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1. (WO1996006832) NOVEL 4-AMINOPYRIDAZINES, METHOD OF PREPARING THEM AND DRUGS CONTAINING THESE COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/006832    International Application No.:    PCT/EP1995/003383
Publication Date: 07.03.1996 International Filing Date: 26.08.1995
Chapter 2 Demand Filed:    16.01.1996    
IPC:
C07D 237/20 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01)
Applicants: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH [DE/DE]; D-68298 Mannheim (DE) (For All Designated States Except US).
VON DER SAAL, Wolfgang [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HECK, Reinhard [DE/DE]; (DE) (For US Only).
KUCZNIERZ, Ralf [DE/DE]; (DE) (For US Only).
LEINERT, Herbert [DE/DE]; (DE) (For US Only).
STEGMEIER, Karlheinz [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: VON DER SAAL, Wolfgang; (DE).
HECK, Reinhard; (DE).
KUCZNIERZ, Ralf; (DE).
LEINERT, Herbert; (DE).
STEGMEIER, Karlheinz; (DE)
Agent: WEBER, Manfred; Boehringer Mannheim GmbH, Patentabteilung, D-68298 Mannheim (DE)
Priority Data:
P 44 30 757.8 30.08.1994 DE
Title (DE) NEUE 4-AMINOPYRIDAZINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG SOWIE DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL
(EN) NOVEL 4-AMINOPYRIDAZINES, METHOD OF PREPARING THEM AND DRUGS CONTAINING THESE COMPOUNDS
(FR) NOUVELLES AMINO-4 PYRIDAZINES, LEUR PROCEDE DE PRODUCTION ET MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES
Abstract: front page image
(DE)Die Erfindung betrifft neue 4-Aminopyridazine der allgemeinen Formel (I), in der R?1¿ die Gruppe R?2¿-SO¿2?-O- oder R?2¿-SO¿2?-NR?3¿- bedeutet, wobei R?2¿ einen Cycloalkylrest, einen unsubstituierten oder substituierten Aryl- oder Heteroarylrest bedeutet, R?3¿ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl- oder Alkyloxyalkylgruppe bedeutet, die unsubstituiert oder ein- oder mehrfach durch Hydroxygruppen substituiert sein können, wobei die Hydroxygruppen durch Alkyl-, Hydroxyalkyl-, Alkyloxyalkyl-, Hydroxyalkyloxyalkyl- oder Alkylcarbonylgruppen substituiert sein können und wobei jeweils zwei vicinale Hydroxygruppen durch Alkylidengruppen verknüpft sein können, sowie Hydrate, Solvate und physiologisch verträgliche Salze davon. Gegenstand der Erfindung sind auch die optisch aktiven Formen, die Racemate und die Diastereomerengemische dieser Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten, mit thrombininhibierender Wirkung.
(EN)The invention concerns novel 4-aminopyridazines of general formula, (I), in which R?1¿ means the group R?2¿-SO¿2?-O- or R?2¿-SO¿2?-NR?3¿, wherein R?2¿ means a cycloalkyl group, an unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl group, R?3¿ means a hydrogen atom, an alkyl or alkyloxyalkyl group, which can be unsubstituted or substituted one or more times by hydroxy groups, wherein the hydroxy groups can be substituted by alkyl, hydroxyalkyl, alkyloxyalkyl, hydroxyalkyloxyalkyl or alkylcarbonyl groups and wherein two vicinal hydroxy groups can each be linked by alkylidene groups, as well as hydrates, solvates and physiologically compatible salts thereof. The invention further concerns the optically active forms, racemates and diastereomer mixtures of these compounds, a method of preparing them and drugs containing these compounds and having a thrombin-inhibiting effect.
(FR)L'invention a pour objet de nouvelles amino-4 pyridazines, de formule générale (I), dans laquelle R?1¿ désigne le groupe R?2¿-SO¿2?-O- ou R?2¿-SO¿2?-NR?3¿, où R?2¿ désigne un reste cycloalkyle, un reste aryle ou hétéro-aryle non substitué ou substitué, R?3¿ désigne un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou alkyloxyalkyle pouvant être non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par des groupes hydroxy, lesdits groupes hydroxy pouvant être substitués par des groupes alkyle, hydroxyalkyle, alkyloxyalkyle, hydroxyalkyloxyalkyle ou alkylcarbonyle et deux groupes hydroxy voisins pouvant être reliés par des groupes alkylidène, ainsi que les hydrates, solvates et les sels physiologiquement compatibles de ces composés. L'invention a également pour objet les formes optiquement actives, les racémates et les mélanges diastéréomères de ces composés, leur procédé de production, ainsi que les médicaments contenant ces composés, à effet inhibiteur de la thrombine.
Designated States: AU, BG, BR, BY, CA, CN, CZ, EE, FI, HU, JP, KR, KZ, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SI, SK, UA, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)