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1. (WO1994014771) TRYPTAMINE ANALOGUES AS 5-HT¿1?-LIKE AGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/014771    International Application No.:    PCT/EP1993/003564
Publication Date: 07.07.1994 International Filing Date: 14.12.1993
Chapter 2 Demand Filed:    22.06.1994    
IPC:
C07D 209/14 (2006.01), C07D 209/16 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01)
Applicants: SMITHKLINE BEECHAM PLC [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex 9EP TW8 (GB) (For All Designated States Except US).
PORTER, Roderick, Alan [GB/GB]; (GB) (For US Only).
COATES, William, John [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: PORTER, Roderick, Alan; (GB).
COATES, William, John; (GB)
Agent: THOMPSON, Clive, B.; Corporate Patents, SmithKline Beecham, Mundells, Welwyn Garden City, Hertfordshire AL7 1EY (GB)
Priority Data:
9226537.0 21.12.1992 GB
Title (EN) TRYPTAMINE ANALOGUES AS 5-HT¿1?-LIKE AGONISTS
(FR) ANALOGUES DE TRYPTAMINE A TITRE D'AGONISTES SEMBLABLES A 5-HT¿1?
Abstract: front page image
(EN)A compound of structure (I), in which R?1¿ is an optionally substituted 6- to 10-membered aryl or heteroaryl ring; suitably R?1¿ is an optionally substituted 6- or 10-membered aryl ring such as phenyl or naphthyl; suitably R?1¿ is an optionally substituted 6- to 10-membered heteroaryl ring containing from 1 to 4 nitrogen atoms. R?2¿ is hydrogen, halogen, C¿1-4? alkyl, CN, NO¿2? or CF¿3?; R?3¿ is hydrogen, halogen, C¿1-4? alkyl, CN, NO¿2? or CF¿3?; R?3¿ is C(R?4¿)(R?5¿)CH¿2?NR?6¿R?7¿, -CH = NNHC(NH)NH¿2? or a; R?4¿ and R?5¿ are independently hydrogen or C¿1-4? alkyl; R?6¿ and R?7¿ are the same or different and are each hydrogen or C¿1-4? alkyl or together with the nitrogen atom to which they are attached form a ring; R?8¿ is hydrogen, C¿1-4? alkyl, or C¿3-6? alkenyl; R?a¿ is hydrogen and R?b¿ is hydrogen or hydroxy, or R?a¿ and R?b¿ together represent a bond; and q and m are independently 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are 5-HT¿1?-like agonists (or partial agonists) and as such are expected to have utility in medicine in the treatment and/or prophylaxis of migraine, and other conditions associated with cephalic pain, such as cluster headache, headache associated with vascular disorders and other neuralgia. They are also expected to have utility in the treatment or prophylaxis of portal hypertension.
(FR)Composé présentant la structure (I), dans laquelle R?1¿ représente avantageusement un cycle aryle éventuellement substitué à 6 ou 10 éléments, par exemple phényle ou naphtyle; R?1¿ représente avantageusement un cycle hétéroaryle éventuellement substitué ayant de 6 à 10 éléments, comprenant de 1 à 4 atomes d'azote; R?2¿ représente hydrogène, halogène, alkyle C¿1-4?, CN, NO¿2? ou CF¿3?; R?3¿ représente hydrogène, halogène, alkyle C¿1-4?, CN, NO¿2? ou CF¿3?; R?3¿ représente C(R?4¿)(R?5¿)CH¿2?NR?6¿R?7¿, -CH = NNHC(NH)NH¿2? ou (a); R?4¿ et R?5¿, indépendamment l'un de l'autre, représentent hydrogène ou alkyle C¿1-4?; R?6¿ et R?7¿, identiques ou différents, représentent hydrogène ou alkyle C¿1-4? ou forment un cycle conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés; R?8¿ représente hydrogène, alkyle C¿1-4? ou alcényle C¿3-6?; R?a¿ représente hydrogène et R?b¿ représente hydrogène ou hydroxy, ou bien R?a¿ et R?b¿, pris ensemble, représentent une liaison; et q et m, indépendamment l'un de l'autre, valent 1 ou 2; et leurs sels, solvates et hydrates pharmaceutiquement acceptables. Ces composés sont des agonistes (ou agonistes partiels) semblables à 5-HT¿1?, et peuvent, à ce titre, être utilisés en médecine dans le traitement et/ou la prévention de la migraine et d'autres affections associées à la douleur céphalique, par exemple l'algie vasculaire de la face, les céphalées associées aux troubles vasculaires, et d'autres névralgies. Ils sont également utilisables dans le traitement ou la prévention de l'hypertension portale.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, LV, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, UZ, VN.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)