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1. (WO1996003420) 3-CARBOXYSTEROIDS WITH A FLUORINATED SIDE CHAIN
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/003420    International Application No.:    PCT/EP1995/002650
Publication Date: 08.02.1996 International Filing Date: 07.07.1995
IPC:
C07J 3/00 (2006.01), C07J 9/00 (2006.01), C07J 31/00 (2006.01), C07J 41/00 (2006.01)
Applicants: PHARMACIA S.P.A. [IT/IT]; Via Robert Koch, 1.2, I-20152 Milan (IT) (For All Designated States Except US).
PANZERI, Achille [IT/IT]; (IT) (For US Only).
NESI, Marcella [IT/IT]; (IT) (For US Only).
DI SALLE, Enrico [IT/IT]; (IT) (For US Only)
Inventors: PANZERI, Achille; (IT).
NESI, Marcella; (IT).
DI SALLE, Enrico; (IT)
Priority Data:
9415183.4 28.07.1994 GB
Title (EN) 3-CARBOXYSTEROIDS WITH A FLUORINATED SIDE CHAIN
(FR) 3-CARBOXYSTEROIDES PRESENTANT UNE CHAINE LATERALE FLUOREE
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides a compound of formula (I), wherein A is a bond or a straight or branched C¿1?-C¿6? alkylene chain; W is a group -R¿1?, -OR¿2?, -NR¿3?R¿4? or (a) wherein: Y is oxygen or sulphur; R¿1?, R¿2? and R¿4? are: a C¿1?-C¿10? alkyl group, substituted by one or more fluorine atoms; or a C¿6?-C¿15? cycloalkylalkyl group, substituted by one or more fluorine atoms; or an aryl group, substituted by one or more fluorine atoms; or a C¿7?-C¿15? arylalkyl group, substituted by one or more fluorine atoms; R¿3? and each of R¿5?, R¿6?, and R¿7?, independently, are hydrogen, or a C¿1?-C¿10? alkyl group, unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms, or a C¿6?-C¿15? cycloalkylalkyl group, unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms; or an aryl group, insubstituted or substituted by one or more fluorine atoms; or a C¿7?-C¿15? arylalkyl group, unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms; provided that when W is a group (b) at least one of R¿5?, R¿6? and R¿7? is different from hydrogen and contains at least one fluorine atom, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) and their salts are 5$g(a)-reductase inhibitors.
(FR)La présente invention concerne un composé de la formule (I), dans laquelle A représente une liaison ou une chaîne droite ou ramifiée alkylène C¿1?-C¿6?, W représente un groupe -R¿1?, -OR¿2?, -NR¿3?R¿4? ou (a), dans lequel: Y représente oxygène ou soufre; R¿1?, R¿2? et R¿4? représentent un groupe alkyle C¿1?-C¿10?, substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe cycloalkylaklyle C¿6?-C¿15?, substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe aryle substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe arylalkyle C¿7?-C¿15?, substitué par un ou plusieurs atomes de fluor; R¿3? et chacun des groupes R¿5?, R¿6? et R¿7? représentent, indépendamment, hydrogène, ou bien groupe alkyle C¿1?-C¿10?, non substitué ou substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe cycloalkylalkyle C¿6?-C¿15?, non substitué ou substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe aryle, non substitué ou substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou bien un groupe arylalkyle C¿7?-C¿15?, non substitué ou substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, à condition que lorsque W est un groupe (b), au moins un des groupes R¿5?, R¿6? et R¿7? ne soit pas un groupe hydrogène et contienne au moins un atome de fluor. La présente invention concerne également les sels pharmaceutiquement acceptables d'un tel composé. Des composés de la formule (I) et leurs sels constituent des inhibiteurs de la 5$g(a)-réductase.
Designated States: JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)