogen or lower alkyl; R?2¿ represents hydrogen, ester residue or alkali metal; and R?3¿ represents a group represented by any of general formulae (a), (b) or (c), wherein R?4¿ represents hydrogen, formyl, or optionally substituted lower alkyl, lower alkanoyl or lower alkylsulfonyl; and R?5¿, R?6¿ and R?7¿ represent each independently oxo or thioxo). This compound has a potent antibacterial activity against gram-positive and gram-negative bacteria including MRSA, an excellent resistance against $g(b)-lactamases and DHD-1 and a safety for the central nervous system, thus being useful as an antibacterial. The ester derivatives thereof are perorally absorbable and expected to greatly contribute to the treatment of infectious diseases.
(FR)La présente invention concerne un nouveau composé représenté par la formule générale (I), un procédé de production de ce composé, et l'utilisation de ce composé comme agent antibactérien. Dans cette formule générale (I), R?1¿ représente un hydrogène ou alkyle inférieur, R?2¿ représente un hydrogène, un radical ester ou un métal alcalin, et R?3¿ est un groupe représenté par l'une quelconque des formules générales (a), (b) ou (c) dans lesquelles R?4¿ est un hydrogène, formyle, un alkyle inférieur éventuellement substitué, un alcanoyle inférieur éventuellement substitué ou alkylsulfonyle inférieur éventuellement substitué, R?5¿, R?6¿ et R?7¿ représentent chacun un oxo ou thioxo. Ce composé constitue avantageusement un agent antibactérien car il fait preuve d'une puissante activité antibactérienne contre les bactéries gram-positives et gram-négatives à MRSA et présente une très bonne résistance contre les $g(b)-lactamases et le DHD-1, ainsi qu'une bonne innocuité vis-à-vis du système nerveux central. Ses dérivés esters, qui sont administrables par voie perorale, devraient grandement contribuer au traitement des maladies infectieuses.
Designated States: AU, CA, JP, KR.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)