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1. (WO1993021145) NON-STEROID PROGESTERONE RECEPTOR AGONIST AND ANTAGONIST COMPOUNDS AND METHODS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1993/021145    International Application No.:    PCT/US1993/003909
Publication Date: 28.10.1993 International Filing Date: 21.04.1993
Chapter 2 Demand Filed:    22.11.1993    
IPC:
C07C 25/24 (2006.01), C07C 43/23 (2006.01), C07C 45/00 (2006.01), C07C 45/67 (2006.01), C07C 45/68 (2006.01), C07C 45/71 (2006.01), C07C 47/575 (2006.01), C07C 49/603 (2006.01), C07C 49/753 (2006.01), C07C 69/017 (2006.01), C07C 205/06 (2006.01), C07C 205/45 (2006.01), C07K 14/72 (2006.01)
Applicants: LIGAND PHARMACEUTICALS INC. [US/US]; 9393 Towne Centre Drive, Suite 100, San Diego, CA 92121 (US).
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US/US]; 300 Lakeside Drive, 21st Floor, Oakland, CA 94612 (US)
Inventors: PATHIRANA, I., Charles; (US).
BERGER, Tina, S.; (US).
STEIN, Robert, S.; (US).
FENICAL, William; (US).
JONES, Todd, K.; (US).
HAMANN, Lawrence, G.; (US).
FARMER, Luc; (US)
Agent: MELVILLE, Hope, E.; Lyon & Lyon, 35th floor, 611 West Sixth Street, Los Angeles, CA 90017 (US)
Priority Data:
07/872,710 21.04.1992 US
08/048,646 16.04.1993 US
Title (EN) NON-STEROID PROGESTERONE RECEPTOR AGONIST AND ANTAGONIST COMPOUNDS AND METHODS
(FR) COMPOSES NON STEROIDIENS A ACTIVITE AGONISTE ET ANTAGONISTE PAR RAPPORT AU RECEPTEUR DE PROGESTERONE, ET PROCEDES D'UTILISATION
Abstract: front page image
(EN)Non-steroidal compounds which are high affinity, high specificity ligands for progesterone receptors are disclosed. The compounds include synthetic derivatives of cyclocymopol and its diastereomers, spectroscopically and chromatographically pure (3$i(R))-cyclocymopol monomethyl ether, which functions as a progesterone receptor antagonist, and spectroscopically and chromatographically pure (3$i(S))-cyclocymopol monomethyl ether, which functions as a progesterone receptor agonist. Also disclosed are methods for employing the disclosed compounds for modulating processes mediated by progesterone receptors and for treating patients requiring progesterone receptor agonist or antagonist therapy.
(FR)Des composés non stéroïdiens constituant des ligands à haute affinité et à haute spécificité pour les récepteurs de progestérone sont décrits. Ces composés comprennent des dérivés synthétiques de cyclocymopol et de ses diastéréomères, un éther de (3$i(R))-cyclocymopol monométhyle pur du point de vue spectroscopique et chromatographique, qui agit comme un antagoniste de récepteur de progestérone, et un éther de (3$i(S))-cyclocymopol monométhyle pur du point de vue spectroscopique et chromatographique qui agit comme un agoniste de récepteur de progestérone. L'invention se rapporte également à des procédés d'utilisation des composés décrits pour moduler des processus induits par des récepteurs de progestérone et pour traiter des patients nécessitant une thérapie par un agoniste ou un antagoniste de récepteur de progestérone.
Designated States: AU, BB, BG, BR, CA, CZ, FI, HU, JP, KP, KR, LK, MG, MN, MW, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SK, UA.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)