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1. (WO1996007645) NEW PROCESS FOR PREPARING 1-PHENYL-IMIDAZOLE DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

IA Considered Withdrawn 1996-04-04 00:00:00.0


Pub. No.:    WO/1996/007645    International Application No.:    PCT/DE1995/001228
Publication Date: 14.03.1996 International Filing Date: 04.09.1995
IPC:
C07D 233/90 (2006.01)
Applicants: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstrasse 178, D-13353 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
KIRSTEIN, Holger [DE/DE]; (DE) (For US Only).
NICKISCH, Klaus [DE/DE]; (DE) (For US Only).
NEH, Harribert [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HAFFER, Gregor [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: KIRSTEIN, Holger; (DE).
NICKISCH, Klaus; (DE).
NEH, Harribert; (DE).
HAFFER, Gregor; (DE)
Priority Data:
P 44 32 391.3 02.09.1994 DE
Title (DE) NEUES VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 1-PHENYL-IMIDAZOLDERIVATEN
(EN) NEW PROCESS FOR PREPARING 1-PHENYL-IMIDAZOLE DERIVATIVES
(FR) NOUVEAU PROCEDE NOUVEAU DE PREPARATION DE DERIVES DE PHENYL-1 IMIDAZOLE
Abstract: front page image
(DE)Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 1-Phenyl-imidazolderivaten der Formel (I), worin R?1¿ Wasserstoff, Halogen, Nitro, Cyano, C¿1-4?-Alkyl, C¿1-4?-Alkoxy, C¿1-4?-Alkylthio, C¿1-4?-Alkylsulfonyl, Amino oder eine mit C¿1-4?-Alkyl, C¿1-4?-Alkanoyl oder Sulfonyl mono- oder disubstituierte Aminogruppe, n 1, 2 oder 3, R?2¿ Wasserstoff, Nitro oder Amino, R?3¿ C¿1-6?-Alkyl und R?4¿ Wasserstoff, C¿1-6?-Alkyl oder C¿1-4?-Alkoxy-C¿1-2?-alkyl, beschrieben, dadurch gekennzeichnet, daß man gegebenenfalls mit R?2¿ substituiertes 2,4-Difluornitrobenzol mit gegebenenfalls mit R?1¿¿n? substituiertem Alkaliphenolat und einem Alkalisalz einer Verbindung der Formel (II), worin R?3¿ und R?4¿ die obige Bedeutung haben, umsetzt und gewünschtenfalls anschließend die Nitrogruppe reduktiv desaminiert. Die Erfindung betrifft ferner die neuen Verbindungen der Formel (I).
(EN)A new process is disclosed for preparing 1-phenyl-imidazole derivatives having the formula (I), in which R?1¿ stands for hydrogen, halogen, nitro, cyano, C¿1-4?-alkyl, C¿1-4?-alkoxy, C¿1-4?-alkylthio, C¿1-4?-alkylsulfonyl, amino or a C¿1-4?-alkyl, C¿1-4?-alkanoyl or sulfonyl-monosubstituted or -disubstituted amino group; n equals 1, 2 or 3; R?2¿ stands for hydrogen, nitro or amino; R?3¿ stands for C¿1-6?-alkyl; and R?4¿ stands for hydrogen, C¿1-6?-alkyl or C¿1-4?-alkoxy-C¿1-2?-alkyl. The process is characterised in that optionally R?2¿-substituted 2,4-difluoronitrobenzol is reacted with optionally R?1¿¿n?-substituted alkali phenolate and an alkaline salt of a compound having formula (II), in which R?3¿ and R?4¿ have the above meanings. If desired, the nitro group is then reductively desaminated. Also disclosed are the new compounds having formula (I).
(FR)Un nouveau procédé sert à préparer des dérivés de phényl-1 imidazole ayant la formule (I) dans laquelle R?1¿ désigne hydrogène, halogène, nitro, cyano, alkyle C¿1-4?, alcoxy C¿1-4?, alkylthio C¿1-4?, alkylsulfonyle C¿1-4?, amino ou un groupe amino substitué une ou deux fois par alkyle C¿1-4?, alcanoyle C¿1-4? ou sulfonyle; n vaut 1, 2 ou 3; R?2¿ désigne hydrogène, nitro ou amino; R?3¿ désigne alkyle C¿1-4?; et R?4¿ désigne hydrogène, alkyle C¿1-6? ou alcoxy-C¿1-4?-alkyle-C¿1-2?. Ce procédé se caractérise en ce que l'on fait réagir du difluoronitrobenzol-2,4 le cas échéant substitué par R?2¿ avec un phénolate alcalin le cas échéant substitué par R?1¿¿n? et avec un sel alcalin d'un composé ayant la formule (II), dans laquelle R?3¿ et R?4¿ ont la notation susmentionnée, et éventuellement on enlève ensuite par réduction les amines du groupe nitro. L'invention concerne également les nouveaux composés ayant la formule (I).
Designated States: CA, JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)