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1. (WO1994027613) VITAMIN B¿12? MEDIATED ORAL DELIVERY SYSTEMS FOR GCSF AND EPO
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/027613    International Application No.:    PCT/AU1994/000274
Publication Date: 08.12.1994 International Filing Date: 24.05.1994
Chapter 2 Demand Filed:    06.07.1994    
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01), C07K 14/505 (2006.01), C07K 14/535 (2006.01), C07K 17/02 (2006.01)
Applicants: BIOTECH AUSTRALIA PTY. LIMITED [AU/AU]; 28 Barcoo Street, Roseville, NSW 2069 (AU) (For All Designated States Except US).
RUSSELL-JONES, Gregory, John [AU/AU]; (AU) (For US Only).
WESTWOOD, Steven, William [AU/AU]; (AU) (For US Only)
Inventors: RUSSELL-JONES, Gregory, John; (AU).
WESTWOOD, Steven, William; (AU)
Agent: STEARNE, Peter, Andrew; Davies & Collison, 1 Little Collins Street, Melbourne, VIC 3000 (AU)
Priority Data:
08/064,873 24.05.1993 US
Title (EN) VITAMIN B¿12? MEDIATED ORAL DELIVERY SYSTEMS FOR GCSF AND EPO
(FR) SYSTEMES DE DIFFUSION ORALE A MEDIATION PAR LA VITAMINE B¿12? DESTINES AU GCSF ET A L'EPO
Abstract: front page image
(EN)The invention describes complexes between VB¿12? analogues and either GCSF or EPO that retain both significant affinity for intrinsic factor (IF) in the VB¿12? portion of the complex and significant bioactivity of the GCSF or EPO portion of the complex. The invention also concerns a process for the synthesis of these complexes. This is achieved at least in part, by using a spacer compound, which is linked covalently between the VB¿12? portion and the GCSF or EPO. The complexes preferably have the formula V-X-A-Y-Z wherein V is vitamin B¿12? or a vitamin B¿12? analogue, or derivative, bonded to X either through a carboxylate group pendant to the corrin nucleus of VB¿12? or through the central cobalt atom or to a function group introduced onto the VB¿12? molecule, X is selected from: -NHNH-, -NH-, -O-, -S-, -SS- or -CH¿2?-, and A is an optionally substituted, saturated or unsaturated, branched or linear, C¿1-50?alkylene, cycloalkylene or aromatic group, optionally with one or more carbons within the linear chain being replaced with N, O or S, and wherein the optional substituents are selected from carbonyl, carboxy, hydroxy, amino and other groups, and Y is the covalent linkage between A and Z where Y is selected from -NHCO-, -CONH-, -CONHNHCO-, -N=N-, -N=CH-, -NHCH¿2?-, -NHN=CH-, -NHNHCH¿2?-, -SS-, -SCH¿2?-, -CH¿2?S-, -NHCRNH-, -COO-, -OCO-, and R is O, S or NH¿2?, and Z is GCSF or EPO. The invention also describes reagents that can be used as probes for the detection of buried thiol groups of a protein or peptide, said reagent comprising a complex of either vitamin B¿12? (or an analogue thereof) or more generally of any instrumentally or visually detectable label, covalently linked to a diradical spacer, said spacer having a terminal reactive group capable of forming a disulphide bond with a free thiol in said protein or peptides.
(FR)L'invention décrit les complexes concernant des analogues de la vitamine B¿12? et soit le GCSF (facteur stimulant les colonies de granulocytes) soit l'EPO (érythropoïétine), complexes qui gardent à la fois une affinité significative pour un facteur intrinsèque grâce à leur partie vitamine B¿12? et une bioactivité significative grâce à leur partie GCSF ou EPO. L'invention concerne aussi un procédé permettant la synthèse de ces complexes, rendue possible, du moins en partie, grâce à l'utilisation d'un composé d'écartement qui est lié de façon covalente entre la partie vitamine B¿12? et le GCSF ou l'EPO. De tels complexes présentent de préférence la formule V-X-A-Y-Z, où V représente la vitamine B¿12? ou l'un de ses analogues ou dérivés lié à X soit par un groupe carboxylate suspendu au noyau de corrine de la vitamine B¿12?, soit par l'atome central de cobalt, ou bien lié à un groupe fonctionnel introduit sur la molécule de vitamine B¿12?; X est choisi parmi -NHNH-, -NH-, -O-, -S-, -SS-, ou -CH¿2? et A représente un groupe C¿1-50? alkylène, cycloalkylène ou aromatique éventuellement substitué, saturé ou non, ramifié ou droit, dont éventuellement un ou plusieurs atomes de carbone de sa chaîne droite sont remplacés par N, O, ou S, et où les substituants éventuels sont choisis parmi des groupes carboxyle, carboxy, hydroxy, amino et autres; Y, qui représente la liaison covalente entre A et Z est choisi parmi -NHCO-, -CONH-, -CONHNHCO-, -N=N-, -N=CH-, -NHCH¿2?-, -NHN=CH-, -NHNHCH¿2?-, -SS-, -SCH¿2?-, -CH¿2?S-, -NHCRNH-, -COO-, -OCO-, et R représente O, S ou NH¿2?, et Z représente GCSF ou EPO. L'invention concerne aussi les réactifs pouvant servir de sondes pour la détection de groupes thiols cachés d'une protéine ou d'un peptide. Ces réactifs comprennent un complexe de vitamine B¿12? (ou d'un de ses analogues) ou, plus généralement, de tout marqueur détectable par instrument ou visuellement, lié de façon covalente à un composé d'écartement diradical doté d'un groupe réactif terminal capable de former une liaison disulfure avec un thiol libre dans la protéine ou les peptides mentionnés.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, GE, HU, JP, KG, KP, KR, KZ, LK, LU, LV, MD, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SI, SK, TJ, TT, UA, US, UZ, VN.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)