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1. (WO1994026738) N'-HETEROCYCLYL-N-BENZOFURANYL UREA DERIVATIVES AND THEIR ANALOGS AS ACAT INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/026738    International Application No.:    PCT/JP1994/000785
Publication Date: 24.11.1994 International Filing Date: 12.05.1994
Chapter 2 Demand Filed:    09.12.1994    
IPC:
C07D 405/12 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01)
Applicants: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 4-7, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541 (JP) (For All Designated States Except US).
ITOH, Yoshikuni [JP/JP]; (JP) (For US Only).
OHNE, Kazuhiko [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TANAKA, Hirokazu [JP/JP]; (JP) (For US Only).
GOTO, Shunsuke [JP/JP]; (JP) (For US Only).
IEDA, Shigeru [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: ITOH, Yoshikuni; (JP).
OHNE, Kazuhiko; (JP).
TANAKA, Hirokazu; (JP).
GOTO, Shunsuke; (JP).
IEDA, Shigeru; (JP)
Agent: SEKI, Hideo; Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka Factory, 1-6, Kashima 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 532 (JP)
Priority Data:
9310320.8 19.05.1993 GB
9323890.5 19.11.1993 GB
9403187.9 18.02.1994 GB
Title (EN) N'-HETEROCYCLYL-N-BENZOFURANYL UREA DERIVATIVES AND THEIR ANALOGS AS ACAT INHIBITORS
(FR) DERIVES D'UREE N'-HETEROCYCLYL-N-BENZOFURANYLE ET LEURS ANALOGUES, UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'ACAT
Abstract: front page image
(EN)This invention relates to new urea derivatives having an inhibitory activity against acyl-CoA:cholesterol acyltransferase enzyme and represented by general formula (I), wherein R?1¿ is a heterocyclic group which may be substituted with lower alkyl, etc., R?2¿ is lower alkyl, etc., R?3¿ is hydrogen, lower alkyl or aryl which may be substituted with halogen, etc., R?4¿ is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or acyl which may be substituted with halogen, R?5¿ is aryl, etc., A is a single bond, etc., and X is O, etc., provided that at least one of unsubstituted or substituted aryl for R?3¿, R?4¿ and R?5¿ is aryl except phenyl or substituted aryl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.
(FR)L'invention se rapporte à de nouveaux dérivés d'urée, qui possèdent un effet inhibiteur contre l'enzyme acyl-CoA:cholestérol acyltransférase et qui sont représentés par la formule générale (I), où R?1¿ représente un groupe hétérocyclique qui peut être substitué par alkyle inférieur, etc., R?2¿ représente alkyle inférieur, etc., R?3¿ représente hydrogène, alkyle inférieur ou aryle qui peuvent être substitués par halogène, etc., R?4¿ représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur ou acyle qui peuvent être substitués par halogène, R?5¿ représente aryle, etc., A représente une liaison simple, etc., et X représente O, etc., à condition qu'au moins l'un des aryles insubstitués ou substitués que représentent R?3¿, R?4¿ et R?5¿ soit un aryle autre que phényle ou aryle substitué, ainsi qu'à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés, à des proécés pour leur préparation et à une composition pharmaceutique qui les contient.
Designated States: AU, CA, CN, HU, JP, KR, RU, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)