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1. (WO1994015908) PROPIONAMIDE DERIVATIVE AND MEDICINAL USE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/015908    International Application No.:    PCT/JP1993/000051
Publication Date: 21.07.1994 International Filing Date: 14.01.1993
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), C07C 259/06 (2006.01), C07D 207/16 (2006.01), C07D 209/14 (2006.01), C07D 213/75 (2006.01), C07K 5/06 (2006.01), C07K 5/065 (2006.01)
Applicants: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. [JP/JP]; 6-9, Hiranomachi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541 (JP) (For All Designated States Except US).
NAKA, Yoichi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
FUKUMASU, Yoshitaka [JP/JP]; (JP) (For US Only).
ADACHI, Kunitomo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KISHI, Ikuko [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TAMAKAWA, Hiroki [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: NAKA, Yoichi; (JP).
FUKUMASU, Yoshitaka; (JP).
ADACHI, Kunitomo; (JP).
KISHI, Ikuko; (JP).
TAMAKAWA, Hiroki; (JP)
Agent: TAKAMIYAGI, Masaru; Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd., 6-9, Hiranomachi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-Shi, Osaka 541 (JP)
Priority Data:
Title (EN) PROPIONAMIDE DERIVATIVE AND MEDICINAL USE THEREOF
(FR) DERIVE DE PROPIONAMIDE ET SON UTILISATION MEDICINALE
Abstract: front page image
(EN)A propionamide derivative represented by general formula (I) and a salt thereof, wherein R?1¿ and R?2¿ represent each hydrogen, etc.; R?3¿ and R?4¿ are combined together to represent optionally substituted C¿2?-C¿7? alkylene, etc.; R?5¿ represents hydrogen, etc.; and R?6¿ represents -X-CO-O-R?7¿, etc. These compounds inhibit a neutral endopeptidase activity, have an improved oral absorbability, and can potentiate the biological effects of an atrial natriuretic peptide which is a potent natriuretic, diuretic and hypotensive hormone. Therefore, they are useful for treating various diseases of the circulatory organs, including hypertension, cardiac insufficiency, angina pectoris, renal insufficiency, premenstrual syndrome, cyclic edema, Ménière disease, aldosteronism (primary and secondary), pulmonary edema, hypereninemia, ascites and hypercalciuria, and for treating glaucoma. They are useful also for treating gastrointestinal diseases, particularly diarrhea and irritable colon syndrome, and pains.
(FR)L'invention concerne un dérivé de propionamide représenté par la formule générale (I), ainsi qu'un sel de ce dérivé, dans laquelle R?1¿ et R?2¿ représentent chacun hydrogène, etc.; R?3¿ et R?4¿ sont combinés ensemble pour représenter alkylène C¿2?-C¿7? à substitution facultative, etc.; R?5¿ représente hydrogène, etc.; et R?6¿ représente -X-CO-O-R?7¿, etc. Ces composés inhibent l'activité de l'endopeptidase neutre, ils présentent une meilleure capacité d'absorption par voie orale, et ils peuvent augmenter les effets biologiques d'un peptide natriurétique auriculaire constituant une hormone natriurétique, diurétique et hypotensive puissante. Par conséquent, ils sont utiles dans le traitement de diverses maladies des organes circulatoires parmi lesquelles l'hypertension, l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine, les insuffisances rénales, le syndrôme prémenstruel, les ÷dèmes cycliques, le syndrôme de Ménière, l'hyperaldostéronisme (primaire et secondaire), l'÷dème pulmonaire, l'hyperémie, l'ascite ainsi que l'hypercalciurie, et dans le traitement du glaucome. Lesdits composés sont également utiles dans le traitement de maladies gastro-intestinales, notamment de la diarrhée et du côlon irritable, ainsi que de douleurs.
Designated States: CA, HU, JP, KR, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)