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1. (WO1996003429) STABLE ANALOGS OF BIOACTIVE PEPTIDES CONTAINING DISULFIDE LINKAGES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/003429    International Application No.:    PCT/US1995/009041
Publication Date: 08.02.1996 International Filing Date: 18.07.1995
Chapter 2 Demand Filed:    16.02.1996    
IPC:
C07K 1/00 (2006.01), C07K 7/16 (2006.01), C07K 14/52 (2006.01), C07K 14/655 (2006.01), C07K 14/70 (2006.01)
Applicants: MALLINCKRODT MEDICAL, INC. [US/US]; 675 McDonnell Boulevard, P.O. Box 5840, St. Louis, MO 63134 (US)
Inventors: SRINIVASAN, Ananthachari; (US).
LYLE, Leon, R.; (US).
RAJAGOPALAN, Raghavan; (US)
Agent: MCBRIDE, Thomas, P.; Mallinckrodt Medical, Inc., 675 McDonnell Boulevard, P.O. Box 5840, St. Louis, MO 63134 (US)
Priority Data:
08/278,437 21.07.1994 US
Title (EN) STABLE ANALOGS OF BIOACTIVE PEPTIDES CONTAINING DISULFIDE LINKAGES
(FR) ANALOGUES STABLES DE PEPTIDES BIOACTIFS CONTENANT DES LIAISONS DISULFURE
Abstract: front page image
(EN)Stable analogs of cyclic peptides containing disulfide linkages are disclosed. The disulfide linkage is modified by one of four methods: (a) sulfide contraction, (b) isosteric substitution, (c) thioketal expansion, or (d) alkylation expansion. In sulfide contraction the disulfide bond (-S-S-) is replaced with a monosulfide bond (-S-) in which a bifunctional effector molecule, such as a ligand or chemotoxic agent, is bound to the new peptide linkage. In isosteric substitution, one sulfur atom is replaced with a carbon atom and at least one of the carbon atoms at the modified side is a bifuctional effector molecule. In thioketal expansion, an alkylidene unit (-CR¿1?R¿2?-) is inserted between the two sulfur atoms. In alkylation expansion, an alkyl moiety of from C¿2? to C¿3?, is inserted between the two sulfur atoms.
(FR)L'invention concerne des analogues stables de peptides cycliques contenant des liaisons disulfure. La liaison disulfure est modifiée par un des quatre procédés suivants: (a) contraction du sulfure, (b) substitution isostérique, (c) expansion par formation d'un thiocétal ou (d) expansion par alkylation. Dans la contraction du sulfure, la liaison disulfure (-S-S-) est remplacée par une liaison monosulfure (-S-) dans laquelle une molécule bifonctionnelle effectrice, tel qu'un ligand ou un agent chimiotoxique est fixée à la nouvelle liaison peptidique. Dans la substitution isostérique, un atome de soufre est remplacé par un atome de carbone et au moins un des atomes de carbone au site modifié est une molécule bifonctionnelle effectrice. Dans l'expansion par formation d'un thiocétal, une unité alkylidène (-CR¿1?R¿2?-) est insérée entre les deux atomes de soufre. Dans l'expansion par alkylation, une fraction alkyle C¿2? à C¿3? est insérée entre les deux atomes de soufre.
Designated States: CA, HU, JP.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)