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1. (WO1994001402) HETEROCYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS TACHYKININ DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/001402    International Application No.:    PCT/GB1993/001415
Publication Date: 20.01.1994 International Filing Date: 06.07.1993
Chapter 2 Demand Filed:    11.11.1993    
IPC:
C07D 209/14 (2006.01), C07D 213/81 (2006.01), C07D 295/15 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 453/02 (2006.01)
Applicants: MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB/GB]; Hertford Road, Hoddesdon, Hertfordshire EN11 9BU (GB) (For All Designated States Except US).
LEWIS, Richard, Thomas [GB/GB]; (GB) (For US Only).
MACLEOD, Angus, Murray [GB/GB]; (GB) (For US Only).
MERCHANT, Kevin, John [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: LEWIS, Richard, Thomas; (GB).
MACLEOD, Angus, Murray; (GB).
MERCHANT, Kevin, John; (GB)
Agent: QUILLIN, Helen, Kaye; Merck & Co., Inc., European Patent Department, Terlings Park, Eastwick Road, Harlow, Essex CM20 2QR (GB).
COLE, William, Gwyn; Merck & Co., Inc., Terlings Park, Eastwick Road, Harlow, Essex CM20 2QR (GB)
Priority Data:
9214864.2 13.07.1992 GB
9222175.3 22.10.1992 GB
9226070.2 14.12.1992 GB
9304398.2 04.03.1993 GB
Title (EN) HETEROCYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS TACHYKININ DERIVATIVES
(FR) DERIVES HETEROCYCLIQUES UTILES COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE TACHYKININE
Abstract: front page image
(EN)Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q?1¿ is phenyl substituted by one or more halo; optionally substituted naphthyl, indolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, benzyl or fluorenyl; the dotted line represents an optional covalent bond; one of X and Y is H and the other is hydroxy or C¿1-6?alkoxy, or X and Y together form a group =O or =NOR?5¿ where R?5¿ is H or C¿1-6?alkyl; R?1¿ is H or C¿1-6?alkyl. R?2¿ is CO-W-R?6¿ where W represents a bond or a hydrocarbon chain of 1-6 carbon atoms and R?6¿ is an azacyclic or azabicyclic group; R?3¿ is H, C¿1-6?alkyl or C¿2-6?alkenyl; and R?4¿ is phenyl optionally substituted by 1-3 of C¿1-6?alkyl, C¿2-6?alkenyl, C¿2-6?alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, OR?a¿, SR?a¿, SOR?a¿, NR?a¿R?b¿, NR?a¿COR?b¿, NR?a¿CO¿2?R?b¿, CO¿2?R?a¿ or CONR?a¿R?b¿, where R?a¿ and R?b¿ are H, C¿1-6?alkyl, phenyl or trifluoromethyl; are tachykinin antagonists useful in therapy._______________________
(FR)L'invention concerne les composés de la formule (I), et leurs sels et précurseurs. Dans cette formule: Q?1¿ est un phényle substitué par un ou plusieurs atomes d'halogènes; ou un naphtyle, indolyle, benzthiophényle, benzofuranyle, benzyle ou fluorényle (le cas échéant substitués); la ligne en pointillé représente une liaison covalente facultative; un d'entre X et Y est un H et l'autre est un hydroxy ou un (C¿1?-C¿6?)alcoxy, ou X et Y forment ensemble un groupe =O ou =NOR?5¿, où R?5¿ est un H ou un (C¿1?-C¿6?)alkyle; R?1¿ est un H ou un (C¿1?-C¿6?)alkyle; R?2¿ est un CO-W-R?6¿, où W représente une liaison ou une chaîne hydrocarbonée avec 1-6 atomes de carbone et R?6¿ est un groupe azacyclique ou azabicyclique; R?3¿ est un H, un (C¿1?-C¿6?)alkyle ou un (C¿2?-C¿6?)alcényle; et R?4¿ est un phényle, le cas échéant substitué avec 1 à 3 groupes (C¿1?-C¿6?)alkyle, (C¿2?-C¿6?)alcényle, (C¿2?-C¿6?)alcynyle, halo, cyano, nitro, trifluorométhyle, triméthylsilyle, OR?a¿, SR?a¿, SOR?a¿, NR?a¿R?b¿, NR?a¿COR?b¿, NR?a¿CO¿2?R?b¿, CO¿2?R?a¿ ou CONR?a¿R?b¿, où R?a¿ et R?b¿ sont un H, un (C¿1?-C¿6?)alkyle, un phényle ou un trifluorométhyle. Ces produits sont des antagonistes de la tachykinine et ils sont utiles en thérapie.
Designated States: AU, CA, JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)