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1. (WO1996005160) OXIDIZED CAROTENOIDS, RETINOIDS AND RELATED CONJUGATED POLYENES, AND DERIVED FRACTIONS AND COMPOUNDS USEFUL AS CELL-DIFFERENTIATION INDUCERS, CYTOSTATIC AGENTS, AND ANTI-TUMOR AGENTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/005160    International Application No.:    PCT/CA1995/000484
Publication Date: 22.02.1996 International Filing Date: 10.08.1995
IPC:
C07K 5/078 (2006.01)
Applicants: NATIONAL RESEARCH COUNCIL OF CANADA [CA/CA]; Montreal Road, Ottawa, Ontario K1A 0R6 (CA) (For All Designated States Except US).
BURTON, Graham [CA/CA]; (CA) (For US Only).
DAROSZEWSKI, Janusz [CA/CA]; (CA) (For US Only).
PHIPPS, Jenny [CA/CA]; (CA) (For US Only).
ARYA, Prabhat [CA/CA]; (CA) (For US Only)
Inventors: BURTON, Graham; (CA).
DAROSZEWSKI, Janusz; (CA).
PHIPPS, Jenny; (CA).
ARYA, Prabhat; (CA)
Agent: SZERESZEWSKI, Juliusz; National Research Council of Canada, Montreal Road, Building M-58, Ottawa, Ontario K1A 0R6 (CA)
Priority Data:
08/288,315 10.08.1994 US
Title (EN) OXIDIZED CAROTENOIDS, RETINOIDS AND RELATED CONJUGATED POLYENES, AND DERIVED FRACTIONS AND COMPOUNDS USEFUL AS CELL-DIFFERENTIATION INDUCERS, CYTOSTATIC AGENTS, AND ANTI-TUMOR AGENTS
(FR) CAROTENOIDES, RETINOIDES ET POLYENES, CONJUGUES APPARENTES OXYDES, AINSI QUE FRACTIONS ET COMPOSES DERIVES UTILES COMME INDUCTEURS DE DIFFERENCIATION CELLULAIRE, AGENTS CYTOSTATIQUES, ET AGENTS ANTITUMORAUX
Abstract: front page image
(EN)$g(b)-Carotene, lycopene and canthaxanthin, as representative carotenoids, and to a lesser extent, retinoic acid, a representative retinoid, undergo extensive oxidation to yield substances, insofar as oxidized $g(b)-carotene is a model, which have properties useful as non-toxic agents active against cell proliferation, tumors, and tumorigenic viruses, and useful as promoters of cell differentiation. It is evident from chemical analysis of the highly oxidized $g(b)-carotene product mixture that none of the various forms of vitamin A are present or are present only in minor amounts. Furthermore, the biological activities of oxidized canthaxanthin and lycopene, which cannot form vitamin A, indicate the presence of active substances that are different from vitamin A. Although the cytostatic and differentiation promotion activities of oxidized $g(b)-carotene resemble those of vitamin A itself, generally the effects are more powerful for oxidized $g(b)-carotene in a wide variety of circumstances. Unlike vitamin A, the oxidized $g(b)-carotene of the invention is non-toxic. The oxidized carotenoid is a mixture of compounds which can be divided into a number of fractions according to molecular weight and polarity. The fractions exhibit anticancer activity comparable to, or higher, than the activity of unfractionated oxidized carotenoid.
(FR)Le $g(b)-carotène, le lycopène et la canthaxanthine, comme caroténoïdes représentatifs, et dans une moindre mesure, l'acide rétinoïque, un rétinoïde représentatif, subissent une oxydation intensive pour donner des substances, dans la mesure où le $g(b)-carotène oxydé est un modèle, qui présentent des propriétés utiles comme agents non toxiques actifs contre la prolifération cellulaire, les tumeurs, et les virus tumorigènes, et utiles commme promoteurs de la différenciation cellulaire. D'après l'analyse chimique du mélange de produits au $g(b)-carotène fortement oxydé, il est évident qu'aucune des formes variées de la vitamine A n'est présente ou que ces formes ne sont présentes qu'en petites quantités. En outre, les activités biologiques de la canthaxanthine et du lycopène oxydés, lesquels ne peuvent former de vitamine A, révèlent la présence de substances actives différentes de la vitamine A. Bien que les activités cytostatiques et de promotion de la différenciation cellulaire du $g(b)-carotène oxydé ressemblent à celles de la vitamine A elle-même, les effets sont en général plus puissants pour le $g(b)-carotène oxydé dans une grande variété de circonstances. A la différence de la vitamine A, le $g(b)-carotène oxydé décrit n'est pas toxique. Le caroténoïde oxydé est un mélange de composés qui peuvent être divisés en un certain nombre de fractions selon le poids moléculaire et la polarité. Ces fractions présentent une activité anticancéreuse comparable ou supérieure à l'activité du caroténoïde oxydé non fractionné.
Designated States: AM, AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LT, LU, LV, MD, MG, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)