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1. (WO1994000420) NOVEL TIGHT-BINDING INHIBITORS OF LEUKOTRIENE A¿4? HYDROLASE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1994/000420    International Application No.:    PCT/US1993/005879
Publication Date: 06.01.1994 International Filing Date: 18.06.1993
Chapter 2 Demand Filed:    12.01.1994    
IPC:
C07C 215/28 (2006.01), C07C 217/62 (2006.01), C07C 225/16 (2006.01), C07C 229/34 (2006.01), C07C 229/38 (2006.01), C07C 237/20 (2006.01), C07C 323/29 (2006.01), C07C 327/42 (2006.01), C07D 233/54 (2006.01)
Applicants: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE [US/US]; 10666 North Torrey Pines Road, La Jolla, CA 92037 (US)
Inventors: YUAN, Wei; (US).
WONG, Chi-Huey; (US).
SAMUELSSON, Bengt; (SE).
MUNOZ, Benito; (US)
Agent: GAMSON, Edward, P.; Dressler, Goldsmith, Shore, Sutker & Milnamow, Ltd., 4700 Two Prudential Plaza, 180 North Stetson Avenue, Chicago, IL 60601 (US)
Priority Data:
07/900,959 18.06.1992 US
07/995,789 23.12.1992 US
08/079,239 17.06.1993 US
Title (EN) NOVEL TIGHT-BINDING INHIBITORS OF LEUKOTRIENE A¿4? HYDROLASE
(FR) NOUVEAUX INHIBITEURS A LIAISON SERREE DE L'HYDROLASE DE LEUCOTRIENE A¿4?
Abstract: front page image
(EN)Inhibitors of leukotriene A¿4? hydrolase are disclosed, as are processes for making and using the same. A contemplated inhibitor has a structure corresponding to formula (I), wherein the depicted -NH¿2? group is in the (S) configuration; -W is -CH¿2?SH, -CH¿2?NH¿2? or C(=Z)-Y, wherein =Z is =O, or -H and -OH; and -Y is selected from the group consisting of (a) phenyl, (b) trifluoromethylphenyl, (c) carboxyphenyl, (d) benzyl, (e) C¿1?-C¿6? alkylenecarboxyl, (f) C¿1?-C¿6? alkyl, (g) C¿2?-C¿6? alkenyl, (h) C¿1?-C¿6? alkylenephenyl and (i) -C(=O)-X-R?1¿ wherein X is O or NH and, R?1¿ is selected from the group consisting of C¿1?-C¿6? alkyl, C¿1?-C¿6? alkylenecarboxyl, and benzyl, with the proviso that -Y is other than (i) when =Z is -H and -OH; and R?2¿ is hydrogen, benzyloxy or 2-naphthylmethyloxy, and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.
(FR)Inhibiteurs de l'hydrolase de leucotriène A¿4?, et leurs procédés de fabrication et d'utilisation. L'inhibiteur prévu a une structure répondant à la formule (I), dans laquelle le groupe -NH¿2? est dans la configuration (S); -W représente -CH¿2?NH¿2? ou C(=Z)-Y, où =Z représente =O, ou -H et -OH; et -Y est sélectionné dans le groupe constitué de (a) phényle, (b) trifluorométhylphényle, (c) carboxyphényle, (d) benzyle, (e) alkylènecarboxyle C¿1-6?, (f) alkyle C¿1-6?, (g) alcényle C¿2-6?, (h) alkylènephényle C¿1-6? et (i) -C(=O)-X-R', oú X représente O ou NH, et R' est sélectionné dans le groupe constitué de: alkyle C¿1-6?, alkylènecarboxyle C¿1-6?, et benzyle, à condition que -Y ne représente pas (i) lorsque =Z représente -H et -OH; et R?2¿ représente hydrogène, benzyloxy ou 2-naphtylméthyloxy; et son sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable.
Designated States: AU, CA, JP.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)