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1. (WO1994026710) INDOLE DERIVATIVES AS TESTOSTERONE 5$g(a)-REDUCTASE INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/026710    International Application No.:    PCT/JP1994/000738
Publication Date: 24.11.1994 International Filing Date: 02.05.1994
IPC:
C07D 209/18 (2006.01)
Applicants: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 4-7, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541 (JP) (For All Designated States Except US).
OKADA, Satoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SAWADA, Kozo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KURODA, Akio [JP/JP]; (JP) (For US Only).
WATANABE, Shinya [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TANAKA, Hirokazu [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: OKADA, Satoshi; (JP).
SAWADA, Kozo; (JP).
KURODA, Akio; (JP).
WATANABE, Shinya; (JP).
TANAKA, Hirokazu; (JP)
Agent: TAKASHIMA, Hajime; Yuki Building, 3-9, Hiranomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541 (JP)
Priority Data:
9310092.3 17.05.1993 GB
Title (EN) INDOLE DERIVATIVES AS TESTOSTERONE 5$g(a)-REDUCTASE INHIBITORS
(FR) DERIVES D'INDOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA TESTOSTERONE 5$g(a)-REDUCTASE
Abstract: front page image
(EN)A compound of formula (I), wherein R?1¿ is an optionally protected carboxy(lower)alkyl, R?2¿ is a hydrogen, a lower alkyl or a halogen, R?3¿ is a hydrogen or an optionally substituted lower alkyl, X is a methylene, -O- or -NH-, and R?4¿ is a cycloalkyl, a nitro or a lower alkoxy and R?5¿ is a hydrogen or a lower alkyl, or R?4¿ and R?5¿ are linked together to form a tetramethylene, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention is useful as a testosterone 5$g(a)-reductase inhibitor and effective for testosterone 5$g(a)-reductase-mediated diseases such as prostatism, prostatic hypertrophy, prostatic cancer, alopecia, hirsutism (e.g. female hirsutism), androgenic alopecia (or male-pattern baldness), acne (e.g. acne vulgaris, pimple), other hyperandrogenisms, and the like.
(FR)Composé de la formule (I) dans laquelle R?1¿ représente un carboxyalkyle (inférieur) éventuellement protégé, R?2¿ représente un hydrogène, un alkyle inférieur ou un halogène, R?3¿ représente un hydrogène ou un alkyle inférieur éventuellement substitué, X représente un méthylène, -O- ou -NH-, et R?4¿ représente un cycloalkyle, un nitro ou un alcoxy inférieur, et R?5¿ représente un hydrogène ou un alkyle inférieur, ou R?4¿ et R?5¿ sont reliés ensemble pour former un tétraméthylène, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Le composé de la présente invention est utile comme inhibiteur de la testostérone 5$g(a)-réductase et agit efficacement contre les maladies induites par la testostérone 5$g(a) telles que la prostatite, l'hypertrophie prostatique, le cancer de la prostate, l'alopécie, le hirsutisme (p. ex. hirsutisme chez la femme), l'alopécie androgène (calvicie chez l'homme), l'acné (p. ex. acné vulgaris, bouton), autres hyperandrogénismes, etc.
Designated States: CA, CN, JP, KR, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)