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1. (WO1996006629) HIGH-AFFINITY RESPONSE-SELECTIVE C-TERMINAL ANALOGS OF C5a ANAPHYLATOXIN
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/006629    International Application No.:    PCT/US1995/011126
Publication Date: 07.03.1996 International Filing Date: 31.08.1995
Chapter 2 Demand Filed:    17.01.1996    
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), C07K 14/47 (2006.01)
Applicants: UNIVERSITY OF NEBRASKA BOARD OF REGENTS [US/US]; Regents Hall, 3835 Holdrege Street, Lincoln, NE 68598 (US) (For All Designated States Except US).
THE UNIVERSITY OF QUEENSLAND [AU/AU]; St. Lucia, QLD 4072 (AU) (For All Designated States Except US).
SANDERSON, Douglas, Grant [US/US]; (US) (For US Only).
SHERMAN, Simon, A. [RU/US]; (US) (For US Only).
KIRNARSKY, Leonid [RU/US]; (US) (For US Only).
TAYLOR, Stephen, M. [AU/AU]; (AU) (For US Only)
Inventors: SANDERSON, Douglas, Grant; (US).
SHERMAN, Simon, A.; (US).
KIRNARSKY, Leonid; (US).
TAYLOR, Stephen, M.; (AU)
Agent: REED, Janet, E.; Dann, Dorfman, Herrell and Skillman, Suite 720, 1601 Market Street, Philadelphia, PA 19103 (US)
Priority Data:
08/299,285 31.08.1994 US
Title (EN) HIGH-AFFINITY RESPONSE-SELECTIVE C-TERMINAL ANALOGS OF C5a ANAPHYLATOXIN
(FR) ANALOGUES A TERMINAISON C D'ANAPHYLATOXINE C5a PRESENTANT UNE AFFINITE ELEVEE ET CAPABLES DE PROVOQUER DES REACTIONS BIOLOGIQUES SELECTIVES
Abstract: front page image
(EN)High-affinity response-selective C-terminal analogs of C5a anaphylatoxin are provided. Whereas natural C5a has considerable flexibility in the C-terminal region, the analogs of the invention possess a backbone conformation which is constrained at the C-terminus to a $g(b)-turn. The stabilized $g(b)-turn confers a marked increase in potency of the analogs; the particular $g(b)-turn motif further confers the capability to selectively elicit certain biological responses associated with C5a. Exemplary compounds of the invention are decapeptide analogs of the formula: A1-Ser-Phe-Lys-A2-A3-A4-A5-A6-A7, with the constrained $g(b)-turn being localized in the region of A4-A7.
(FR)L'invention concerne des analogues à terminaison C d'anaphylatoxine C5a présentant une affinité élevée et capables de provoquer des réactions biologiques sélectives. Tandis que le fragment C5a à l'état naturel présente une souplesse considérable dans la région de terminaison C, ces analogues possèdent une conformation de squelette restreinte en une spire $g(b) au niveau de la terminaison C. La spire $g(b) stabilisée confère à ces analogues une augmentation sensible de leur puissance; le motif particulier de la spire $g(b) leur confère, de plus, la capacité de provoquer sélectivement certaines réactions biologiques associées à C5a. Les composés objets de l'invention sont des analogues de décapeptides représentés par la formule: A1-Ser-Phe-Lys-A2-A3-A4-A5-A6-A7, la spire $g(b) restreinte étant localisée dans la région de A4-A7.
Designated States: AM, AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, MW, SD, SZ, UG)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)