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1. (WO1996005181) MORPHOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/005181    International Application No.:    PCT/GB1995/001868
Publication Date: 22.02.1996 International Filing Date: 07.08.1995
Chapter 2 Demand Filed:    17.01.1996    
IPC:
C07D 265/32 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), C07D 487/08 (2006.01), C07F 7/18 (2006.01)
Applicants: MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB/GB]; Hertford Road, Hoddesdon, Hertfordshire EN11 9BU (GB) (For All Designated States Except US).
HARRISON, Timothy [GB/GB]; (GB) (For US Only).
OWENS, Andrew, Pate [GB/GB]; (GB) (For US Only).
SWAIN, Christopher, John [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: HARRISON, Timothy; (GB).
OWENS, Andrew, Pate; (GB).
SWAIN, Christopher, John; (GB)
Agent: HISCOCK, Ian James; Merk & Co., Inc., Terlings Park, Eastwick Road, Harlow, Essex CM20 2QR (GB)
Priority Data:
9416427.4 15.08.1994 GB
9509605.3 11.05.1995 GB
Title (EN) MORPHOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
(FR) DERIVES DE MORPHOLINE ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS THERAPEUTIQUES
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X is -NR?6¿R?7¿ or C- or N-linked imidazolyl; Y is hydrogen or C¿1-4?alkyl optionally substituted by hydroxy; R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿ and R?5¿ are selected from a variety of suitable aromatic substituents; R?6¿ is hydrogen, C¿1-6?alkyl, C¿3-7?cycloalkyl, C¿3-7?cycloalkylC¿1-4?alkyl, phenyl, or C¿2-4?alkyl substituted by C¿1-4?alkoxy or hydroxy; R?7¿ is hydrogen, C¿1-6?alkyl, C¿3-7?cycloalkyl, C¿3-7?cycloalkylC¿1-4?alkyl, phenyl, or C¿2-4?alkyl substituted by one or two of C¿1-4?alkoxy, hydroxy or a 4, 5 or 6 membered heteroaliphatic ring containing one or two heteroatoms selected from N, O and S; or NR?6¿R?7¿ is a saturated or partially saturated heterocyclic ring of 4 to 7 ring atoms, optionally containing one of O, S, NR?8¿, S(O) or S(O)¿2? and optionally substituted by one or two of hydroxy¿1-4?alkyl, C¿1-4?alkoxyC¿1-4?alkyl, oxo, COR?a¿ or CO¿2?R?a¿; or NR?6¿R?7¿ forms a non-aromatic azabicyclic ring system of 6 to 12 ring atoms; and R?9a¿ and R?9b¿ are each independently hydrogen or C¿1-4?alkyl, or R?9a¿ and R?9b¿ are joined so, together with the carbon atoms to which they are attached, there is formed a C¿5-7?ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
(FR)La présente invention se rapporte à des composés de la formule (I) dans laquelle X représente -NR?6¿R?7¿ ou imidazolyle à liaison C ou N; Y représente hydrogène ou alkyle en C¿1-4? éventuellement substitué par hydroxy; R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿ et R?5¿ sont sélectionnés parmi une variété de substituants aromatiques appropriés; R?6¿ représente hydrogène, alkyle en C¿1-6?, cycloalkyle en C¿3-7?, C¿3-7?cycloalkylC¿1-4?alkyle, phényle ou alkyle en C¿2-4? substitué par alcoxy en C¿1-4? ou hydroxy; R?7¿ représente hydrogène, alkyle en C¿1-6?, cycloalkyle en C¿3-7?, C¿3-7?cycloalkylC¿1-4?alkyle, phényle ou alkyle en C¿2-4? substitué par un ou deux éléments choisis entre alcoxy en C¿1-4?, hydroxy ou un noyau hétéroaliphatique carré, pentagonal ou hexagonal contenant un ou deux hétéroatomes sélectionnés parmi N, O ou S; ou bien NR?6¿R?7¿ est un noyau hétérocyclique saturé ou partiellement saturé de 4 à 7 atomes, contenant éventuellement un atome de O, S, NR?8¿, S(O) ou S(O)¿2? et éventuellement substitué par un ou deux atomes de hydroxyC¿1-4?alkyle, C¿1-4?alcoxyC¿1-4?alkyle, oxo, COR?a¿ ou CO¿2?R?a¿; ou bien NR?6¿R?7¿ forme un système à noyau azabicyclique non aromatique de 6 à 12 atomes; et R?9a¿ et R?9b¿ représentent chacun indépendamment hydogène ou alkyle en C¿1-4?, ou R?9a¿ et R?9b¿ forment ensemble, avec les atomes de carbone auxquels ils sont fixés, un noyau en C¿5-7?. L'invention se rapporte également à un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Ceux-ci sont notamment utilisés dans le traitement ou la prévention de la douleur, des inflammations, de la migraine, des vomissements et des algies postzostériennes.
Designated States: AM, AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LT, LU, LV, MD, MG, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, MW, SD, SZ, UG)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)