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1. (WO1996007646) ANTIVIRAL NUCLEOSIDE ANALOGUES CONTAINING A SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE BASE ATTACHED TO A CARBOCYCLIC RING
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/007646    International Application No.:    PCT/US1995/011366
Publication Date: 14.03.1996 International Filing Date: 11.09.1995
Chapter 2 Demand Filed:    05.04.1996    
IPC:
C07D 235/30 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01)
Applicants: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED [GB/GB]; Unicorn House, 160 Euston Road, London NW1 2BP (GB) (For All Designated States Except US).
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN [US/US]; Room 2354, 475 East Jefferson, Ann Arbor, MI 48109-1248 (US) (For All Designated States Except US).
TOWNSEND, Leroy, B. [US/US]; (US) (For US Only).
DALUGE, Susan, Mary [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: TOWNSEND, Leroy, B.; (US).
DALUGE, Susan, Mary; (US)
Agent: CRAWFORD, Arthur, R.; Nixon & Vanderhye P.C., 8th floor, 1100 North Glebe Road, Arlington, VA 22201-4714 (US)
Priority Data:
304,006 09.09.1994 US
Title (EN) ANTIVIRAL NUCLEOSIDE ANALOGUES CONTAINING A SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE BASE ATTACHED TO A CARBOCYCLIC RING
(FR) ANALOGUES DE NUCLEOSIDES ANTIVIRAUX CONTENANT UNE BASE BENZIMIDAZOLE SUBSTITUEE FIXEE A UNE CHAINE CARBOCYCLIQUE
Abstract: front page image
(EN)Antiviral nucleoside analogues contain a substituted benzimidazole base attached to a carbocyclic ring in place of the conventional sugar residue. In formulae (I) and (I-1), R?1¿ is H, CH¿3? or CH¿2?OH; R?2¿ is H or OH; R?3¿ is H or OH; or R?2¿ and R?3¿ together form a bond; R?4¿ is amino, cyclopropylamino, cyclobutylamino, isopropylamino, $i(tert)-butylamino or -NR?8¿R?9¿ where R?8¿ and R?9¿ together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4, 5 or 6-membered heterocyclic ring; R?5¿ is H and R?6¿ and R?7¿ are Cl, excluding the compound (±)-(1R*, 2S*, 3S*, 5S*)-5-[5,6-Dichloro-2-(cyclopropylamino)-1H-benzimidazol-1-yl]-3-(hydroxymethyl)-1,2-cyclopentanediol and provided that at least one of R?1¿, R?2¿ and R?3¿ is or contains OH. The compounds have activity against herpes virus especially cytomegalovirus and also hepatitis B virus infections.
(FR)Cette invention se rapporte à des analogues de nucléosides antiviraux, qui contiennent une base benzimidazole substituée fixée à une chaîne carbocyclique à la place du résidu de sucre habituel. Ces composés sont représentés par les formules (I) et (I-1), où R?1¿ représente H, CH¿3? ou CH¿2?OH; R?2¿ représente H ou OH; R?3¿ représente H ou OH; ou R?2¿ et R?3¿ forment ensemble une liaison; R?4¿ représente amino, cyclopropylamino, cyclobutylamino, isopropylamino, $i(tert)-butylamino ou -NR?8¿R?9¿, où R?8¿ et R?9¿ forment, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, une chaîne hétérocyclique à 4, 5 ou 6 éléments; R?5¿ représente H; et R?6¿ et R?7¿ représentent Cl, à l'exclusion du composé (±)-(1R*, 2S*, 3S*, 5S*)-5-[5,6-Dichloro-2-(cyclopropylamino)-1H-benzimidazol-1-yl]-3-(hydroxyméthyl)-1,2-cyclopentanediol, et à condition qu'au moins l'un des éléments R?1¿, R?2¿ et R?3¿ représente ou contienne OH. Ces composés ont une action contre les infections par le virus de l'herpès, en particulier le cytomégalovirus, et également contre les infections par le virus de l'hépatite B.
Designated States: AM, AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, MW, SD, SZ, UG)
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)