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1. (WO1994015616) TRIPLEX FORMING OLIGONUCLEOTIDES CONTAINING POLYMERIC LINKERS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/015616    International Application No.:    PCT/US1993/012618
Publication Date: 21.07.1994 International Filing Date: 28.12.1993
Chapter 2 Demand Filed:    28.07.1994    
IPC:
C07H 21/00 (2006.01), C12N 15/11 (2006.01)
Applicants: TRIPLEX PHARMACEUTICAL CORPORATION [US/US]; 9391 Grogans Mill Road, The Woodlands, TX 77380 (US) (For All Designated States Except US).
BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE [US/US]; One Baylor Plaza, Houston, TX 77030-3498 (US) (For All Designated States Except US).
HOGAN, Michael, Edward [US/US]; (US) (For US Only).
KESSLER, Donald, J. [US/US]; (US) (For US Only).
TAYARAMAN, Krishva [IN/US]; (US) (For US Only).
VU, Huynh [US/US]; (US) (For US Only).
VARMA, Rajender, Singh [IN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: HOGAN, Michael, Edward; (US).
KESSLER, Donald, J.; (US).
TAYARAMAN, Krishva; (US).
VU, Huynh; (US).
VARMA, Rajender, Singh; (US)
Agent: PAUL, Thomas, D.; Fulbright & Jaworski, 1301 McKinney, Suite 5100, Houston, TX 77010-3095 (US)
Priority Data:
07/998,235 30.12.1992 US
Title (EN) TRIPLEX FORMING OLIGONUCLEOTIDES CONTAINING POLYMERIC LINKERS
(FR) OLIGONUCLEOTIDES FORMANT DES TRIPLEX QUI CONTIENNENT DES SEGMENTS DE LIAISON POLYMERES
Abstract: front page image
(EN)The present invention is an m-gap triplex forming oligonucleotide which comprises a first and second TFO. The two TFOs are connected by a chemical linker. Each TFO is capable of binding to a duplex DNA to form a triplex. The first TFO and the second TFO bind at sites in the duplex DNA which are contiguous. The chemical linker is of sufficient length to allow the first and second TFOs to bind to the duplex DNA at their appropriate sites. This m-gap TFO can be further enhanced by the addition of a DNA damaging agent. When the DNA damaging agent is attached to the chemical linker it provides site selective DNA damage to the duplex DNA upon formation of the triplex. The chemical linker can be any of a variety of polyethers or peptide linkers based upon proline II helix, other peptides, or other linear or branched polymers. DNA damaging agents are selected from psoralen and acridine derivatives, mustards, epoxides or bromoacetates. The m-gap TFO can be used in pharmacological doses for treatment of a variety of diseases in humans and animals. Any disease which is responsive to DNA damage can be treated.
(FR)L'invention concerne un oligonucléotide formant des triplex à m brèches qui est constitué d'un premier et d'un deuxième oligonucléotide formant des hélices triples (OFT). Les deux OFT sont reliés par un segment de liaison chimique. Chaque OFT est capable de se fixer à un ADN duplex afin de former un triplex. Le premier et le deuxième OFT se fixent dans des sites contigus de l'ADN duplex. Le segment de liaison est de longueur suffisante de manière à permettre au premier et au deuxième OFT de se fixer à l'ADN duplex dans les sites appropriés. Cet OFT à m brèches peut être encore amélioré par l'adjonction d'un agent endommageant l'ADN. Lorsque ledit agent endommageant l'ADN est fixé au segment de liaison chimique, il endommage l'ADN sélectivement selon les sites au cours de la formation du triplex. Le segment de liaison chimique peut être choisi parmi une grande variété de polyéthers ou de liens peptidiques à base d'hélice de proline II, d'autres peptides ou d'autres polymères linéaires ou ramifiés. Les agents endommageant l'ADN sont choisis parmi des dérivés de psoralène et d'acridine, de moutardes, d'époxydes ou de bromoacétate. L'OFT à m brèches peut être utilisé en doses pharmacologiques pour le traitement de diverses maladies chez l'homme et l'animal. Toutes les maladies sensibles à l'endommagement de l'ADN peuvent être traitées.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, VN.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)