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1. (WO1993021200) 5-O-DESOSAMINYLERYTHRONOLIDE A DERIVATIVE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1993/021200    International Application No.:    PCT/JP1993/000517
Publication Date: 28.10.1993 International Filing Date: 21.04.1993
Chapter 2 Demand Filed:    18.11.1993    
IPC:
C07H 17/00 (2006.01), C07H 17/08 (2006.01)
Applicants: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 24-1, Takata 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 171 (JP) (For All Designated States Except US).
ASAKA, Toshifumi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KASHIMURA, Masato [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MISAWA, Yoko [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MORIMOTO, Shigeo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
HATAYAMA, Katsuo [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: ASAKA, Toshifumi; (JP).
KASHIMURA, Masato; (JP).
MISAWA, Yoko; (JP).
MORIMOTO, Shigeo; (JP).
HATAYAMA, Katsuo; (JP)
Agent: KITAGAWA, Tomizo; Taisho Pharmaceutical Co., Ltd., Patent Division, 24-1, Takata 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 171 (JP)
Priority Data:
4/101492 22.04.1992 JP
Title (EN) 5-O-DESOSAMINYLERYTHRONOLIDE A DERIVATIVE
(FR) DERIVE DE 5-O-DESOSAMINYLERYTHRONOLIDE A
Abstract: front page image
(EN)Object: to provide a novel macrolide antibiotic having a potent antibacterial activity. Constitution: a tricyclic carbamate derivative of a 3-oxo-6-methoxy-substituted 5-O-desosaminylerythronolide A derivative represented by general formula (I), and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. In formula (I), -A$(1,3)$ represents -N(R?3¿)- (wherein R?3¿ represents hydrogen or C¿1?-C¿3? alkyl) or -N=; and R?1¿ and R?2¿ represent each C¿1?-C¿3? alkyl. An intermediate, represented by general formula (II), useful for producing the 3-oxo-substituted 5-O-desosaminylerythronolide A derivative, wherein R?4¿ represents acetyl or propionyl.
(FR)L'invention concerne un nouvel antibiotique macrolide présentant une puissante activité antibactérienne. Ce nouvel antibiotique est un carbamate tricyclique dérivé d'un 5-O-désosaminylerythronolide A 3-oxo-6-méthoxy substitué représenté par la formule générale (I). L'invention concerne également un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable dudit dérivé. Dans ladite formule (I), -A$(1,3)$ représente -N(R?3¿)- (R?3¿ représentant hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿3?) ou bien -N=; et R?1¿ et R?2¿ représentent chacun alkyle C¿1?-C¿3?. L'invention concerne en outre un produit intermédiaire représenté par la formule générale (II), utile dans la production du 5-O-désosaminylerythronolide A 3-oxo-substitué. Dans ladite formule (II), R?4¿ représente acétyle ou propionyle.
Designated States: AU, CA, JP, KR, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)