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1. (WO1994014814) SESQUITERPENES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS INHIBITORS ACTING ON THE GABA-BENZODIAZEPINE RECEPTOR
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/014814    International Application No.:    PCT/GB1993/002632
Publication Date: 07.07.1994 International Filing Date: 22.12.1993
Chapter 2 Demand Filed:    18.07.1994    
IPC:
C07D 493/06 (2006.01), C07D 493/16 (2006.01), C12P 17/18 (2006.01)
Applicants: XENOVA LIMITED [GB/GB]; 240 Bath Road, Slough, Berkshire SL1 4EF (GB) (For All Designated States Except US).
RENNO, Didier, Vincent [FR/GB]; (GB) (For US Only).
O'BEIRNE, Gerard, Bernard [IE/GB]; (GB) (For US Only).
COPP, Brent, Raymond [NZ/NZ]; (NZ) (For US Only)
Inventors: RENNO, Didier, Vincent; (GB).
O'BEIRNE, Gerard, Bernard; (GB).
COPP, Brent, Raymond; (NZ)
Agent: WOODS, Geoffrey, Corlett; J.A. Kemp & Co., 14 South Square, Gray's Inn, London WC1R 5LX (GB)
Priority Data:
9226724.4 22.12.1992 GB
Title (EN) SESQUITERPENES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS INHIBITORS ACTING ON THE GABA-BENZODIAZEPINE RECEPTOR
(FR) SESQUITERPENES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS AGISSANT SUR LE RECEPTEUR DE GABA-BENZODIAZEPINE
Abstract: front page image
(EN)Sesquiterpenes of formula (I), wherein each of -^_-^_-^_-^_-^_ and -^_-^_-^_-^_-^_ is a single bond or one is a single bond and the other is a double bond; A, together with -^_-^_-^_-^_-^_, -^_-^_-^_-^_-^_ and the carbon atoms to which it is attached forms a ring selected from: (a); (b) wherein R is H or OH; (c); and (d); and Y is a double bond or, when A is a ring (a) as defined above Y is either a double bond or forms, together with the carbon atoms to which it is attached, an epoxide linkage ^¨B7o^¨B7 ^¨B7 obtainable from the fungal strain $i(Acremonium strictum) X06/15/458, and pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof, are inhibitors of the binding of benzodiazepine to the GABA-benzodiazepine-Cl ionophore receptor complex. These compounds are prepared by (i) fermenting, in a source of carbon, nitrogen and inorganic salts, fungal strain X06/15/458 (IMI 354451) or a mutant thereof which produces the said sesquiterpenes, (ii) isolating the sesquiterpenes from the fermentation medium; and (iii) if desired, converting the said sesquiterpene into a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt thereof.
(FR)Sesquiterpènes répondant à la formule (I), dans laquelle -^_-^_-^_-^_-^_ et -^_-^_-^_-^_-^_ représentent chacun une liaison simple, ou l'un représente une liaison simple et l'autre une liaison double; A constitue, avec -^_-^_-^_-^_-^_, -^_-^_-^_-^_-^_ et les atomes de carbone auxquels il est rattaché, un noyau choisi parmi (a), (b), où R représente H ou OH, (c) et (d); et Y représente une double liaison, ou, lorsque A représente un noyau (a), tel que défini ci-dessus, Y représente une double liaison, ou constitue, avec les atomes de carbone auxquels il est rattaché, une liaison époxyde ^¨B7o^¨B7 ^¨B7. Ces composés peuvent être obtenus à partir de la souche fongique $i(Acremonium strictum) X06/15/458. Ces composés, ainsi que leurs sels acceptables dans les domaines pharmaceutique et vétérinaire, sont des inhibiteurs de la liaison de benzodiazépine au complexe récepteur d'ionophore de GABA-benzodiazépine-Cl. Ils peuvent être préparés par (i) la fermentation, dans une source de carbon, d'azote et de sels organiques, de la souche fongique X06/15/458 (IMI 354451) ou d'un mutant de cette souche produisant lesdits sesquiterpènes, (ii) l'isolation des sesquiterpènes du milieu de fermentation; et (iii), s'il est souhaité, la conversion du sesquiterpène en un sel acceptable dans les domaines pharmaceutique et vétérinaire.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, LV, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, UZ, VN.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)