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1. (WO1994015904) NOVEL PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF PRODRUGS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/015904    International Application No.:    PCT/SE1993/001115
Publication Date: 21.07.1994 International Filing Date: 30.12.1993
Chapter 2 Demand Filed:    26.07.1994    
IPC:
C07C 227/18 (2006.01), C07C 229/46 (2006.01), C07C 251/24 (2006.01)
Applicants: PHARMACIA AB [SE/SE]; S-171 97 Stockholm (SE) (For All Designated States Except US).
JÖNSSON, Nils, Åke [SE/SE]; (SE) (For US Only)
Inventors: JÖNSSON, Nils, Åke; (SE)
Agent: KUMMELSTEN, Per, Arne; Uppsala Patentbyrå AB, Box 9013, S-750 09 Uppsala (SE)
Priority Data:
9300013-1 30.12.1992 SE
Title (EN) NOVEL PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF PRODRUGS
(FR) NOUVEAU PROCEDE ET NOUVEAUX INTERMEDIAIRES POUR LA PREPARATION DE PRECURSEURS ET MEDICAMENTS
Abstract: front page image
(EN)A tranexamic acid prodrug of general formula (II), is prepared by conversion of tranexamic acid in aqueous solution into a salt. An aromatic aldehyde of the formula Ar-CHO, lacking $g(a)-hydrogen atom is added to the solution and water is removed so as to form a salt of formula (a). The obtained suspension of anhydrous N-substituted tranexamic acid salt is esterified with 1-halogenethyl ethyl carbonate, wherein the halogen is chloro or bromo, and the halogenide formed and possibly present catalyst are removed. Protected esters of formula (b) wherein R signifies phenyl or naphthyl which may be substituted with lower alkyl or lower alkoxy groups or halogen atoms, are novel intermediates which can be used for the preparation of the prodrug (II).
(FR)Un précurseur de l'acide tranexamique de la formule générale (II) est préparé par la conversion de l'acide tranexamique en un sel, en solution aqueuse. Un adhéhyde aromatique de la formule Ar-CHO n'ayant pas d'hydrogène en position $g(a) est ajouté à la solution et l'eau est éliminée de manière à former un sel de la formule (a). La suspension obtenue du sel anhydre de l'acide tranexamique N-substitué est estérifiée avec un 1-halogénoéthyle éthyle carbonate, où l'halogène est le chlore ou le brome. L'halogénure formé et le catalyseur éventuellement présent sont enlevés. Les esters protégés de la formule (b) où R est un phényle ou un naphtyle qui peuvent être substitués avec des groupes alkyle inférieurs, des groupes alcoxy inférieurs ou des atomes d'halogène, sont de nouveaux intermédiaires qui peuvent être utilisés pour la préparation du précurseur du médicament (II).
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, LV, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, UZ, VN.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)