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1. (WO1993021181) AZACYCLIC COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1993/021181    International Application No.:    PCT/GB1993/000788
Publication Date: 28.10.1993 International Filing Date: 14.04.1993
Chapter 2 Demand Filed:    25.05.1993    
IPC:
C07D 207/12 (2006.01), C07D 211/54 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/06 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/06 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), C07D 417/06 (2006.01)
Applicants: MERCK SHARP & DOHME LIMITED [GB/GB]; Hertford Road, Hoddesdon, Hertfordshire EN11 9BU (GB) (For All Designated States Except US).
BAKER, Raymond [GB/GB]; (GB) (For US Only).
LADDHWAHETTY, Tamara [GB/GB]; (GB) (For US Only).
SEWARD, Eileen Mary [IE/GB]; (GB) (For US Only).
SWAIN, Christopher, John [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: BAKER, Raymond; (GB).
LADDHWAHETTY, Tamara; (GB).
SEWARD, Eileen Mary; (GB).
SWAIN, Christopher, John; (GB)
Agent: QUILLIN, Helen, Kaye; Merck & Co., Inc., European Patent Department, Terlings Park, Eastwick Road, Harlow, Essex CM20 2QR (GB)
Priority Data:
9208323.7 15.04.1992 GB
9216065.4 28.07.1992 GB
9219686.4 17.09.1992 GB
9226069.4 14.12.1992 GB
Title (EN) AZACYCLIC COMPOUNDS
(FR) COMPOSES AZACYCLIQUES
Abstract: front page image
(EN)Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof wherein n is 1, 2 or 3; X represents O or S; Y represents a hydrocarbon chain of 1, 2, 3 or 4 carbon atoms optionally substituted by oxo; R?1¿ is phenyl optionally substituted by 1, 2 or 3 of C¿1-6?alkyl, C¿2-6?alkenyl, C¿2-6?alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, -OR?a¿, SR?a¿, SOR?a¿, SO¿2?R?a¿, -NR?a¿R?b¿, -NR?a¿COR?b¿, -NR?a¿CO¿2?R?b¿, -CO¿2?R?a¿ or -CONR?a¿R?b¿; R?2¿ is phenyl, indazolyl, thienyl, furyl, pyridyl, thiazolyl, tetrazolyl, quinolyl, benzhydryl, or benzyl; R?4¿ and R?5¿ each independently represent H, halo, C¿1-6?alkyl, oxo, CH¿2?OR?a¿, CO¿2?R?a¿ or CONR?a¿R?b¿; R?8¿ represents an optionally substituted aromatic heterocycle; and R?a¿ and R?b¿ are H, trifluoromethyl, C¿1-6?alkyl or phenyl optionally substituted by C¿1-6?alkyl, halo or trifluoromethyl; are tachykinin antagonists useful in medecine.
(FR)L'invention concerne des composés de la formule (I) et les sels et les précurseurs dans laquelle n est égal à 1, 2 ou 3; X représente O ou S; Y représente une chaîne hydrocarbonée à 1, 2, 3 ou 4 atomes de carbone, le cas échéant avec une substitution oxo; R?1¿ est un phényle, le cas échéant substitué avec 1, 2 ou 3 groupes (C¿1?-C¿6?)alkyle, (C¿2?-C¿6?)alcényle, (C¿2?-C¿6?)alcynyle, halo, cyano, nitro, trifluorométhyle, triméthylsilyle, -OR?a¿, SR?a¿, SOR?a¿, SO¿2?R?a¿, -NR?a¿R?b¿, -NR?a¿COR?b¿, -NR?a¿CO¿2?R?b¿, -CO¿2?R?a¿ ou -CONR?a¿R?b¿; R?2¿ est un groupe phényle, indazolyle, thiényle, furyle, pyridyle, thiazolyle, tétrazolyle, quinolyle, benzhydryle ou benzyle; R?4¿ et R?5¿ représentent chacun d'une manière indépendante un H, un halo, un groupe (C¿1?-C¿6?)alkyle, oxo, CH¿2?OR?a¿, CO¿2?R?a¿ ou CONR?a¿R?b¿; R?8¿ représente un hétérocycle aromatique, le cas échéant substitué; et R?a¿ et R?b¿ sont chacun d'une manière indépendante un H, un groupe trifluorométhyle, (C¿1?-C¿6?)alkyle ou phényle, le cas échéant substitué par unou des groupes (C¿1?-C¿6?)alkyle, halo ou trifluorométhyle; ces produits sont des antagonistes de la tachykinine et sont utiles en médecine.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)