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1. (WO1994025461) CERTAIN CYCLOALKYL AND AZACYCLOALKYL PYRROLOPYRIDINES; A NEW CLASS OF GABA BRAIN RECEPTOR LIGANDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/025461    International Application No.:    PCT/US1993/003919
Publication Date: 10.11.1994 International Filing Date: 30.04.1993
Chapter 2 Demand Filed:    11.11.1994    
IPC:
C07D 471/04 (2006.01), C07D 471/14 (2006.01), C07D 491/20 (2006.01)
Applicants: NEUROGEN CORPORATION [US/US]; 35 N.E. Industrial Road, Branford, CT 06405 (US) (For All Designated States Except US).
BLUM, Charles, A. [US/US]; (US) (For US Only).
HUTCHISON, Alan, J. [US/US]; (US) (For US Only).
HORVATH, Raymond, F. [CA/US]; (US) (For US Only)
Inventors: BLUM, Charles, A.; (US).
HUTCHISON, Alan, J.; (US).
HORVATH, Raymond, F.; (US)
Agent: SARUSSI, Steven, J.; Allegretti & Witcoff, Ten South Wacker Drive, Chicago, IL 60606 (US)
Priority Data:
Title (EN) CERTAIN CYCLOALKYL AND AZACYCLOALKYL PYRROLOPYRIDINES; A NEW CLASS OF GABA BRAIN RECEPTOR LIGANDS
(FR) PYRROLOPYRIDINES CYCLOALKYLEES ET AZACYCLOALKYLEES CONSTITUANT UNE NOUVELLE CATEGORIE DE LIGANDS DES RECEPTEURS CEREBRAUX DU GABA
Abstract: front page image
(EN)The present invention encompasses compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: A represents nitrogen or C-H, and B represents nitrogen or C-H, with the proviso that when A is nitrogen, B is C-H, and when B is nitrogen, A is C-H; n is 0, 1, or 2; Y represents nitrogen or carbon, each of which is substituted with various organic or inorganic substituents; W represents an aromatic group unsubstituted or substituted with various organic or inorganic substituents; and R¿1? and R¿2? are the same or different and represent hydrogen or lower alkyl. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine type drugs, and enhancement of alertness.
(FR)Composés de formule (I) et leurs sels pharmacompatibles où (A) représente un azote ou C-H; B représente un azote ou C-H sous réserve que si A est un azote B soit C-H, et que si B est un azote, A soit C-H; n vaut 0,1 ou 2; Y représente un azote ou un carbone, chacun substituté par différents substituants organiques ou inorganiques; W représente un groupe aromatique non substitué ou substitué par différents substituants organiques ou inorganiques; et R¿1? et R¿2? sont identiques ou différents et représentent un hydrogène ou un alkyle inférieur. Ces composés sont des agonistes, des antagonistes ou des agonistes inverses à haute sélectivité des récepteurs cérébraux du GABAa et de leurs prodrogues. Ils sont utiles dans le diagnostic et le traitement de troubles relatifs à l'anxiété, au sommeil et aux crises cérébrales, et de surdoses de drogues de type benzodiazépine, ainsi que pour accroître la vivacité.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, GE, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, UZ, VN.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)