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1. (WO1994001436) DIOXCYCLOBUTENE DERIVATIVES AS ANGIOTENSIN II ANTAGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/001436    International Application No.:    PCT/EP1993/001774
Publication Date: 20.01.1994 International Filing Date: 03.07.1993
Chapter 2 Demand Filed:    18.01.1994    
IPC:
C07D 233/54 (2006.01), C07D 233/90 (2006.01), C07D 239/42 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01)
Applicants: THE BOOTS COMPANY PLC [GB/GB]; 1 Thane Road West, Nottingham NG2 3AA (GB) (For All Designated States Except US).
BIRCH, Alan, Martin [GB/GB]; (GB) (For US Only).
STEELE, Robert, William [GB/GB]; (GB) (For US Only).
HITCHIN, Barbara, Winifred [GB/GB]; (GB) (For US Only).
WATTS, John, Paul [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: BIRCH, Alan, Martin; (GB).
STEELE, Robert, William; (GB).
HITCHIN, Barbara, Winifred; (GB).
WATTS, John, Paul; (GB)
Agent: THACKER, Michael, Anthony; The Boots Company plc, Patents Department, R4 Pennyfoot Street, Nottingham NG2 3AA (GB)
Priority Data:
9214690.1 10.07.1992 GB
9218449.8 29.08.1992 GB
9218848.1 05.09.1992 GB
9218849.9 05.09.1992 GB
Title (EN) DIOXCYCLOBUTENE DERIVATIVES AS ANGIOTENSIN II ANTAGONISTS
(FR) DERIVES DE DIOXCYCLOBUTENE COMME ANTAGONISTES D'ANGIOTENSINE II
Abstract: front page image
(EN)The invention provides compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein R¿50? is hydrogen or C¿1-4? alkyl, A¿51? is oxygen, sulphur or a group of the formula -NR¿52?- wherein R¿52? is hydrogen or C¿1-4? alkyl; A¿50? comprises (i) a mono or bicyclic aromatic ring optionally containing one or more nitrogen, oxygen or sulphur atoms, (ii) a cycloalkendiyl group, or (iii) an acyclic bridging group having a chain of one, two or three atoms between the cyclobutenedione group and X¿50?, said chain being a chain of one or two carbon atoms or a chain of one carbon atom and one or more nitrogen, oxygen or sulphur atoms or (iv) a bond; X¿50? is either a bond or a spacer group providing a chain between A¿50? and B¿50? of one or two atoms length; B¿50? is a mono or bicyclic aromatic ring optionally containing one or more nitrogen, oxygen or sulphur atoms; r is an integer from 1 to 6; and Het is a ring system optionally containing one or more nitrogen, oxygen or sulphur atoms or is a phosphonate, phosphinate or amine derivate (wherein each of A¿50?, X¿50?, B¿50? and Het are optionally substituted). The compounds have angiotensin II antagonist activity and are useful in the treatment of cardiovascular disorders such as hypertension.
(FR)Composés répondant à la formule (I), et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans ladite formule, R¿50? représente hydrogène ou alkyle C¿1-4?, A¿51? représente oxygène, soufre ou un groupe de la formule -NR¿52?- dans laquelle R¿52? représente hydrogène ou alkyle C¿1-4?; A¿50? comporte (i) un cycle aromatique mono- ou bicyclique contenant éventuellement un ou plusieurs atomes d'azote, d'oxygène ou de soufre, (ii) un groupe cycloalkène, ou (iii) un groupe acyclique de pontage possédant un, deux ou trois atomes entre le groupe cyclobutènedione et X¿50?, et étant une chaîne d'un ou deux atomes de carbone ou d'un seul atome de carbone et d'un ou plusieurs atomes d'azote, d'oxygène ou de soufre, ou (iv) une liaison; X¿50? représente une liaison ou un groupe écarteur constituant une chaîne d'un ou deux atomes entre A¿50? et B¿50?; B¿50? représente un cycle aromatique mono- ou bicyclique contenant éventuellement un ou plusieurs atomes d'azote, d'oxygène ou de soufre; r est un nombre entier compris entre 1 et 6; et Het représente un système cyclique contenant éventuellement un ou plusieurs atomes d'azote, d'oxygène ou de soufre, ou un dérivé de phosphonate, phosphinate ou amine (dans lequel chacun de A¿50?, X¿50? et B¿50? est éventuellement substitué). Ces composés présentent une activité antagoniste d'angiotensine II et sont utilisables dans le traitement des troubles cardio-vasculaires tels que l'hypertension.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)