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1. (WO1994025466) WATER SOLUBLE DERIVATIVES OF CAMPTOTHECIN AND THEIR USE AS ANTITUMOR AGENTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/025466    International Application No.:    PCT/US1994/004681
Publication Date: 10.11.1994 International Filing Date: 28.04.1994
Chapter 2 Demand Filed:    07.11.1994    
IPC:
C07D 317/66 (2006.01), C07D 319/18 (2006.01), C07D 491/22 (2006.01)
Applicants: GLAXO WELLCOME INC. [US/US]; Five Moore Drive, Research Triangle Park, NC 27709 (US) (For All Designated States Except US).
BESTERMAN, Jeffrey, Mark [US/US]; (US) (For US Only).
EVANS, Michael, Glenn [US/US]; (US) (For US Only).
LUZZIO, Michael, Joseph [US/US]; (US) (For US Only).
MYERS, Peter, Leslie [GB/US]; (US) (For US Only)
Inventors: BESTERMAN, Jeffrey, Mark; (US).
EVANS, Michael, Glenn; (US).
LUZZIO, Michael, Joseph; (US).
MYERS, Peter, Leslie; (US)
Agent: LEVY, David, J.; Glaxo Inc., Five Moore Drive, Research Triangle Park, NC 27709 (US)
Priority Data:
08/054,585 29.04.1993 US
08/081,042 22.06.1993 US
Title (EN) WATER SOLUBLE DERIVATIVES OF CAMPTOTHECIN AND THEIR USE AS ANTITUMOR AGENTS
(FR) DERIVES HYDROSOLUBLES DE CAMPTOTHECINE ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTITUMORAUX
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to water soluble, camptothecin derivatives of formula (I), wherein: n represents the integer 1 or 2; and i) R?1¿ represents: hydrogen, lower alkyl, (C¿3-7?)cycloalkyl, (C¿3-7?)cycloalkyl lower alkyl, lower alkenyl, hydroxy lower alkyl, amino lower alkyl, lower alkylamino lower alkyl, amino lower alkyl, lower alkoxy lower alkyl or (CH¿2?)¿t?Ar wherein: t is 0 to 5 and Ar represents phenyl, furyl, pyridyl, N-methylpyrrolyl, imidazolyl; or phenyl, furyl, pyridyl, N-methylpyrrolyl, imidazolyl, with one or more substituents independently selected from hydroxy, methoxy, halogen, and amino; and R?2¿ represents: diphenylmethyl or (CH¿2?)¿t?Ar; or ii) R¿1? and R¿2? taken together with the linking nitrogen represent: N-tetrahydroquinolyl or N-tetrahydroisoquinolyl; and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, their use in the treatment of tumors and methods of their preparation.
(FR)L'invention se rapporte à des dérivés de camptothécine hydrosolubles, représentés par la formule (I), où: n représente le nombre entier 1 ou 2; et (i) R?1¿ représente: hydrogène, alkyle inférieur, cycloalkyle C¿3-7?, cycloalkyle C¿3-7? alkyle inférieur, alcényle inférieur, hydroxy alkyle inférieur, amino alkyle inférieur, alkylamino inférieur alkyle inférieur, amino alkyle inférieur, alcoxy inférieur alkyle inférieur ou (CH¿2?)¿t?Ar, où: t est compris entre 0 et 5 et Ar représente phényle, furyle, pyridyle, N-méthylpyrrolyle, imidazolyle; ou phényle, furyle, pyridyle, N-méthylpyrrolyle, imidazolyle, avec 1 ou plusieurs substituants choisis séparément parmi hydroxy, méthoxy, halogène et amino; et R?2¿ représente: diphénylméthyle ou (CH¿2?)¿t?Ar; ou (ii) R?1¿ et R?2¿ représentent, conjointement avec l'azote auquel ils sont liés, N-tétrahydroquinolyle ou N-tétrahydro-isoquinolyle; ainsi qu'aux sels et aux solvates pharmaceutiquement acceptables de ces composés, à leur utilisation dans le traitement des tumeurs et à des procédés pour leur préparation.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, GE, HU, JP, KG, KP, KR, KZ, LK, LU, LV, MD, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SI, SK, TJ, TT, UA, US, UZ, VN.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)