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1. (WO1996003378) N-PHENYLATED AMIDE AND UREA DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/003378    International Application No.:    PCT/JP1995/001481
Publication Date: 08.02.1996 International Filing Date: 26.07.1995
Chapter 2 Demand Filed:    26.07.1995    
IPC:
C07D 231/12 (2006.01), C07D 233/54 (2006.01), C07D 295/135 (2006.01), C07D 317/58 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01)
Applicants: SANKYO COMPANY, LIMITED [JP/JP]; 5-1, Nihonbashi Honcho 3-chome, Chuo-ku, Tokyo 103 (JP) (For All Designated States Except US).
YOSHIDA, Akira [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KOGEN, Hiroshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
HAYAKAWA, Ichiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ODA, Kozo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KASAI, Takashi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SIMADA, Kousei [JP/JP]; (JP) (For US Only).
YOSHIDA, Yumi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ISHIHARA, Sadao [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SAITO, Fujio [JP/JP]; (JP) (For US Only).
OHHATA, Yasuo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KOGA, Teiichiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KITAZAWA, Eiichi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TOKUI, Taro [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: YOSHIDA, Akira; (JP).
KOGEN, Hiroshi; (JP).
HAYAKAWA, Ichiro; (JP).
ODA, Kozo; (JP).
KASAI, Takashi; (JP).
SIMADA, Kousei; (JP).
YOSHIDA, Yumi; (JP).
ISHIHARA, Sadao; (JP).
SAITO, Fujio; (JP).
OHHATA, Yasuo; (JP).
KOGA, Teiichiro; (JP).
KITAZAWA, Eiichi; (JP).
TOKUI, Taro; (JP)
Agent: NAKAMURA, Minoru; Room 646, Shin-Tokyo Building, 3-1, Marunouchi 3-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 100 (JP)
Priority Data:
6/174453 26.07.1994 JP
Title (EN) N-PHENYLATED AMIDE AND UREA DERIVATIVES
(FR) DERIVES D'AMIDE N-PHENYLE ET D'UREE
Abstract: front page image
(EN)Novel N-phenylated amide and urea derivatives represented by general formula (I) and salts thereof, which have excellent ACAT inhibitory activity and peroral absorbability and are useful as a remedy and/or a preventive for arteriosclerosis, wherein R?1a¿ represents C¿1?-C¿12? alkyl or cycloalkyl-alkyl; R?16¿ represents H or any of the groups defined above with respect to R?1a¿; R?2a¿, R?2b¿ and R?2c¿ represent each independently H, optionally protected OH, nitro, C¿1?-C¿12? alkyl, optionally mono- to pentafluorinated C¿1?-C¿4? alkyl, alkoxy, halogeno, optionally C¿1?-C¿4?-alkylated mono- or dialkylamino, or five- or six-membered nitrogenous saturated heterocycle, or alternatively adjacent groups R?2a¿ and R?2b¿ are combined together to form -O-(CH¿2?)¿m?-O- (m being an integer of 1 to 3); R?3¿ represents C¿1?-C¿6? alkyl; R?4¿ represents A?1¿-R?5¿ (A?1¿ being C¿1?-C¿6? alkylene or C¿3?-C¿5? alkenylene; and R?5¿ being a heterocyclic group selected from among those belonging to the following group $g(a) and optionally substituted by halogeno, C¿1?-C¿4? alkyl or C¿1?-C¿4? hydroxyalkyl) or A?2¿-X-A?3¿-R?5¿ (A?2¿ being C¿1?-C¿6? alkylene or C¿3?-C¿5? alkenylene; X being O, S, NH, C¿1?-C¿4? alkylimino, sulfinyl or sulfonyl; A?3¿ being a single bond, C¿1?-C¿6? alkylene or C¿3?-C¿5? alkenylene; and R?5¿ being as defined above, provided that the total number of the carbon atoms of A?2¿ and A?3¿ is 1 to 8 and that when A?3¿ represents a single bond, the heterocyclic group R?5¿ is bonded to X at the ring carbon atom); and n represents 0 or 1. Group $g(a): imidazolyl, pyrazolyl, pyrazolidinyl, 1,2,4-triazolyl, tetrazolyl, morpholino, piperazinyl,2-pyridon-1-yl, 2-pyrimidinyl, pyridyl, pyrazinyl, 1,3,5-triazin-2-yl, benzimidazolyl, piperidinyl, pyrrolidinyl and azetidinyl groups.
(FR)On décrit de nouveaux dérivés d'amide N-phénylé et d'urée représentés par la formule générale (I) ainsi que leurs sels. Ces dérivés ont une excellente activité inhibitrice vis-à vis de l'ACAT (acyl-coA: cholestérol acyltransférase), ils sont aisément absorbés par voie orale et ce sont d'efficaces médicaments pour le traitement curatif et/ou préventif de l'artériosclérose. Dans la formule I, R?1a¿ représente un C¿1?-C¿12? alkyle ou cycloalkyl-alkyle; R?16¿ représente un H ou un quelconque des groupes définis ci-dessus pour R?1a¿; R?2a¿, R?2b¿ et R?2c¿ représentent chacun d'une manière indépendante un H, un OH éventuellement protégé, un nitro, un C¿1?-C¿12? alkyle, un C¿1?-C¿4? alkyle éventuellement mono- à pentafluoré, un alcoxy, un halogéno, un mono- ou dialkylamino éventuellement C¿1?-C¿4? alkylé, un hétérocycle azoté saturé à 5 ou 6 éléments éventuellement C¿1?-C¿4? alkylé, ou encore les groupes adjacents R?2a¿ et R?2b¿ sont combinés ensemble pour former ensemble -O-(CH¿2?)¿m?-O- (m étant un nombre entier entre 1 et 3); R?3¿ représente un C¿1?-C¿6? alkyle; R?4¿ représente A?1¿-R?5¿ (A?1¿ étant un C¿1?-C¿6? alkylène ou un C¿3?-C¿5? alcénylène; et R?5¿ étant un groupe hétérocyclique choisi parmi ceux appartenant au groupe $g(a) qui suit en étant éventuellement substitué par un halogéno, un C¿1?-C¿4? alkyle ou un C¿1?-C¿4? hydroxyalkyle) ou A?2¿-X-A?3¿-R?5¿ (A?2¿ étant un C¿1?-C¿6? alkylène ou un C¿3?-C¿5? alcénylène; X étant O, S, NH, un C¿1?-C¿4? alkylimino, un sulfinyle ou un sulfonyle; A?3¿ étant une liaison simple, un C¿1?-C¿6? alkylène ou un C¿3?-C¿5? alcénylène; et R?5¿ étant défini comme ci-dessus, à condition que le nombre total d'atomes de carbone de A?2¿ et A?3¿ soit compris entre 1 et 8 et que, lorsque A?3¿ représente une liaison simple, le groupe hétérocyclique R?5¿ soit lié par X à un atome de carbone du noyau); et n représente 0 ou 1. Groupe $g(a): imidazolyle, pyrazolyle, pyrazolidinyle, 1,2,4-triazolyle, tétrazolyle, morpholino, pipérazinyle, 2-pyridon-1-yle, 2-pyrimidinyle, pyridyle, pyrazinyle, 1,3,5-triazin-2-yle, benzimidazolyle, pipéridinyle, pyrrolidinyle et azétidinyle.
Designated States: AU, CA, CN, CZ, FI, HU, KR, MX, NO, NZ, RU, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)