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1. WO1996005160 - OXIDIZED CAROTENOIDS, RETINOIDS AND RELATED CONJUGATED POLYENES, AND DERIVED FRACTIONS AND COMPOUNDS USEFUL AS CELL-DIFFERENTIATION INDUCERS, CYTOSTATIC AGENTS, AND ANTI-TUMOR AGENTS

Publication Number WO/1996/005160
Publication Date 22.02.1996
International Application No. PCT/CA1995/000484
International Filing Date 10.08.1995
IPC
C07K 5/078 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides having up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
06Dipeptides
078the first amino acid being heterocyclic, e.g. Pro, His, Trp
CPC
C07K 5/06139
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
06Dipeptides
06139with the first amino acid being heterocyclic
Applicants
  • NATIONAL RESEARCH COUNCIL OF CANADA [CA/CA]; Montreal Road Ottawa, Ontario K1A 0R6, CA (AllExceptUS)
  • BURTON, Graham [CA/CA]; CA (UsOnly)
  • DAROSZEWSKI, Janusz [CA/CA]; CA (UsOnly)
  • PHIPPS, Jenny [CA/CA]; CA (UsOnly)
  • ARYA, Prabhat [CA/CA]; CA (UsOnly)
Inventors
  • BURTON, Graham; CA
  • DAROSZEWSKI, Janusz; CA
  • PHIPPS, Jenny; CA
  • ARYA, Prabhat; CA
Agents
  • SZERESZEWSKI, Juliusz; National Research Council of Canada Montreal Road, Building M-58 Ottawa, Ontario K1A 0R6, CA
Priority Data
08/288,31510.08.1994US
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) OXIDIZED CAROTENOIDS, RETINOIDS AND RELATED CONJUGATED POLYENES, AND DERIVED FRACTIONS AND COMPOUNDS USEFUL AS CELL-DIFFERENTIATION INDUCERS, CYTOSTATIC AGENTS, AND ANTI-TUMOR AGENTS
(FR) CAROTENOIDES, RETINOIDES ET POLYENES, CONJUGUES APPARENTES OXYDES, AINSI QUE FRACTIONS ET COMPOSES DERIVES UTILES COMME INDUCTEURS DE DIFFERENCIATION CELLULAIRE, AGENTS CYTOSTATIQUES, ET AGENTS ANTITUMORAUX
Abstract
(EN)
$g(b)-Carotene, lycopene and canthaxanthin, as representative carotenoids, and to a lesser extent, retinoic acid, a representative retinoid, undergo extensive oxidation to yield substances, insofar as oxidized $g(b)-carotene is a model, which have properties useful as non-toxic agents active against cell proliferation, tumors, and tumorigenic viruses, and useful as promoters of cell differentiation. It is evident from chemical analysis of the highly oxidized $g(b)-carotene product mixture that none of the various forms of vitamin A are present or are present only in minor amounts. Furthermore, the biological activities of oxidized canthaxanthin and lycopene, which cannot form vitamin A, indicate the presence of active substances that are different from vitamin A. Although the cytostatic and differentiation promotion activities of oxidized $g(b)-carotene resemble those of vitamin A itself, generally the effects are more powerful for oxidized $g(b)-carotene in a wide variety of circumstances. Unlike vitamin A, the oxidized $g(b)-carotene of the invention is non-toxic. The oxidized carotenoid is a mixture of compounds which can be divided into a number of fractions according to molecular weight and polarity. The fractions exhibit anticancer activity comparable to, or higher, than the activity of unfractionated oxidized carotenoid.
(FR)
Le $g(b)-carotène, le lycopène et la canthaxanthine, comme caroténoïdes représentatifs, et dans une moindre mesure, l'acide rétinoïque, un rétinoïde représentatif, subissent une oxydation intensive pour donner des substances, dans la mesure où le $g(b)-carotène oxydé est un modèle, qui présentent des propriétés utiles comme agents non toxiques actifs contre la prolifération cellulaire, les tumeurs, et les virus tumorigènes, et utiles commme promoteurs de la différenciation cellulaire. D'après l'analyse chimique du mélange de produits au $g(b)-carotène fortement oxydé, il est évident qu'aucune des formes variées de la vitamine A n'est présente ou que ces formes ne sont présentes qu'en petites quantités. En outre, les activités biologiques de la canthaxanthine et du lycopène oxydés, lesquels ne peuvent former de vitamine A, révèlent la présence de substances actives différentes de la vitamine A. Bien que les activités cytostatiques et de promotion de la différenciation cellulaire du $g(b)-carotène oxydé ressemblent à celles de la vitamine A elle-même, les effets sont en général plus puissants pour le $g(b)-carotène oxydé dans une grande variété de circonstances. A la différence de la vitamine A, le $g(b)-carotène oxydé décrit n'est pas toxique. Le caroténoïde oxydé est un mélange de composés qui peuvent être divisés en un certain nombre de fractions selon le poids moléculaire et la polarité. Ces fractions présentent une activité anticancéreuse comparable ou supérieure à l'activité du caroténoïde oxydé non fractionné.
Also published as
CZPV1996-1038
FI961544
NZ290769
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