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1. (WO1996002531) WATER SOLUBLE ORALLY EFFECTIVE IRON CHELATOR
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1996/002531    International Application No.:    PCT/US1995/008519
Publication Date: 01.02.1996 International Filing Date: 10.07.1995
Chapter 2 Demand Filed:    14.02.1996    
IPC:
C07D 213/86 (2006.01)
Applicants: JACOBUS PHARMACEUTICAL CO., INC. [US/US]; 37 Cleveland Lane, Princeton, NJ 08540 (US) (For All Designated States Except US).
LEWIS, Neil [US/US]; (US) (For US Only).
PATEL, Vithal [US/US]; (US) (For US Only).
TERPINSKI, Jacek [PL/US]; (US) (For US Only).
BLISS, Robert [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: LEWIS, Neil; (US).
PATEL, Vithal; (US).
TERPINSKI, Jacek; (US).
BLISS, Robert; (US)
Agent: BEHR, Omri, M.; 325 Pierson Avenue, Edison, NJ 08837 (US)
Priority Data:
08/275,235 14.07.1994 US
Title (EN) WATER SOLUBLE ORALLY EFFECTIVE IRON CHELATOR
(FR) CHELATEUR DU FER HYDROSOLUBLE EFFICACE ORALEMENT
Abstract: front page image
(EN)There is provided a synthesis and description of diprotonated diacid derivatives of pyridoxal isonicotinoyl hydrazone (PIH) of formula (I), wherein q is 1 or 2, DPA is 2 mols of a monoprotic acid HX or 1 mol of a diprotic acid H¿2?Y wherein X is a monovalent anion and Y is a divalent anion and both HX and H¿2?Y are pharmaceutically acceptable acids. The unique properties of the PIH.DPA molecule make it particularly suitable and pharmaceutically acceptable for formulation as an oral dosage form by virtue of its ready solubility in water. There are further provided methods of utilizing such chemically unique and isolable crystalline compounds, such as PIH.2HCI, as a pharmaceutical chelator. There are further provided pharmaceutical formulations specifically for the reduction of iron overload, and related chelatable metals, in subjects susceptible to such overload.
(FR)L'invention concerne des dérivés de diacides diprotonés de la pyridoxal isonicotinoyle hydrazone (PIH) de la formule (I) ainsi que leur synthèse. Dans cette formule, q est 1 ou 2, DPA correspond à 2 moles d'un acide monoprotonique HX ou à 1 mole d'un acide diprotonique H¿2?Y, où X est un anion monovalent, Y est un anion divalent et HX et H¿2?Y sont tous deux des acides acceptables sur le plan pharmaceutique. Les propriétés uniques de la molécule PIH.DPA, sa grande solubilité dans l'eau et son acceptabilité pharmaceutique la rendent particulièrement utile pour la réalisation de formes galéniques orales. L'invention concerne en outre des procédés d'utilisation de ces composés cristallins chimiquement uniques que l'on peut isoler tels que PIH.2HCl, comme agents chélateurs à usage pharmaceutique. Enfin, l'invention concerne des formulations pharmaceutiques destinées spécifiquement à réduire la surcharge en fer et en métaux similaires se prêtant à une chélation, chez des sujets présentant une telle surcharge.
Designated States: CA, JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)