Processing

Please wait...

Settings

Settings

1. WO1996003420 - 3-CARBOXYSTEROIDS WITH A FLUORINATED SIDE CHAIN

Publication Number WO/1996/003420
Publication Date 08.02.1996
International Application No. PCT/EP1995/002650
International Filing Date 07.07.1995
IPC
C07J 3/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
3Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen, or oxygen, substituted in position 17 beta by one carbon atom
C07J 9/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
9Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen, or oxygen, substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
C07J 31/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
31Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
C07J 41/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
41Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
CPC
C07J 3/005
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
3Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by one carbon atom
005the carbon atom being part of a carboxylic function
C07J 31/006
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
31Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
006not covered by C07J31/003
C07J 41/0066
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
41Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
0033not covered by C07J41/0005
0066the 17-beta position being substituted by a carbon atom forming part of an amide group
C07J 9/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
JSTEROIDS
9Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
Applicants
  • PHARMACIA S.P.A. [IT/IT]; Via Robert Koch, 1.2 I-20152 Milan, IT (AllExceptUS)
  • PANZERI, Achille [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • NESI, Marcella [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • DI SALLE, Enrico [IT/IT]; IT (UsOnly)
Inventors
  • PANZERI, Achille; IT
  • NESI, Marcella; IT
  • DI SALLE, Enrico; IT
Priority Data
9415183.428.07.1994GB
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) 3-CARBOXYSTEROIDS WITH A FLUORINATED SIDE CHAIN
(FR) 3-CARBOXYSTEROIDES PRESENTANT UNE CHAINE LATERALE FLUOREE
Abstract
(EN)
The present invention provides a compound of formula (I), wherein A is a bond or a straight or branched C1-C6 alkylene chain; W is a group -R1, -OR2, -NR3R4 or (a) wherein: Y is oxygen or sulphur; R1, R2 and R4 are: a C1-C10 alkyl group, substituted by one or more fluorine atoms; or a C6-C15 cycloalkylalkyl group, substituted by one or more fluorine atoms; or an aryl group, substituted by one or more fluorine atoms; or a C7-C15 arylalkyl group, substituted by one or more fluorine atoms; R3 and each of R5, R6, and R7, independently, are hydrogen, or a C1-C10 alkyl group, unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms, or a C6-C15 cycloalkylalkyl group, unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms; or an aryl group, insubstituted or substituted by one or more fluorine atoms; or a C7-C15 arylalkyl group, unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms; provided that when W is a group (b) at least one of R5, R6 and R7 is different from hydrogen and contains at least one fluorine atom, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) and their salts are 5$g(a)-reductase inhibitors.
(FR)
La présente invention concerne un composé de la formule (I), dans laquelle A représente une liaison ou une chaîne droite ou ramifiée alkylène C1-C6, W représente un groupe -R1, -OR2, -NR3R4 ou (a), dans lequel: Y représente oxygène ou soufre; R1, R2 et R4 représentent un groupe alkyle C1-C10, substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe cycloalkylaklyle C6-C15, substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe aryle substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe arylalkyle C7-C15, substitué par un ou plusieurs atomes de fluor; R3 et chacun des groupes R5, R6 et R7 représentent, indépendamment, hydrogène, ou bien groupe alkyle C1-C10, non substitué ou substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe cycloalkylalkyle C6-C15, non substitué ou substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe aryle, non substitué ou substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe arylalkyle C7-C15, non substitué ou substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, à condition que lorsque W est un groupe (b), au moins un des groupes R5, R6 et R7 ne soit pas un groupe hydrogène et contienne au moins un atome de fluor. La présente invention concerne également les sels pharmaceutiquement acceptables d'un tel composé. Des composés de la formule (I) et leurs sels constituent des inhibiteurs de la 5$g(a)-réductase.
Also published as
Latest bibliographic data on file with the International Bureau