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1. (WO1996005220) COMPOUNDS FOR USE IN TREATMENT OF CARCINOMAS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/005220    International Application No.:    PCT/GB1995/001892
Publication Date: 22.02.1996 International Filing Date: 10.08.1995
Chapter 2 Demand Filed:    20.02.1996    
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), C07K 5/093 (2006.01), C07K 7/06 (2006.01), C07K 7/08 (2006.01)
Applicants: PEPTIDE THERAPEUTICS LIMITED [GB/GB]; 321 Cambridge Science Park, Milton Road, Cambridge CB4 4WG (GB) (For All Designated States Except US).
STANWORTH, Denis, Raymond [GB/GB]; (GB) (For US Only).
JONES, Valerie [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: STANWORTH, Denis, Raymond; (GB).
JONES, Valerie; (GB)
Agent: DAVIES, Jonathan, Mark; Reddie & Grose, 16 Theobalds Road, London WC1X 8PL (GB)
Priority Data:
9416316.9 12.08.1994 GB
Title (EN) COMPOUNDS FOR USE IN TREATMENT OF CARCINOMAS
(FR) COMPOSES UTILISES DANS LE TRAITEMENT DES CARCINOMES
Abstract: front page image
(EN)The invention provides for the use of compounds, particularly a class of peptides, which prevent 'triggering' of histamine release by mast cell degranulation and consequently inhibit carcinoma proliferation. The present invention provides use of a compound comprising a first negatively charged atom or group and a second negatively charged atom or group, separated by a spacing group effective conformationally to position said negatively charged atoms or groups so that they will neutralise the lysine residues of the amino acid sequence Lys Thr Lys at positions 497-499 of the C$m(e)4 constant domain of human IgE, in the manufacture of a medicament for the treatment of carcinomas, especially mammary adenocarcinomas. The present invention provides use of a peptide of following formula (I) (in which the left-hand side represents the N-terminus and the right-hand side the C-terminus): R?1¿¿m? Xaa?1¿ Sp Xaa?2¿ R?2¿¿n? (SEQ ID NO:1) wherein, R?1¿ represents a residue of an amino acid or of a sequence of two or more amino acids, which may be the same or different; R?2¿ represents a residue of an amino acid or of a sequence of two or more amino acids, which may be the same or different; (but preferably any amino acid residue of R?1¿ or R?2¿ adjacent to an Xaa residue is neither positively nor negatively charged); Xaa?1¿ represents a residue of a negatively charged amino acid, preferably Glu; Sp represents a spacing residue, preferably of a non-charged amino acid, preferably Pro, or of a non-charged dipeptide, which provides the spacing required for the negatively charged groups of the Xaa residues to be sufficiently proximal to the lysine residues of the amino acid sequence Lys Thr Lys at positions 497-499 of the C$m(e)4 constant domain of human IgE to neutralise them; Xaa?2¿ represents a residue of a negatively charged amino acid, preferably Glu; and m and n denote the number of amino acids in R?1¿ and R?2¿ respectively and each of m and n independently is 0 or an integer of from 1 to 22, and the sum of m plus n is from 0 to 22; and their terminal functional derivatives, in the manufacture of a medicament for the treatment of carcinomas especially mammary adenocarcinomas.
(FR)Cette invention se rapporte à l'utilisation de composés, en particulier une classe de peptides, qui empêchent le déclenchement de la libération d'histamine par la dégranulation des mastocytes et qui, par voie de conséquence, inhibent la prolifération des carcinoomes. Cette invention se rapporte à l'utilisation d'un composé comprenant un premier atome ou groupe chargé négativement et un second atome au groupe chargé négativement, séparés par un groupe d'espacement qui, par sa conformation, permet de positionner ces atomes ou groupes chargés négativement de telle sorte qu'ils viennent neutraliser les résidus de lysine de la séquence d'acides aminés Lys Thr Lys aux positions 497-499 du domaine constant C$m(e)4 de l'IgE humaine, dans la fabrication d'un médicament pour le traitement des carcinomes, en particulier les adénocarcinomes mammaires. Cette invention se rapporte à l'utilisation d'un peptide représenté par la formule (I) (dans laquelle le côté gauche représente la terminaison N et le côté droit la terminaison C): R?1¿¿m? Xaa?1¿ Sp Xaa?2¿ R?2¿¿n? (numéro d'identification de séquence: 1), où : R?1¿ représente un résidu d'un acide aminé ou d'une séquence de deux acides aminés ou davantage qui peuvent être identiques ou différents; R?2¿ représente un résidu d'un acide aminé ou d'une séquence de deux acides aminés ou davantage, qui peuvent être identiques ou différents; (mais, de préférence, tout résidu d'acides aminés de R?1¿ ou R?2¿ adjacent à un résidu Xaa n'est chargé ni positivement ni négativement); Xaa?1¿ représente un résidu d'un acide aminé chargé négativement, de préférence Glu; Sp représente un résidu d'espacement, de préférence d'un acide aminé non chargé, de préférence Pro, ou d'un dipeptide non chargé, qui assure que l'espacement nécessaire pour les groupes chargés négativement des résidus Xaa soient suffisamment proches des résidus de lysine de la séquence d'acides aminés Lys Thr Lys aux positions 497-499 du domaine constant C$m(e)4 de l'IgE humaine pour les neutraliser; Xaa?2¿ représente un résidu d'un acide aminé chargé négativement, de préférence Glu; et m et n sont égaux au nombre des acides aminés compris dans R?1¿ et R?2¿ respectivement et chacun des éléments m et n est séparément égal à 0 ou à un nombre entier compris entre 1 et 22, et la somme de m plus n est comprise entre 0 et 22; cette invention se rapportant en outre aux dérivés fonctionnels terminaux de ces composés, qui sont utilisés dans la fabrication d'un médicament pour le traitement des carcinomes, en particulier les adénocarcinomes mammaires.
Designated States: AM, AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, MW, SD, SZ, UG)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)