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1. (WO1996004269) INDOLINE AND AZAINDOLINE DERIVATIVES AS 5-HT1D ALPHA RECEPTOR AGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/004269    International Application No.:    PCT/GB1995/001756
Publication Date: 15.02.1996 International Filing Date: 24.07.1995
Chapter 2 Demand Filed:    17.01.1996    
IPC:
C07D 521/00 (2006.01)
Applicants: MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB/GB]; Hertford Road, Hoddesdon, Hertfordshire EN11 9BU (GB) (For All Designated States Except US).
CHAMBERS, Mark, Stuart [GB/GB]; (GB) (For US Only).
MATASSA, Victor, Giulio [GB/IT]; (IT) (For US Only).
STREET, Leslie, Joseph [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: CHAMBERS, Mark, Stuart; (GB).
MATASSA, Victor, Giulio; (IT).
STREET, Leslie, Joseph; (GB)
Agent: THOMPSON, John; Merck & Co., Inc., Terlings Park, Eastwick Road, Harlow, Essex CM20 2QR (GB)
Priority Data:
9415575.1 02.08.1994 GB
Title (EN) INDOLINE AND AZAINDOLINE DERIVATIVES AS 5-HT1D ALPHA RECEPTOR AGONISTS
(FR) DERIVES D'INDOLINE ET D'AZAINDOLINE UTILISES EN TANT QU'AGONISTES DU RECEPTEUR 5-HT1D ALPHA
Abstract: front page image
(EN)Compounds of formula (I), or a salt or prodrug thereof, wherein Z represents an optionally substituted five-membered heteroaromatic ring selected from furan, thiophene, pyrrole, oxazole, thiazole, isoxazole, isothiazole, imidazole, pyrazole, oxadiazole, thiadiazole, triazole and tetrazole; E represents a chemical bond or a straight of branched alkylene chain containing from 1 to 4 carbon atoms; Q represents a straight or branched alkylene chain containing from 1 to 6 carbon atoms; T represents nitrogen or CH; R?1¿ represents aryl(C¿1-6?)alkyl or heteroaryl(C¿1-6?)alkyl, either of which groups may be optionally substituted; and R?2¿ represents hydrogen or C¿1-6? alkyl are selective agonists of 5-HT¿1?-like receptors, being potent agonists of the human 5-HT¿1D$g(a)? receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT¿1D$g(a)? receptor subtype relative to the 5-HT¿1D$g(b)? subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT¿1D? receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5HT¿1D? receptor agonists.
(FR)L'invention concerne des composés de formule (I), ou un sel ou un promédicament de ceux-ci. Dans ladite formule, Z représente un noyau hétéroaromatique à cinq chaînons, éventuellement subsituté, choisi parmi furanne, thiophène, pyrrole, oxazole, thiazole, isoxazole, isothiazole, imidazole, pyrazole, oxadiazole, thiadiazole, triazole et tétrazole; E représente une liaison chimique ou une chaîne alkylde roite ou ramifiée contenant de 1 à 4 atomes de carbone; Q représente une chaîne alkylène droite ou ramifiée contenant de 1 à 6 atomes de carbone; T représente azote ou CH; R?1¿ représente arylalkyle(C¿1-6?) ou hétéroarylalkyle(C¿1-6?), l'un quelconque de ces groupes pouvant être éventuellement substitué; et R?2¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?. Ces composés constituent des agonistes sélectifs de récepteurs de type 5-HT¿1?, car ils sont de puissants agonistes du sous-type des récepteur humain 5-HT¿1D$g(a)? tout en possédant une affinité sélective décuplée à l'égard du sous-type de récepteur 5-HT¿1D$g(a)? par rapport au sous-type 5-HT¿1D$g(b)?; ils sont par conséquent utiles dans le traitement et/ou la prévention d'états cliniques, notamment de la migraine et de troubles associés, pour lesquels un agoniste sélecteur de sous-type des récepteurs 5-HT¿1D? est indiqué, tandis qu'ils provoquent moins d'effets secondaires, notamment des incidents cardio-vasculaires indésirables, que les dérivés associés aux agonistes des récepteurs 5-HT¿1D? et qui ne sont pas sélectifs de sous-type.
Designated States: AM, AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LK, LR, LT, LU, LV, MD, MG, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, TJ, TM, TT, UA, UG, US, UZ, VN.
African Regional Intellectual Property Organization (KE, MW, SD, SZ, UG)
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)