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1. WO1996005808 - UNILAMELLAR LIPOSOMAL PREPARATIONS WITH HIGH ACTIVE SUBSTANCE CONTENT

Publication Number WO/1996/005808
Publication Date 29.02.1996
International Application No. PCT/DE1995/001162
International Filing Date 18.08.1995
Chapter 2 Demand Filed 20.03.1996
IPC
A61K 9/127 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
10Dispersions; Emulsions
127Liposomes
CPC
A61K 9/1277
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
10Dispersions; Emulsions
127Liposomes
1277Processes for preparing; Proliposomes
Y10T 428/2984
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
10TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
TTECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
428Stock material or miscellaneous articles
29Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
2982Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]
2984Microcapsule with fluid core [includes liposome]
Applicants
  • MAX-DELBRÜCK-CENTRUM FÜR MOLEKULARE MEDIZIN [DE/DE]; Robert-Rössle-Strasse 10 D-13125 Berlin, DE (AllExceptUS)
  • BRANDL, Martin [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • BACHMANN, Dieter [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • RESZKA, Regine [DE/DE]; DE (UsOnly)
  • DRECHSLER, Markus [DE/DE]; DE (UsOnly)
Inventors
  • BRANDL, Martin; DE
  • BACHMANN, Dieter; DE
  • RESZKA, Regine; DE
  • DRECHSLER, Markus; DE
Agents
  • BAUMBACH, Fritz; Biotez Berlin-Buch GmbH Patentstelle Robert-Rössle-Strasse 10 D-13125 Berlin, DE
Priority Data
P 44 30 592.320.08.1994DE
Publication Language German (DE)
Filing Language German (DE)
Designated States
Title
(DE) UNILAMELLARE LIPOSOMENZUBEREITUNGEN MIT HOHEM WIRKSTOFFANTEIL
(EN) UNILAMELLAR LIPOSOMAL PREPARATIONS WITH HIGH ACTIVE SUBSTANCE CONTENT
(FR) PREPARATIONS LIPOSOMALES UNILAMELLAIRES, AVEC UNE TENEUR ELEVEE EN PRINCIPE ACTIF
Abstract
(DE)
Die Erfindung betrifft eine liposomale Zubereitung, ihre Herstellung und ihre Verwendung. Anwendungsgebiete sind die Pharmazie und die Medizin, insbesondere die Verwendung als Trägersysteme für Arzneistoffe, Impfstoffe, Diagnostika und Vektoren. Die erfindungsgemäße liposomale Zubereitung besteht ausschließlich oder weit überwiegend aus unilamellaren Liposomen kleiner bis mittlerer Größe, bevorzugt mit 100 bis 300 nm Durchmesser, mit vesikulärer Struktur in dichter Packung. Sie enthält einen hohen Anteil, vorzugsweise mindestens 20 %, des Wirkstoffs in verkapselter Form. Diese Zubereitung kann direkt als Depot des verkapselten Stoffes oder auch nach schrittweiser Verdünnung durch Zugabe von wäßrigem Medium angewendet werden. Die Herstellung der Zubereitung erfolgt durch Mischung von Lipid(en), Wasser und einzuschließendem Wirkstoff, nachfolgende Entfernung der Lösungsmittel durch Evaporation und Dispergieren in Wasser, ein- oder mehrmalige (höchstens 50malige) Hochdruckhomogenisation mit Drucken zwischen 50 bis 1600 bar (5 - 160 MPa) und ggf. nachfolgende Gefrier/Tau-Behandlung, Überführung in eine freifließende Dispersion und Extrusion durch Filter mit einer Porenweite von 0,1 bis 1 $g(m)m.
(EN)
The liposomal preparation proposed is suitable for use in pharmaceutics and medicine, in particular as a carrier for drugs, vaccines, diagnostic agents and vectors. Its production and use are also disclosed. The liposomes in the preparation proposed are exclusively, or to by far the greater part, unilamellar liposomes of small to medium size, preferably 10 t0 300 nm in diameter, with a closely packed vesicular structure. A high proportion, preferably at least 20 %, of the active substance is included in the preparation in encapsulated form. The preparation can be used directly as a depot of the encapsulated substance, or after stepwise dilution by addition of an aqueous solution. The preparation is produced by mixing a lipid or lipids, water and the active substance to be incorporated, and subsequently removing the solvents by evaporation and dispersal in water, followed by single or multiple high-pressure homogenization (at the most 50 times) at a pressure between 50 and 1600 bar (5-160 MPa) and, optionally, freeze/thaw treatment. The preparation is then converted into a free-flowing dispersion which is extruded through filters with a pore size of 0.1 to 1 $g(m)m.
(FR)
L'invention concerne une préparation liposomale, sa production et son utilisation, dont les domaines d'application sont la pharmacie et la médecine. Cette préparation s'utilise notamment comme système porteur pour des médicaments, des vaccins, des agents diagnostiques et des vecteurs. Cette préparation liposomale comprend exclusivement ou dans une large mesure des liposomes unilamellaires, de dimension petite à moyenne, de diamètre compris de préférence entre 10 et 300 nm, et de structure vésiculaire serrée. Cette préparation contient une part importante, de préférence au moins 20 %, de principe actif sous forme encapsulée. Cette préparation peut être utilisée directement comme dépôt pour la substance encapsulée ou après dilution progressive par adjonction de substance aqueuse. Cette préparation est obtenue par mélange de lipides, d'eau et de principe actif à incorporer, puis par élimination du solvant par évaporation et par dispersion dans l'eau, puis ensuite, par homogénéisation à haute pression simple ou multiple (50 fois au maximum), à des pressions comprises entre 50 et 1600 bar (5 - 160 Mpa) et éventuellement par un traitement de congélation/dégel, par transformation en une dispersion s'écoulant librement et par extrusion à travers des filtres dont la taille des pores est comprise entre 0,1 et 1 $g(m)m.
Also published as
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